Торговое наименование
Кофетамин®
Международное непатентованное наименование
Кофеин + Эрготамин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Действующие вещества: кофеин (кофеин безводный) - 91,5 мг, эрготамина тартрат - 1,0 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
Вспомогательные вещества оболочки: сахароза, декстрозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро от белого до белого со светло-коричневым или желтоватым оттенком цвета. Допускается мраморность поверхности таблеток.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики; противомигренозные препараты; алкалоиды спорыньи.
Код АТХ
N02CA52
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает противомигренозное действие.
Эрготамин - природный алкалоид спорыньи; является частичным агонистом серотониновых рецепторов, неизбирательно блокирует 5-НТIА-ID-рецепторы. Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических сосудов и сосудов головного мозга. В связи с этим на фоне действия эрготамина преобладает тонизирующее влияние на периферические сосуды и сосуды головного мозга, что имеет терапевтическое значение при купировании приступов мигрени.
Кофеин вызывает стимуляцию центральной нервной системы (ЦНС), главным образом, коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных сокрагцений, повышает артериальное давление при гипотензии. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина и усиливает его терапевтический эффект.
Фармакокинетика
Фармакокинетика эрготамина
Абсорбция
После приема внутрь около 62 % эрготамина всасывается в желудочно-кишечном тракте. В связи с высоким эффектом первого прохождения через печень биодоступность эрготамина в неизменном состоянии после приема внутрь низкая (менее 1 %). Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 2 ч после приема внутрь.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 98 %. Эрготамин проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко.
Биотрансформация
Эрготамин метаболизируется в основном изоферментом СYР3А4 в печени с образованием фармакологически активных метаболитов.
Элиминация
Выводится эрготамин преимущественно с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Выведение носит двухфазный характер, периоды полувыведения (Т 1/2) 2,7 ч и 21 ч для I и II фазы соответственно.
Фармакокинетика кофеина
Абсорбция
После приема препарата внутрь кофеин всасывается быстро и почти полностью в желудочно-кишечном тракте. Сmах достигается через 30-40 минут.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 35 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и выделяется в грудное молоко.
Биотрансформация
Кофеин практически полностью метаболизируется в организме.
Элиминация
Период полувыведения (Т 1/2) составляет около 3,5 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Показания к применению
В качестве симптоматической терапии мигрени, артериальная гипотензия.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к кофеину, эрготамину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
- Выраженные облитерирующие заболевания периферических сосудов.
- Нарушение сна.
- Тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства).
- Глаукома.
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи.
- Тиреотоксикоз.
- Детский возраст до 12 лет.
- Беременность.
- Период грудного вскармливания.
- Так как препарат содержит сахарозу, пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
- Так как препарат содержит декстрозы моногидрат, пациентам с редко встречающейся глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
С осторожностью
Печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 1-2 таблетке на прием во время приступа головной боли, затем по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней.
Максимальная разовая доза - 2 таблетки, суточная - 4 таблетки.
Не рекомендуется применять длительно (во избежание явления эрготизма): после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3-4 дня).
Препарат не применяют для профилактики приступов мигрени.
Побочное действие
Нарушения со стороны нервной системы: часто ? возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство; редко ? головная боль, головокружение, судороги; нечасто ? парестезии в конечностях, усиление рефлексов, бессонница; при внезапной отмене – усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость.
Нарушения со стороны сердца: редко ? сердцебиение, тахикардия, аритмии; очень редко ? кардиалгия.
Нарушения со стороны сосудов: редко ? повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко ? тахипноэ.
Желудочно-кишечные нарушения: часто ? тошнота, рвота; нечасто ? диарея; частота неизвестна ? обострение язвенной болезни.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко ? отеки, кожный зуд.
Общие нарушения и реакции в месте введения: при длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто ? слабость в ногах; редко ? миалгия.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление степени выраженности дозозависимых побочных эффектов, в том числе тошнота, рвота, общая слабость, парестезии, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, онемение пальцев рук и ног, заторможенность, сонливость, судороги, ступор, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает фармакологическое действие других лекарственных средств, содержащих алкалоиды спорыньи и кофеин.
Сосудосуживающий эффект эрготамина усиливается при одновременном применении с адреномиметиками (например, эпинефрином).
Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концен«грации в крови).
Средства, вызывающие стимуляцию ЦНС - возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.
Мексилетин снижает выведение кофеина до 50 %; никотин увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Снижает эффект наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств; повышает — ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости).
Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бетаадреноблокаторы, агонисты серотонина (в том числе суматриптан) и никотин.
Макролиды увеличивают токсичность эрготамина (снижение печеночного клиренса кофеина).
Не рекомендуется одновременно применять с симпатомиметиками (возможно развитие тахикардии).
Избегать применения препарата при лечении дисульфирамом (приводит к замедлению метаболизма кофеина).
Особые указания
Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени или длительного применения!
При систематическом приеме содержащих эрготамин препаратов следует предупредить пациента о необходимости строго придерживаться назначенных доз во избежание развития явлений эрготизма: спазм периферических сосудов – потеря чувствительности, парестезии, ощущение «покалывания» в конечностях, боли в нижних конечностях, цианоз (особенно пальцев), выраженное уменьшение пульсации, а также нарушениями со стороны центральной нервной системы (ЦНС) – головокружение, ступор, кома, судороги.
При чрезмерном использовании Кофетамина® возможны плевральный и перитонеальный фиброз.
При появлении признаков передозировки следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
В связи с тем, что в состав препарата входит кофеин, необходимо ограничить употребление продуктов и напитков, содержащих кофеин, поскольку избыточное поступление кофеина может привести к нервозности, раздражительности, бессоннице и, в некоторых случаях, учащению сердцебиения.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, поскольку кофеин усиливает выделение соляной кислоты в желудке.
Во время применения препарата следует прекратить употребление алкоголя.
Длительное применение препарата или передозировка могут привести к спазму сосудов, нарушению кровообращения и облитерации сосудов, а также к гангрене.
При длительном применении препарата (за счет эрготамина) возможно развитие пороков сердца. В случае необходимости следует провести ЭХО-кардиографическое обследование.
В процессе терапии препаратом необходим контроль артериального давления и функции печени, т.к. эрготамин может спровоцировать развитие холестатического гепатита.
Препарат необходимо применять в течение короткого периода времени (риск развития привыкания).
Вспомогательные вещества
Препарат Кофетамин содержит декстрозу. Пациентам с редко встречающейся глюкозогалактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Препарат Кофетамин содержит сахарозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 91,5 мг +1 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке) при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
