Торговое наименование
Мебикс
Международное непатентованное наименование
Темгиколурил
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
На 1 таблетку:
Действующее вещество: темгиколурил (тетраметилтетраазабициклооктандион) - 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.
Описание
Круглые таблетки белого или почти белого цвета с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики, другие психостимуляторы и ноотропные препараты
Код АТХ
N06BX21
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Темгиколурил, действующее вещество лекарственного препарата Мебикс®, является анксиолитическим средством. Темгиколурил является близким по химической структуре к естественным метаболитам организма – его молекула состоит из двух метилированных фрагментов мочевины, входящих в состав бициклической структуры. Легко растворим в воде и во многих органических растворителях. Темгиколурил не взаимодействует с кислотами, щелочами, окислителями и восстановителями, различными лекарственными средствами и компонентами пищи.
Кроме анксиолитического действия темгиколурил имеет также и ноотропные свойства.
Темгиколурил действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, частично на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также оказывает воздействие на все 4 основные нейромедиаторные системы – ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), холин-, серотонин- и адренергическую, способствуя их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферического адренонегативного действия.
Фармакодинамическое действие
Темгиколурил обладает умеренной анксиолитической активностью, устраняет или ослабляет беспокойство, тревогу, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражительность.
Анксиолитический эффект лекарственного средства не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений. Лекарственное средство не снижает умственную и двигательную активность, поэтому темгиколурил можно применять в течение рабочего дня или учебы. Снотворным эффектом темгиколурил не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях. Темгиколурил имеет анксиолитические и
ноотропные свойства; снижает нежелательные побочные реакции, вызываемые нейролептиками и транквилизаторами группы бензодиазепинов (эмоциональная подавленность, чрезмерный успокаивающий эффект, мышечная слабость), оказывает противоалкогольное действие.
У больных алкоголизмом снижен уровень эндогенного этилового спирта в плазме крови, это является одной из причин усиленного влечения к алкоголю. Темгиколурил повышает уровень эндогенного алкоголя больше, чем другие транквилизаторы, снижая влечение к алкоголю.
Темгиколурил облегчает или снимает никотиновую абстиненцию.
Темгиколурил не создает приподнятого настроения, ощущения эйфории, не наблюдаются привыкание и зависимость, синдром отмены.
Клиническая эффективность и безопасность
В клинических исследованиях установлено, что темгиколурил повышает логичность, ассоциативное мышление, улучшает внимание и умственную работоспособность, не стимулируя симптоматику продуктивных психопатологических расстройств – бред, патологическую эмоциональную активность.
Фармакокинетика
Всасывание
После применения внутрь лекарственное средство хорошо (77-80 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта, до 40 % активного вещества связывается с эритроцитами. Остальная часть не связывается с белками плазмы крови и находится в плазме в свободном виде, поэтому действующее вещество беспрепятственно распределяется по организму и свободно преодолевает клеточные мембраны.
Распределение
Объем распределения составляет 0,9 л/кг. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 0,5 ч после приема лекарственного средства и высокий уровень сохраняется в течение 3-4 ч, затем постепенно убывает.
Биотрансформация
Темгиколурил в организме не метаболизируется.
Элиминация
55-70 % принятой дозы выводится из организма с мочой, остальная часть – с калом в неизменённом виде в течение суток. Темгиколурил не накапливается в организме.
Показания к применению
Неврозы и неврозоподобные состояния (беспокойство, эмоциональная неустойчивость, тревога, страх).
Кардиалгия различного генеза (не связанная с ишемической болезнью сердца).
Улучшение переносимости нейролептиков и транквилизаторов.
В составе комплексной терапии для уменьшения влечения к курению табака.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Дети до 18 лет (отсутствуют адекватно контролируемые клинические исследования применения лекарственного препарата у детей).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Действующее вещество хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Отсутствуют адекватно контролируемые клинические исследования применения лекарственного препарата во время беременности и в период грудного вскармливания, поэтому назначать препарат не рекомендуется.
Способ применения
Внутрь, независимо от приема пищи, по 500 мг 2-3 раза в день.
Максимальная разовая доза составляет 3 г, суточная – 10 г. Длительность курса лечения – от нескольких дней до 2-3 мес.
В комплексной терапии в качестве средства, снижающего влечение к курению табака – по 500– 1000 мг в день в течение 5-6 недель.
Педиатрическая популяция
Данные о безопасности и эффективности применения препарата Мебикс® у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Пожилые пациенты не нуждаются в уменьшении дозы.
Пациентам с печеночной недостаточностью дозу снижать не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не изучена. У данных пациентов лекарственный препарат следует назначать с осторожностью.
Побочное действие
Мебикс®, как и другие лекарственные препараты, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.
Нарушения со стороны нервной системы: редко – головокружение.
Нарушение со стороны сосудов: редко – гипотензия.
Желудочно-кишечные нарушения: редко – расстройство пищеварения.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – после приема высоких доз возможны аллергические реакции (кожный зуд). В случае аллергической реакции следует прекратить прием лекарственного препарата.
Общие нарушения и реакции в месте введения: редко – гипотермия, слабость.
При понижении артериального давления и/или температуры тела (температура тела может понизиться на 1-1,5 °С) прием препарата прекращать не надо. Артериальное давление и температура тела нормализуются самостоятельно.
Передозировка
Лекарственный препарат малотоксичен. Получены два сообщения о случаях передозировки.
Однократный прием препарата в дозе 30 г не имел влияния на здоровье.
Лечение: при передозировке проводят общепринятые методы детоксикации и симптоматическую терапию.
Специфический антидот неизвестен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Мебикс® можно сочетать с нейролептиками, транквилизаторами (бензодиазепинами), снотворными средствами, антидепрессантами и психостимуляторами.
Особые указания
Получены отдельные сообщения об острых реакциях повышенной чувствительности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Препарат может вызвать понижение артериального давления и слабость, что может отрицательно повлиять на способность управлять транспортным средством и обслуживать механизмы. Следует соблюдать осторожность.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
По 20 или 30 таблеток в банки полимерные. 1 банку полимерную вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту
