Торговое наименование: Левоцетиризин-Вертекс
Международное непатентованное или группировочное наименование: Левоцетиризин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 62,50 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 30,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) - 1,00 мг; магния стеарат - 1,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,50 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза - 1,80 мг; тальк - 0,60 мг; титана диоксид - 0,33 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,27 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%) - 3,00 мг].
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ: R06AE09
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Левоцетиризин - R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя снижает ее скорость.
Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл, равновесная концентрация достигается через 2 суток.
Распределение
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм
В небольших количествах (< 14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 часов.
У детей младшего возраста период полувыведения короче. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, около 12,9% - через кишечник.
Отдельные группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин клиренс левоцетиризина уменьшается.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%. Менее 10% препарата удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Дети
Данные по исследованию фармакокинетики левоцетиризина у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Сmах и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Сmах составил 450 нг/мл, максимальная концентрация достигалась в среднем через 1,2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а период полувыведения на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых.
Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 324 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием левоцетиризина в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.
Пожилые пациенты
Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены.
При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста.
Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.
Показания к применению
Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюктивы;
поллиноз (сенная лихорадка);
крапивница;
другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу цетиризину гидроксизину любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата;
дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;
терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);
детский возраст до 6 лет (ввиду ограниченности данных по безопасности и эффективности).
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования);
пожилой возраст (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
пациенты с повреждением спинного мозга гиперплазией предстательной железы а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи;
одновременное применение с алкоголем;
беременным женщинам и в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Доклинические исследования не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.
Данные по применению левоцетиризина у беременных женщин практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности). Однако применение цетиризина рацемата левоцетиризина при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием.
При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.
Период грудного вскармливания
Цетиризин рацемат левоцетиризина экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей находящихся на грудном вскармливании возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.
Фертильность
Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.
Способ применения и дозы
Таблетки покрытые пленочной оболочкой принимают внутрь проглатывая целиком во время приема пищи или натощак запивая небольшим количеством воды.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно.
Применение у особых групп пациентов
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.
Пациентам с легким нарушением функции почек (КК 50-79 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг через день.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг 1 раз в 3 дня.
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Продолжительность приема препарата
При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов продолжительностью менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель в году) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов или возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.
Если Вы принимаете (или недавно принимали) другие препараты включая безрецептурные сообщите об этом лечащему врачу.
Если Вы забыли принять препарат не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной примите следующую дозу в обычное время.
Побочное действие
Клинические исследования
Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет с частотой 1% и более - часто (?1/100 <1/10) встречались следующие побочные эффекты: головная боль сонливость сухость во рту утомляемость нечасто (?1/1000 <1/100) встречались астения и боль в животе.
Во время проведения клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 12 лет с частотой 1% и более - часто (?1/100 <1/10) встречались головная боль и сонливость.
Пострегистрационные исследования
Частота побочных эффектов неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая анафилаксию.
Со стороны метаболизма и расстройств питания: повышение аппетита.
Со стороны психики: тревога агрессия возбуждение депрессия галлюцинации бессонница суицидальные мысли.
Со стороны нервной системы: судороги тромбоз синусов твердой мозговой оболочки парестезия головокружение обморок тремор дисгевзия.
Со стороны слуха: вертиго.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения нечеткость зрительного восприятия воспалительные проявления непроизвольные движения глазных яблок (нистагм).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия тахикардия ощущение сердцебиения тромбоз яремной вены.
Со стороны дыхательной системы: одышка усиление симптомов ринита.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота диарея.
Гепатобилиарные расстройства: гепатит изменение функциональных проб печени.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия задержка мочи.
Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек стойкая лекарственная эритема сыпь зуд крапивница гипотрихоз трещины фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах артралгия.
Общие расстройства: периферические отеки увеличение массы тела.
Прочее: перекрестная реактивность.
Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы
Сонливость (у взрослых); возбуждение и беспокойство сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение
Необходимо промыть желудок или принять активированный уголь если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином азитромицином циметидином диазепамом эритромицином глипизидом кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (- 11%).
У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС) может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.
Особые указания
Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.
В период лечения препаратом не рекомендуется принимать алкоголь.
При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например повреждение спинного мозга гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и мехнизмами
Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости следовательно препарат может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
10, 14, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.
10 или 30 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Без рецепта
Доставка на дом
