Магникардил таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75мг+15,2мг, №100

Торговое наименование:

Магникардил®

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Ацетилсалициловая кислота + [Магния гидроксид]

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Действующие вещества:

75 мг + 15,20 мг

Ацетилсалициловая кислота (в пересчете на 100 % вещество) 75,00 мг

Магния гидроксид (в пересчете на 100 % вещество) 15,20 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный 9,50 мг

Крахмал картофельный 2,00 мг

Магния стеарат 1,15 мг

Кросповидон XL-10  0,58 мг

Целлюлоза микрокристаллическая 102 (До получения таблетки без оболочки массой) 115,00 мг

Вспомогательные вещества пленочной оболочки:

До получения таблетки, покрытой оболочкой, массой 

Смесь для приготовления пленочного покрытия «Опадрай® 20A180003 белый» [гипромеллоза 2910 - 30,0 %, гипролоза - 30,0 %, тальк - 20,0 %, титана диоксид - 20,0 %].- 118мг

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Антиагрегантное средство

Код АТХ: В01AC30

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. Магния гидроксид, входящий в состав препарата Магникардил®, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика:

Всасывание
Ацетилсалициловая кислота
После приема внутрь АСК быстро и практически полностью всасывается из желудочнокишечного тракта. Одновременный прием пищи замедляет всасывание. Частично метаболизируется во время абсорбции.
Магния гидроксид
Магния гидроксид обладает низкой абсорбцией и не оказывает системного действия.
Ионы магния резобрируются в около 10 % принятой дозы и не изменяют концентрации ионов магния в крови.
Распределение и метаболизм
Ацетилсалициловая кислота
Во время и после всасывания АСК превращается в основной метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием метаболитов (фенилсалицилата, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота), обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма. У женщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа. АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме.
Степень связывания салициловой кислоты с белками плазмы крови зависит от концентрации,
не линейная. При низких концентрациях (менее 100 мкг/мл) до 90 % салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови, при высоких концентрациях (более 400 мкг/мл) - до 75 %.
Биодоступность АСК составляет 50-68 %, салициловой кислоты - 80-100 %. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
При почечной недостаточности, во время беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Магния гидроксид
Магния гидроксид распределяется обычно локально и не метаболизируется.
Выведение
Ацетилсалициловая кислота
АСК и ее метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения АСК составляет 15-20 минут, салициловой кислоты - 2-3 часа при приеме АСК в низких дозах и значительно увеличивается при приеме АСК в высоких дозах в результате насыщения ферментных систем. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизованная АСК не накапливается в сыворотке крови. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы АСК выводится почками в течение 24-72 часов.
Магния гидроксид
Магния гидроксид выводится через кишечник.
Магния гидроксид в применяемых дозах не влияет на биодоступность АСК.

Показания к применению:

– Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия;
– Профилактика повторного инфаркта миокарда;
– Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения;
– Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП, кровоизлияние в головной мозг;
– Склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез);
– Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
– Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
– Желудочно-кишечное кровотечение;
– Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
– Беременность (I и III триместры);
– Период грудного вскармливания;
– Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
– Одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю);
– Детский возраст до 18 лет;
– Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе);
– Тяжелое нарушение функции печени;
– Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA.
С осторожностью:
При подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, нарушении функции печени, нарушении
функции почек, бронхиальной астмы, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока
у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей.
Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.
Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением
ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.

Способ применения и дозы:

Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить
пополам, разжевать или предварительно растереть.
Нестабильная и стабильная стенокардия
1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда
1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения
1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких, как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий)
1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек
Препарат Магникардил® противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек.
Следует с осторожностью применять препарат Магникардил® у пациентов с нарушением функции почек, поскольку ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции печени
Препарат Магникардил® противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени.
Следует с осторожностью применять препарат Магникардил® у пациентов с нарушениями функции печени.
Дети
Безопасность и эффективность применения препаратов ацетилсалициловой кислоты + [магния гидроксида] у детей в возрасте до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют. Применение препарата Магникардил® у пациентов младше 18 лет противопоказано.

