Торговое наименование препарата
Итомед®
Международное непатентованное наименование
Итоприд
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
На 1 таблетку:
Активное вещество: итоприда гидрохлорид - 50,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
Оболочка: опадрай 85F18422 белый (поливиниловый спирт, частично гидролизированный, титана диоксид, макрогол 4000, тальк).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с насечкой с одной стороны. На изломе - белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Прокинетик
Код АТХ
A03FA07
Фармакодинамика:
Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетил холин эстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина подавляет его разрушение.
Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты вызванной апоморфином.
Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Оказывает специфическое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ ускоряет транзит по желудку улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.
Фармакокинетика:
Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность препарата составляет 60%. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) - 028 мкг/мл. после приема 50 мг препарата время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) около 05-075 ч.
При повторном приеме по 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер кумуляция минимальна.
Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%; с ?1-кислым гликопротеином - менее чем на 15%. Активно распределяется в тканях и обнаруживается в высоких концентрациях в почках тонком кишечнике печени надпочечниках желудке. Объем распределения составляет 61 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг в грудное молоко.
Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита один из которых проявляет незначительную активность: 2-3% от активности итоприда. Метаболизируется флавин-монооксигеназой (FMО3). Количество и эффективность изоферментов человека может быть связано с генетическим полиморфизмом что в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния известного как триметиламинурия (синдром рыбного запаха). Период полувыведения препарата у пациентов с триметиламинурией может быть увеличен.
По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не оказывает влияния на активность уридиндифосфатглюкоронил-трансферазы.
Итоприд и его метаболиты выводятся почками. Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 6 ч.
Показания:
Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита):
Противопоказания:
Гиперчувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата
желудочно-кишечные кровотечения
механическая обструкция и перфорация ЖКТ
дефицит лактазы
непереносимость лактозы
глюкозо-галактозная мальабсорбция
детский возраст (до 16 лет)
беременность
период лактации
С осторожностью назначают пациентам для которых развитие холинэргических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина во время терапии препаратом) может усугубить течение основного заболевания; пациентам с нарушением функции печени и почек; пациентам пожилого возраста.
Беременность и лактация:
Итоприд противопоказан при беременности.
При приеме препарата в терапевтических дозах итоприд незначительно проникает в грудное молоко поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания (см. раздел "Противопоказания").
Способ применения и дозы:
Внутрь до еды по одной таблетке 3 раза в сутки.
Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 3 таблетки (150 мг).
Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и клинического состояния пациента.
В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом составляла до 8 недель.
Если препарат не был принят вовремя то в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени.
Не рекомендуется принимать в двойной дозе для компенсации пропущенной
Побочные эффекты:
Со стороны органов кроветворения: нечасто - лейкопения; частота неизвестна - тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: нечасто - гиперпролактинемия; частота неизвестна - гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея запор боль в эпигастральной области повышенное слюноотделение; частота неизвестна - тошнота желтуха.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль нарушение сна. головокружение раздражительность; частота неизвестна - тремор.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь покраснение зуд; частота неизвестна - анафилактоидные реакции.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение уровня креатинина и мочевинного азота в крови (BUN).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - боль в груди или в области спины.
Лабораторные показатели: частота неизвестна - повышение активности аспарагинаминотрансферазы (ACT) аланинаминотрансферазы (АЛТ) гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ) щелочной фосфатазы (НДФ) гипербилирубинемия.Прочие: нечасто - утомляемость.
Передозировка:
В случае передозировки проводят промывание желудка и симптоматическую терапию.
Взаимодействие:
Не обнаружено взаимодействия при одновременном приеме итоприда с варфарином диазепамом диклофенаком тиклопидином нифедипином и никардипином.
Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системы CYP450 не предполагается поскольку метаболизм итоприда происходит главным образом посредством флавин-монооксигеназы. Итоприд усиливает моторику желудка что может повлиять на абсорбцию препаратов при совместном применении внутрь.
Особую осторожность следует соблюдать при приеме препаратов с узким терапевтическим индексом препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные препараты такие как циметидин ранитидин тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическую эффективность итоприда.
М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.
Холинергическое действие итоприда может возрасти при одновременном применении М-холиномиметиков а также ингибиторов холинэстеразы.
Особые указания:
Пациенты с нарушением функции печени или почек должны находиться под тщательным контролем врача в случае необходимости дозу препарата снижают или прекращают терапию препаратом.
При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии лечение необходимо прервать или полностью прекратить.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Действие Итоприда не приводит к нарушению психомоторных реакций однако в связи с возможными побочными эффектами (головокружение тремор) нельзя исключить снижение концентрации внимания и влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг.
Упаковка:
По 20 таблеток в блистер из ИВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
