Кофетамин таблетки, покрытые оболочкой, №10

Кофетамин®

Международное непатентованное наименование

Кофеин + Эрготамин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Действующие вещества: кофеин (кофеин безводный) - 91,5 мг, эрготамина тартрат - 1,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Вспомогательные вещества оболочки: сахароза, декстрозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро от белого до белого со светло-коричневым или желтоватым оттенком цвета. Допускается мраморность поверхности таблеток.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики; противомигренозные препараты; алкалоиды спорыньи.

Код АТХ

N02CA52

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, оказывает противомигренозное действие.

Эрготамин - природный алкалоид спорыньи; является частичным агонистом серотониновых рецепторов, неизбирательно блокирует 5-НТIА-ID-рецепторы. Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических сосудов и сосудов головного мозга. В связи с этим на фоне действия эрготамина преобладает тонизирующее влияние на периферические сосуды и сосуды головного мозга, что имеет терапевтическое значение при купировании приступов мигрени.

Кофеин вызывает стимуляцию центральной нервной системы (ЦНС), главным образом, коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных сокрагцений, повышает артериальное давление при гипотензии. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина и усиливает его терапевтический эффект.

Фармакокинетика

Фармакокинетика эрготамина

Абсорбция

После приема внутрь около 62 % эрготамина всасывается в желудочно-кишечном тракте. В связи с высоким эффектом первого прохождения через печень биодоступность эрготамина в неизменном состоянии после приема внутрь низкая (менее 1 %). Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 2 ч после приема внутрь.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 98 %. Эрготамин проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация

Эрготамин метаболизируется в основном изоферментом СYР3А4 в печени с образованием фармакологически активных метаболитов.

Элиминация

Выводится эрготамин преимущественно с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Выведение носит двухфазный характер, периоды полувыведения (Т 1/2) 2,7 ч и 21 ч для I и II фазы соответственно.

Фармакокинетика кофеина

Абсорбция

После приема препарата внутрь кофеин всасывается быстро и почти полностью в желудочно-кишечном тракте. Сmах достигается через 30-40 минут.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 35 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация

Кофеин практически полностью метаболизируется в организме.

Элиминация

Период полувыведения (Т 1/2) составляет около 3,5 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Показания к применению

В качестве симптоматической терапии мигрени, артериальная гипотензия.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к кофеину, эрготамину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
• Выраженные облитерирующие заболевания периферических сосудов.
• Нарушение сна.
• Тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства).
• Глаукома.
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи.
• Тиреотоксикоз.
• Детский возраст до 12 лет.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Так как препарат содержит сахарозу, пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
• Так как препарат содержит декстрозы моногидрат, пациентам с редко встречающейся глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 1-2 таблетке на прием во время приступа головной боли, затем по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней.

Максимальная разовая доза - 2 таблетки, суточная - 4 таблетки.

Не рекомендуется применять длительно (во избежание явления эрготизма): после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3-4 дня).

Препарат не применяют для профилактики приступов мигрени.

Побочное действие

Нарушения со стороны нервной системы: часто ? возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство; редко ? головная боль, головокружение, судороги; нечасто ? парестезии в конечностях, усиление рефлексов, бессонница; при внезапной отмене – усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость.

Нарушения со стороны сердца: редко ? сердцебиение, тахикардия, аритмии; очень редко ? кардиалгия.

Нарушения со стороны сосудов: редко ? повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко ? тахипноэ.

Желудочно-кишечные нарушения: часто ? тошнота, рвота; нечасто ? диарея; частота неизвестна ? обострение язвенной болезни.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко ? отеки, кожный зуд.

Общие нарушения и реакции в месте введения: при длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто ? слабость в ногах; редко ? миалгия.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление степени выраженности дозозависимых побочных эффектов, в том числе тошнота, рвота, общая слабость, парестезии, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, онемение пальцев рук и ног, заторможенность, сонливость, судороги, ступор, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает фармакологическое действие других лекарственных средств, содержащих алкалоиды спорыньи и кофеин.

Сосудосуживающий эффект эрготамина усиливается при одновременном применении с адреномиметиками (например, эпинефрином).

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концен«грации в крови).

Средства, вызывающие стимуляцию ЦНС - возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

Мексилетин снижает выведение кофеина до 50 %; никотин увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Снижает эффект наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств; повышает — ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости).

Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бетаадреноблокаторы, агонисты серотонина (в том числе суматриптан) и никотин.

Макролиды увеличивают токсичность эрготамина (снижение печеночного клиренса кофеина).

Не рекомендуется одновременно применять с симпатомиметиками (возможно развитие тахикардии).

Избегать применения препарата при лечении дисульфирамом (приводит к замедлению метаболизма кофеина).

Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени или длительного применения!

При систематическом приеме содержащих эрготамин препаратов следует предупредить пациента о необходимости строго придерживаться назначенных доз во избежание развития явлений эрготизма: спазм периферических сосудов – потеря чувствительности, парестезии, ощущение «покалывания» в конечностях, боли в нижних конечностях, цианоз (особенно пальцев), выраженное уменьшение пульсации, а также нарушениями со стороны центральной нервной системы (ЦНС) – головокружение, ступор, кома, судороги.

При чрезмерном использовании Кофетамина® возможны плевральный и перитонеальный фиброз.

При появлении признаков передозировки следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

В связи с тем, что в состав препарата входит кофеин, необходимо ограничить употребление продуктов и напитков, содержащих кофеин, поскольку избыточное поступление кофеина может привести к нервозности, раздражительности, бессоннице и, в некоторых случаях, учащению сердцебиения.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, поскольку кофеин усиливает выделение соляной кислоты в желудке.

Во время применения препарата следует прекратить употребление алкоголя.

Длительное применение препарата или передозировка могут привести к спазму сосудов, нарушению кровообращения и облитерации сосудов, а также к гангрене.

При длительном применении препарата (за счет эрготамина) возможно развитие пороков сердца. В случае необходимости следует провести ЭХО-кардиографическое обследование.

В процессе терапии препаратом необходим контроль артериального давления и функции печени, т.к. эрготамин может спровоцировать развитие холестатического гепатита.

Препарат необходимо применять в течение короткого периода времени (риск развития привыкания).

Вспомогательные вещества

Препарат Кофетамин содержит декстрозу. Пациентам с редко встречающейся глюкозогалактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Препарат Кофетамин содержит сахарозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 91,5 мг +1 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке) при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.