Побочное действие:

Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Многие из перечисленных нежелательных реакций носят

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Магникардил® четкий дозозависимый характер и варьируют от пациента к пациенту.
Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения лекарственных препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту в сходной лекарственной форме и дозировке, в связи с этим частота их возникновения установлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Для классификации и описания конкретной реакции, ее синонимов и связанных с ней состояний, используется наиболее подходящий термин из Медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: железодефицитная анемия; геморрагическая анемия; гемолиз, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке); анафилактические реакции; анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение; геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: кардио-респираторный дистресс-синдромв.
Нарушения со стороны сосудов: гематомы; геморрагия, мышечные кровоизлияния; кровотечения во время медицинских процедур.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, ринит; заложенность носа; аспириновая бронхиальная астма.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, боль со стороны желудочно-кишечного тракта и в животе, желудочно-кишечное воспаление, кровотечения из желудочно-кишечного тракта; кровоточивость десен, язвы и эрозии слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени; повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд; крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: кровотечения из мочеполовых путей; нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: см. раздел «Передозировка».
а – связано с кровотечением;
б – связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
в – связано с тяжелыми аллергическими реакциями;
г – у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратом, содержащим ацетилсалициловую кислоту.
Если у Вас отмечаются нежелательные реакции, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы передозировки средней степени тяжести тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь. Лечение симптоматическое.
Симптомы передозировки тяжелой степени лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных препаратов:

• метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
• гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
• тромболитических и антиагрегантных и антикоагулянтных препаратов;
• дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;
• гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
• вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками.

При одновременном (в течение одного дня) применении с метамизолом и некоторыми другими НПВП (в том числе ибупрофеном и напроксеном) отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения функции тромбоцитов, обусловленного действием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание АСК с метамизолом или другими НПВП (в том числе ибупрофеном или напроксеном) у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов АСК.
При приеме АСК в сочетании с этанолом (алкоголем) отмечается повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.
АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной
тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их
действие.
Антациды и колестирамин снижают всасывание препарата.
Одновременное применение АСК с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта вследствие возможного синергического эффекта.
При одновременном применении диуретиков с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках.
При сочетании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с высокими дозами АСК отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием. Кроме того, отмечается ослабление антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ.

Особые указания:

Препарат следует применять после назначения врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства
должен быть оценен риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск развития кровотечения значительный, прием АСК должен быть временно прекращен.
Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь и инсулина.
При сочетанном применении системных глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных глюкокортикостероидов (ГКС) возможна передозировка салицилатов.
Метамизол и некоторые другие НПВП (в том числе ибупрофен, напроксен) могут ослаблять ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК, и планирующие прием метамизола или других НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Превышение дозы АСК свыше рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
При длительном приеме низких доз АСК в качестве агрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном приеме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов с нарушением кровообращения, возникающих вследствие поражения почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев массивного кровотечения, поскольку АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.
При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию.
Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.
Препараты, содержащие АСК, не должны применяться у детей и подростков для лечения вирусных инфекций с лихорадкой или без нее без консультации врача. При определенных вирусных заболеваниях, в частности, гриппе А, гриппе В и ветряной оспе существует риск развития синдрома Рея ? очень редкого, но опасного для жизни заболевания, требующего немедленного медицинского вмешательства. Риск может повышаться, если АСК применяется в качестве сопутствующей терапии, однако, причинно-следственная связь не была подтверждена. Неукротимая рвота при указанных заболеваниях может быть симптомом синдрома Рея.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами:

В период лечения препаратами АСК необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг + 15,2 мг, 150 мг + 30,39 мг
По 30 или 100 таблеток во флаконы из темного стекла с крышкой полимерной из полиэтилена высокого давления или из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия с влагопоглощающей вставкой.
По 30 или 100 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с навинчиваемой крышкой полимерной из полиэтилена низкого давления или из полипропилена с контролем первого вскрытия с влагопоглощающей вставкой.
По 30 или 100 таблеток в банку полимерную из полипропилена с натягиваемой крышкой полимерной из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия.
По 1 флакону или банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

Отпускают без рецепта.