Фармакологическое действие
Ипидакрин – обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия:
Ипидакрин усиливает действие на гладкую мускулатуру не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Обладает следующими фармакологическими эффектами:
восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения;
восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида);
усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов;
специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия;
улучшение памяти.
При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия, не влиял на эндокринную систему.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После применения внутрь ипидакрин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Около 40-55% активного вещества связывается с белками плазмы крови.
Препарат проникает через ГЭБ. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в плазме находится только 2% препарата. Период полураспределения составляет 40 мин.
Метаболизм и выведение
Препарат метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется почками и через кишечник, преобладает выведение с мочой (главным образом путем канальцевой секреции, только 1/3 дозы выводится путем клубочковой фильтрации). Т1/2 ипидакрина составляет 40 мин.
Побочное действие
Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10% пациентов и, главным образом, связаны со стимуляцией м-холинорецепторов.
Побочные эффекты, приведенные ниже, классифицированы соответственно группам систем и органов с указанием частоты встречаемости: часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ?1/1000 до <1/100), редко (от ?1/10 000 до <1/1000).
Со стороны пищеварительной системы: часто - гиперсаливация, тошнота; нечасто - рвота; редко - диарея, боли в эпигастрии; частота неизвестна - диспепсия.
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головные боли, сонливость, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, брадикардия.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна - миоз.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечный спазм; частота неизвестна - тремор, судороги.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - потливость; нечасто - аллергические реакции (зуд, высыпания), обычно при применении препарата в высоких дозах.
Прочие: частота неизвестна - гипотермия, боли в грудной клетке, желтуха, повышение тонуса матки.
При появлении перечисленных побочных эффектов, а также при появлении побочного эффекта, не упомянутого в инструкции, пациенту необходимо обратиться к врачу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому препарат противопоказан во время беременности.
Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.
Препарат противопоказан при механической непроходимости мочевыводящих путей.
Применение у детей
Препарат противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о безопасности применения).
Применение у пожилых пациентов
Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
Особые указания
На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина.
Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм.
У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.
В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.
Использование в педиатрии
Отсутствуют систематизированные данные о применении у детей.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию, при применении ипидакрина следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: при тяжелой передозировке возможно развитие холинергического криза (снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиленная перистальтика ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость).
Лечение: проводят симптоматическую терапию, применяют м-холинолитики (в т.ч. атропин, циклодол, метацин).
Лекарственное взаимодействие
Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида.
Седативный эффект лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков под влиянием ипидакрина усиливаются.
При одновременном применении других холинергических лекарственных средств ипидакрин увеличивает риск холинергического криза у больных миастенией.
Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.
Церебролизин потенцирует действие ипидакрина.
Этанол усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.
