Торговое наименование: Кофеин-бензоат натрия
Группировочное наименование: Кофеин
Лекарственная форма: Таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: кофеин-бензоат натрия - 100 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа: Психостимулирующее средство.
Код АТХ: N06BC01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующее и аналептическое действие. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани, жировой ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата и циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр блуждающего нерва, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В низких дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центр блуждающего нерва, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное расслабляющее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или несколько повышает его, при артериальной гипотензии повышает его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечно-полосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция - хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, экскретируется в грудное молоко. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 мин, период полувыведения составляет - 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) - 15 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до 10- 15 %. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть диметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10 % - в неизмененном виде).
Показания к применению
Снижение умственной и физической работоспособности,
сонливость,
головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень),
умеренная артериальная гипотензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим ксантинам),
тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства),
органические заболевания сердечно сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз),
пароксизмальная тахикардия,
желудочковая экстрасистолия,
артериальная гипертензия,
нарушения сна,
детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Использование возможно только после консультации с врачом, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь независимо от приема пищи. Не принимать перед сном. При снижении умственной и физической работоспособности, сонливости - взрослым и детям старше 12 лет - по 50 - 100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния больного.
При головной боли сосудистого генеза (в т.ч. мигрень) - взрослым и детям старше 12 лет - по 50 - 100 мг 2-3 раза в день в течение нескольких дней.
При умеренной артериальной гипотензии - взрослым и детям старше 12 лет - по 50 - 100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения несколько недель.
Высшая разовая доза для взрослых - 300 мг, высшая суточная доза для взрослых - 1000 мг. Высшая разовая доза для детей с 12 лет – 150 мг, высшая суточная доза для детей - 500 мг.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Общие расстройства: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.
Передозировка
Симптомы: гастралгия, ажитация, тревога, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, судороги (при острой передозировке - тонико-клонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных лекарственных средств; при геморрагическом гастрите - введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при судорогах – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание водно-электролитного баланса.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему, - возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
Мексилетин — снижает выведение кофеина на 50 %; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина (более 300 мг/сут) могут вызывать развитие жизнеугрожающих аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте. Снижает эффективность наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с бета-адреномиметиками - к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Особые указания
Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
Не принимать перед сном.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 100 мг.
По 6 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием или материала упаковочного с обеих сторон.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием или материала упаковочного с обеих сторон.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1, 2, 3 или 5 контурные безъячейковые упаковки по 6 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
1, 2, 3 или 5 контурные безъячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
1, 2, 3 или 5 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Контурные безъячейковые упаковки по 6 таблеток вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в ящик или коробку из картона гофрированного.
Контурные безъячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в ящик или коробку из картона гофрированного.
Контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в ящик или коробку из картона гофрированного.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше +25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
