Кестин таблетки лиофилизированные 20мг, №10

Торговое наименование

Кестин

Международное непатентованное наименование

Эбастин

Лекарственная форма

Таблетки лиофилизированные

Состав

1 таблетка лиофилизированная содержит:

Активное вещество: эбастин - 20,00 мг;

Вспомогательные вещества: желатин - 13,00 мг, маннитол - 9,76 мг, аспартам - 2, 00 мг, ароматизатор мятный - 2,00 мг.

Описание

Таблетки лиофилизированные белого или почти белого цвета, круглые.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства системного действия; другие антигистаминные средства системного действия

Код АТХ

R06AX22

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эбастин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия.

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Не отмечено влияния препарата Кестин® на QT-интервал ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.

При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%.

Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®. У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Показания к применению

• Аллергический ринит (сезонный и/или круглогодичный);
• крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• период лактации;
• фенилкетонурия;
• детский возраст до 12 лет;
• тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

С осторожностью

Следует применять с осторожностью у пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, гипокалиемией, при почечной недостаточности, легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью). С осторожностью следует применять препарат Кестин® при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом, эритромицином, рифампицином - возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.

Данные по использованию эбастина при беременности ограничены. Предпочтительно избегать использования эбастина во время беременности.

Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин, поскольку неизвестно выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (> 97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком.

В качестве меры предосторожности, предпочтительно не использовать эбастин в период лактации.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Для рассасывания в полости рта, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Кестин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. При недостаточной эффективности или выраженной симптоматике рекомендуется использовать препарат Кестин, таблетки лиофилизированные 20 мг, по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

• Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.
• Пациенты с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется.
• Пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.
• При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется в этих случаях использовать препарат Кестин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Извлечение препарата из блистера должно осуществляться сухими руками в соответствии с инструкцией ниже:

Специальные предосторожности при обращении с препаратом:

1. Во избежание повреждения таблеток, не доставайте препарат из блистера посредством нажатия. Откройте ячейку блистера, осторожно подняв свободный край защитной пленки;
2. Снимите защитную пленку;
3. Осторожно выдавите таблетку из ячейки, не прикасаясь к ней;
4. Аккуратно извлеките препарат и положите его на язык, где он быстро растворится. Нет необходимости запивать водой или другой жидкостью, прием пищи не влияет на действие препарата.

Побочное действие

Согласно данным ВОЗ (Всемирной Организации Здравоохранения), ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата.

• Нарушения психики: редко: нервозность, бессонница; нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головная боль; часто: сонливость; редко: головокружение, гипестезия, дисгевзия;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: сухость слизистой оболочки полости рта; редко: тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия;
• нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна: повышенный аппетит;
• нарушения со стороны сердца: редко: сердцебиение;
• нарушение со стороны сосудов: редко: тахикардия;
• нарушения со стороны печени: редко: гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина);
• нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: крапивница, сыпь, дерматит;
• нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной/грудной железы: редко: нарушения менструального цикла;
• нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек);
• лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна: увеличение веса;
• общие расстройства и нарушения в месте введения: редко: отеки, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

Передозировка

В исследованиях с использованием высоких доз (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов.

Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата Кестин® с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Рифампицин снижает концентрацию эбастина в плазме крови и оказывает ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Препарат Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Лекарственный препарат Кестин®, таблетки лиофилизированные, 20 мг, содержит аспартам, являющийся источником фенилаланина, который может быть вредным для пациентов с фенилкетонурией.

Влияние на способность управлять транспортным средством

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки лиофилизированные, 20 мг.

По 10 таблеток в блистер из Алюминия/ПВХ и Алюминия/ПЭТ.

По 1 блистеру с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта