Торговое наименование
Ксантинола никотинат
Международное непатентованное наименование
Ксантинола никотинат
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Действующее вещество: ксантинола никотинат - 150 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство
Код АТХ
C04AD02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ксантинола никотинат сочетает свойства лекарственных средств группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение. Блокируя аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает содержание циклического аденозинмонофосфата в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинамиддинуклеотида и никотинамиддинуклеотидфосфата. Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей, при продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
Уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.
Фармакокинетика
Фармакокинетика ксантинола никотината изучена недостаточно.
Всасывание
После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. При многократном применении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции ксантинола никотината не отмечается. В организме ксантинола никотинат диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты.
Распределение
Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.
Метаболизм
Никотиновая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печени. Существует два пути метаболизма никотиновой кислоты:
- образование никотинамидадениндинуклеотида (НАД) с последующим превращением в N-метилникотинамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах);
- конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты.
Выведение
Никотиновая кислота выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12% принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.
Особые группы пациентов
У пациентов с нарушением функции печени и почек отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых пациентов (в возрасте старше 60 лет) по сравнению с молодыми пациентами.
Показания к применению
В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата,
- острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность,
- острое кровотечение,
- острый инфаркт миокарда,
- митральный стеноз,
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения),
- артериальная гипотензия,
- беременность, период грудного вскармливания,
- острая почечная недостаточность,
- глаукома,
- нестабильная стенокардия,
- возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата во время беременности противопоказано.
Так как никотиновая кислота проникает в грудное молоко, на время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.
При внутримышечном введении: по 2 мл (300 мг) препарата 1-3 раза в сутки. Длительность лечения составляет 2-3 недели. Препарат вводят внутривенно струйно медленно по 300 мг (2 мл препарата) 1-2 раза в сутки (пациент при этом должен находиться в горизонтальном положении). Длительность лечения составляет 5-10 дней.
При острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 40-50 капель в минуту. Для этого 1500 мг (10 мл) препарата разводят в 200-500 мл 5% раствора декстрозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида, полученную инфузионную смесь вводят капельно в течение 1,5-4 часов. Инфузию можно повторять до 4 раз в сутки; длительность лечения составляет 5-10 дней.
Пациентам с имплантированным водителем ритма препарат назначают в более низкой дозе.
Побочное действие
Нежелательные реакции (НР) распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость.
Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления, покраснение кожных покровов. Покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи, исчезающее через 10-20 минут, не требует специального лечения и отказа от применения данного препарата.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, снижение аппетита, гастралгия, боль в животе, боль в эпигастрии.
Лабораторные и инструментальные данные: может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.
При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз (АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы и концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.
При появлении нежелательных эффектов, не описанных в данной инструкции, и усилении вышеуказанных побочных эффектов при терапии данным препаратом следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Передозировка
Препарат малотоксичен. Острая передозировка ксантинола никотината сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, в том числе с бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокаторов.
Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и строфантином. Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза. Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).
Особые указания
Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.
При сахарном диабете необходимо тщательно контролировать гликемию.
Избегать попадания препарата в глаза или на слизистые оболочки.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Большие дозы препарата могут вызвать головокружение, слабость и артериальную гипотензию, в связи с этим следует воздержаться от управления транспортным средством, работы с механизмами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
