Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Хумулин® НПХ является ДНК-рекомбинантным инсулином человека. Основным действием инсулина является регуляция метаболизма глюкозы. Кроме того, он обладает анаболическим и анти-катаболическим действием на различные ткани организма. В мышечной ткани происходит увеличение содержания гликогена, жирных кислот, глицерола, усиление синтеза белка и увеличение потребления аминокислот, но при этом происходит снижение гликогенолиза, глюконеогенеза, кетогенеза, липолиза, катаболизма белков и высвобождения аминокислот.
Хумулин НПХ является препаратом инсулина средней продолжительности действия. Начало действия препарата - через 1 час после введения, максимальный эффект действия - между 2 и 8 часами, продолжительность действия - 18-20 часов. Индивидуальные различия в активности инсулина зависят от таких факторов как доза, выбор места инъекции, физическая активность больного и др.
Фармакокинетика
Полнота всасывания и начало эффекта инсулина зависит от места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы (объема вводимого инсулина), концентрации инсулина в препарате и др, Распределяется по тканям неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой в основном в печени и почках. Выводится почками (30-80%).
Применение в период беременности и кормления грудью
В период беременности особенно важно поддерживать хороший контроль у пациенток, получающих терапию инсулином (с инсулинзависимым диабетом или с гестационным диабетом). Потребность в инсулине обычно снижается во время I триместра и увеличивается во время II и III триместров. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Пациенткам с сахарным диабетом рекомендуется информировать врача о беременности или о планировании беременности. У пациенток с сахарным диабетом в период кормления грудью может потребоваться коррекция дозы инсулина, диеты, или того и другого.
Побочное действие
Гипогликемия является наиболее частым побочным эффектом, возникающим при введении препаратов инсулина, включая и Хумулин® НПХ. Тяжёлая гипогликемия может привести к потери сознания и, в исключительных случаях, к смерти.
Аллергические реакции: у больных могут наблюдаться местные аллергические реакции в виде покраснения, отёка или зуда в месте инъекции. Данные реакции обычно прекращаются в течение периода от нескольких дней до нескольких недель. В ряде случаев эти реакции могут быть вызваны причинами, не связанными с инсулином, например, раздражением кожи очищающим агентом или неправильным проведением инъекций.
Системные аллергические реакции, вызываемые инсулином, возникают менее часто, но являются более серьёзными. Они могут проявляться генерализованным зудом, затруднением дыхания, одышкой, снижением артериального давления, учащением пульса, повышенной потливостью. Тяжёлые случаи системных аллергических реакций могут быть угрожающими для жизни. В редких случаях тяжелой аллергии к Хумулину® НПХ требуется немедленное проведение лечения. Возможно, потребуется смена инсулина, либо проведение десенсибилизации.
При длительном применении - возможно развитие липодистрофии в месте инъекции.
Передозировка
Передозировка инсулином вызывает гипогликемию, сопровождающуюся следующими симптомами: вялость, повышенная потливость, тахикардия, бледность кожных покровов, головная боль, дрожь, рвота, спутанность сознания. При определённых условиях, например, при большой длительности или при интенсивном контроле сахарного диабета, симптомы-предвестники гипогликемии могут измениться.
Легкие состояния гипогликемии обычно можно купировать приёмом внутрь глюкозы или сахара. Может потребоваться коррекция дозы инсулина, диеты или физической активности. Коррекцию среднетяжелой гипогликемии можно проводить с помощью внутримышечного или подкожного введения глюкагона, с последующим приемом внутрь углеводов. Тяжелые состояния гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или неврологическими расстройствами, купируют внутримышечным/подкожным введением глюкагона или внутривенным введением концентрированного раствора глюкозы. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Увеличение дозировки инсулина может потребоваться в случае назначения препаратов, повышающих уровень глюкозы крови, таких как: пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, гормоны щитовидной железы, даназол, бета2-адреномиметики (например, ритодрин, сальбутамол, тербуталин), тиазидные диуретики, хлорпротиксен, диазоксид, изониазид, лития карбонат, никотиновая кислота, производные фенотиазина. Уменьшение дозировки инсулина может потребоваться в случае назначения препаратов, снижающих уровень глюкозы крови, таких как: бета-адреноблокаторы, этанол и этанолсодержащие препараты, анаболические стероиды, фенфлурамин, гуанетидин, тетрациклины, пероральные гипогликемические препараты, салицилаты (например, ацетилсалициловая кислота), сульфаниламидные антибиотики, некоторые антидепрессанты (ингибиторы моноаминооксидазы), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, энаприл), октреотид, антагонисты рецепторов ангиотензина II.
Бета-адреноблокаторы, клофелин, резерпин могут маскировать проявление симптомов гипогликемии.
Несовместимость . Эффекты при смешивании инсулина человека с инсулином животного происхождения или инсулином человека, выпускаемым другими производителями, не изучались.
Особые указания
Перевод больного на другой тип или препарат инсулина с другим торговым названием должен происходить под строгим медицинским наблюдением. Изменения активности торговой марки (производителя), типа (Регуляр, МЗ, инсулин животного происхождения) может привести к необходимости коррекции дозы.
Для некоторых больных при переходе с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин может возникнуть необходимость коррекции дозы. Это может произойти уже при первом введении препарата инсулина человеческого или постепенно в течение нескольких недель или месяцев после перевода.
Симптомы - предвестники гипогликемии на фоне введения инсулина человеческого у некоторых больных могут быть менее выражены или отличаться от тех которые наблюдались у них на фоне введения инсулина животного происхождения При нормализации уровня глюкозы крови, например, в результате интенсивной терапии инсулином, могут исчезнуть все или некоторые симптомы - предвестники гипогликемии о чем больные должны быть проинформированы. Симптомы - предвестники гипогликемии могут измениться или быть менее выраженными при длительном течении сахарного диабета диабетической нейропатии или лечении такими препаратами как бета-адреноблокаторы Применение неадекватных доз или прекращение лечения, особенно у больных инсулинзависимым сахарным диабетом, может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу (состояния, потенциально угрожающие жизни пациента).
Потребность в инсулине может снизиться при недостаточности функции надпочечников гипофиза или щитовидной железы, при почечной или печеночной недостаточности При некоторых заболеваниях или при эмоциональном перенапряжении потребность в инсулине может увеличиться. Коррекция дозы инсулина может также потребоваться при увеличении физической нагрузки или при изменении обычной диеты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время гипогликемии у больного могут снижаться концентрация внимания и скорость психомоторных реакций. Это может представлять опасность в ситуациях, при которых эти способности особенно необходимы (например, вождение автомобиля или управление механизмами).
Следует рекомендовать больным принимать меры предосторожности для избежания гипогликемии во время вождения автомобиля. Это особенно важно для пациентов со слабо выраженными или отсутствующими симптомами - предвестниками гипогликемии или при частом развитии гипогликемии. В таких случаях врач должен оценить целесообразность вождения пациентом автомобиля.
Поставки прекращены
