Торговое наименование препарата
Кофеина-бензоат натрия
Международное непатентованное наименование
Кофеин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
На 1 таблетку:
Активное вещество: кофеина-бензоат натрия-100 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 15,77 мг, кальция стеарат - 0,23 мг;
Описание
Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимулирующее средство
Код АТХ
N06BC01
Фармакодинамика:
Кофеин - метилксантин оказывающий психостимулирующее и аналептическое действие.
Конкурентно блокирует центральные и периферические АТ и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразыв центральной нервной системе сердце гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани жировой ткани способствует накоплению в них циюшческого аденозинмонофосфата и циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный)а также центр блуждающего нерва оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах "облегчает. МеЖнейрональную проводимость в спинном мозге усиливая рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность стимулирует психическую деятельность двигательную активность укорачивает время реакций временно уменьшает утомление и сонливость. В низких дозах преобладает эффект стимуляции а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание обычно оказывает положительный ино- хроно- батмо- и дро- Мотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центр блуждающего нерва результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное расслабляющее дей ствие на сосудистую стенку что приводит к расширению сосудов сердца скелетных мышц и почек при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга что сопровождается снижением мозгового кровотока). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или несколько повышает его при артериальной гипотензии повышает его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект) на поперечно-полосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз повышает липолиз.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь абсорбция - хорошая; происходит на всем протяжении кишечника. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 мин; период полувыведения составляет - 39-53 ч (иногда до 10 ч). Связь с белкамй крови (альбуминами) - 15 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 % у детей первых лет жизни до 10-15 %. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть диметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10 %-в неизмененном виде).
Показания:
Снижение умственной и физической работоспособности
сонливость
головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень)
умеренная артериальная гипотензия.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим ксантинам)
тревожные расстройства (агорафобия панические расстройства)
органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда атеросклероз)
пароксизмальная тахикардия
желудочковая экстрасистолия
артериальная гипертензия
нарушения сна
детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
Глаукома повышенная возбудимость пожилой возраст эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Беременность и лактация:
Использование возможно только после консультации с врачом если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы:
Назначают внутрь независимо от приема пищи. Не принимать перед сном.
При снижении умственной и физической работоспособности сонливости - взрослым и детям старше 12 лет - по 50 - 100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния больного.
При головной боли сосудистого генеза (в т.ч. мигрень) - взрослым и детям старше 12 лет - по 50-100 мг 2-3 раза в день в течение несколышх дней.
При умеренной артериальной гипотензии - взрослым и детям старше 12 лет - по 50 - 100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения несколько недель.
Высшая разовая доза для взрослых - 300 мг высшая суточная доза для взрослых - 1000 мг;
Высшая разовая доза для детей с 12 лет - 150 мг высшая суточная доза для детей - 500 мг.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: психомоторное возбуждение тревога тремор беспокойство головная боль головокружение эпилептические припадки усиление рефлексов тахипноэ бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы повышенная утомляемость сонливость мышечное напряжение.
Со стороны сердечнососудистой системы: ощущение сердцебиения тахикардия повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа при длительном применении - привыкание лекарственная зависимость.
Передозировка:
Симптомы: гастралгия ажитация тревога возбуждение двигательное беспокойство спутанность сознания делирий обезвоживание тахикардия аритмия гипертермия учащенное мочеиспускание головная боль повышенная тактильная или болевая чувствительность тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота иногда с кровью; звон в ушах судороги (при острой передозировке - тонико-клонические).
Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги тремор головную боль спутанность сознания экстрасистолию.
Лечение: промывание желудка; - если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты вызванной кофеином; прием активированного угля слабительных лекарственных средств; при геморрагическом гастрите - введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 09 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при судорогах - в/в диазепам фенобарбитал или фенитоин; поддержание водно-электролитного баланса.
Взаимодействие:
Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).
При совместном применении кофеина и барбитуратов примидона противосудорожньк лекарственных средств (производные гидантоина особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина пероральных контрацептивов дисульфирама ципрофлоксацина норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени .. (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства стимулирующие центральнyю нервную систему - возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
Мексилетин - снижает выведение кофеина на 50 %; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминоксидазы фуразолидон прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина (более 300 мг/сут) могут вызывать развитие жизнеугрожающих аритмий сердца или - выраженного повышения артериального давления.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Снижает эффективность наркотических и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает выведение препаратов лития с мочой;
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов повышает их токсичность. Совместное применение с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с ?-адреномиметиками - к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс; теофиллина и возможно других ксантинов увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Особые указания:
Следует иметь в виду что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость депрессия).
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца так и угнетение (слабое) его деятельности.
Не принимать перед сном.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии друтами потенциально опасными видами деятельности требующими концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 100 мг.
Упаковка:
По 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. Контурные ячейковые упаковки и контурные безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают непосредственно в групповую упаковку.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
