Торговое наименование
Кавинтон®
Международное непатентованное наименование
Винпоцетин
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Действующее вещество: винпоцетин - 5 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Описание
Белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики; психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания с гиперактивностью, и ноотропные средства; другие психостимуляторы и ноотропные средства.
Код АТХ
N06BX18
Фармакологические свойства
Механизм действия
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Фармакодинамика
Нейропротективное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциалзависимые Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Повышает нейропротективное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цAMФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Абсорбция
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (Cmax). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2?4 часа после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связь с белками в организме человека – 66%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приеме внутрь – 7%. Клиренс составляет 66,7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.
Биотрансформация
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25?30%. После приема винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.
При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется в связи с особенностью метаболизма винпоцетина – отсутствием кумуляции.
Элиминация
При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Равновесные концентрации составляли 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека – 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушением функции печени и почек
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Показания к применению
Препарат Кавинтон® показан к применению у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет при следующих заболеваниях:
- Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.
- Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
- Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к винпоцетину или к любому из вспомогательных веществ.
- Беременность, период кормления грудью и применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции.
С осторожностью
Синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.
Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но в плаценте и в крови плода его концентрация ниже, чем в крови беременной. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока. Во время беременности применение винпоцетина противопоказано.
Лактация
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение 1 часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение его во время грудного вскармливания противопоказано.
Женщины с детородным потенциалом
Женщины с сохраненной детородной функцией должны использовать надежный метод контрацепции во время применения винпоцетина. В противном случае, прием винпоцетина противопоказан.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
Режим дозирования
Обычно суточная доза составляет 15?30 мг (по 5?10 мг 3 раза в день).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза – 30 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек и печени
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Дети
Безопасность и эффективность препарата Кавинтон у детей от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочное действие
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности.
Нарушение метаболизма и питания
Нечасто: гиперхолестеринемия.
Редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Психические нарушения
Редко: бессонница, нарушение сна, беспокойство.
Очень редко: эйфория, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль.
Редко: головокружение, расстройство вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия.
Очень редко: тремор, спазмы.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: отек соска зрительного нерва.
Очень редко: гиперемия конъюнктивы.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Нечасто: вертиго.
Редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения.
Очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: снижение АД.
Редко: повышение АД, "приливы", тромбофлебит.
Очень редко: лабильность АД.
Желудочно-кишечные нарушения
Нечасто: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота.
Редко: боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота.
Очень редко: дисфагия, стоматит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь.
Очень редко: дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редко: астения, недомогание, чувство жара.
Очень редко: чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто: снижение АД.
Редко: повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности "печеночных" ферментов.
Очень редко: уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют.
Симптомы
Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение
Рекомендовано промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета- адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на центральную нервную систему и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Особые указания
Контроль ЭКГ
Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Вспомогательные вещества
Препарат Кавинтон содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.
Форма выпуска
Таблетки
По 25 таблеток в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги. По 2 блистера в картонную пачку вместе с листком-вкладышем.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
