Мексэллара раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50мг/мл, 5мл №5

Торговое наименование

МЕКСэллара

Международное непатентованное наименование

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50,0 мг

Вспомогательные вещества:

• Калия метабисульфит (калия дисульфит) - 1,0 мг
• Вода для инъекций - до 1,0 мл

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Другие средства для лечения заболеваний нервной системы.

Код АТX

N07XX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия 

Механизм действия МЕКСэллара обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

МЕКСэллара повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. МЕКСэллара нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. МЕКСэллара способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения. 

Фармакодинамические эффекты

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).

МЕКСэллара улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При внутримышечном введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) – 0,45–0,5 ч. Максимальная концентрация (Cmax) при введении дозы 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл. МЕКСэллара быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7– 1,3 ч.

Метаболизм и выделение

Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Показания к применению

Препарат МЕКСэллара показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет при:

• острых нарушениях мозгового кровообращения (в комплексной терапии);
• черепно-мозговой травме, последствиях черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторной энцефалопатии;
• синдроме вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;
• легких когнитивных расстройствах атеросклеротического генеза;
• тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях;
• остром инфаркте миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичной открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии;
• купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острой интоксикации антипсихотическими лекарственными средствами;
• острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ;
• острая печеночная недостаточность;
• острая почечная недостаточность;
• беременность (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
• период грудного вскармливания (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
• детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

В связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применение препарата МЕКСэллара противопоказано во время беременности.

Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применение препарата МЕКСэллара противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения (в комплексной терапии) МЕКСэллара применяют в первые 10–14 дней – внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм МЕКСэллара применяют в течение 10–15 дней внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации МЕКСэллара следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100–250 мг/сутки на протяжении последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100–300 мг/сутки на протяжении 14–30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии МЕКСэллара вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток МЕКСэллара может вводиться внутримышечно.

Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание нежелательных реакций) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 минут.

Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза – 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапииМЕКСэллара вводят внутримышечно по 100–300 мг/сутки 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме МЕКСэллара вводят в дозе 200–500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 200–500 мг/сутки на протяжении 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите МЕКСэллара назначают по 200–500 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита – по 100–200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести – по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение – в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение – в начальной дозировке 800 мг/сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300–500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Дети

Безопасность и эффективность МЕКСэллара у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены.

МЕКСэллара противопоказан у детей в возрасте до 18 лет.

Способ применения

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Струйно МЕКСэллара вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно – со скоростью 40–60 капель в минуту. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 100–150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы).

Побочное действие

Во избежание возникновения нежелательных реакций рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Важными идентифицированными рисками при применении препарата МЕКСэллара являются анафилактический шок, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения: очень редко – сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны сосудов: очень редко – понижение артериального давления (АД), повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Желудочно-кишечные нарушения: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла.

Передозировка

Симптомы

Сонливость, бессонница.

Лечение

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин) и противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания

Вспомогательные вещества

Калий

Максимальная суточная доза для препарата МЕКСэллара составляет 1200 мг. Данный препарат содержит калий, менее 1 ммоль (39 мг) на 1200 мг, то есть по сути не содержит калия.

Калия метабисульфит (калия дисульфит)

Калия метабисульфит может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.

По 2 или 5 мл в ампулы с точкой или кольцом излома бесцветного нейтрального стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический класс).

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).

1, 2, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.