Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к классу оксикамов; обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.
Механизм действия НПВП связан с подавлением активности циклооксигенезы (ЦОГ) — фермента, катализирующего биотрансформацию арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин (PGI2) и тромбоксан (TxA2).
Мелоксикам преимущественно ингибирует ЦОГ-2, изоформу, участвующую в биосинтезе простагландинов в области воспаления.
В значительно меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, которая участвует в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), и принимает участие в регуляции кровотока в почках.
Мелоксикам в терапевтической дозе не влияет на агрегацию тромбоцитов и время свертывания.
Фармакокинетика:
Мелоксикам при приеме внутрь хорошо всасывается, биодоступность составляет 89%.
Прием пищи на абсорбцию препарата не влияет.
Максимальная концентрация в крови (Сmax) составляет 1,05 мкг/мл, время ее достижения (Tmax) — 4,9 ч, период полувыведения (Т1/2) — 20,1 ч, клиренс — 8,8 мл/мин.
Стационарная концентрация (Css) создается на 3-5-й день.
Объем распределения — около 10 л.
Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) — 99,4%.
Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный, гематоэнцефалический и гематосиновиальный.
В синовиальной жидкости обнаруживается 50% от плазменной концентрации препарата.
Мелоксикам полностью метаболизируется до четырех фармакологически неактивных форм при участии пероксидазы, изоферментов CYP2C9 и CYP3A4 цитохрома Р450.
Выводится в равной степени с мочой и фекалиями, в неизмененном виде — в следовых количествах (0,2% c мочой и 1,6% с фекалиями).
Умеренно выраженные печеночная и почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.
У лиц пожилого возраста клиренс несколько снижен.
Межполовых различий в фармакокинетике мелоксикама нет.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, метеоризм, отрыжка; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное); преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, эзофагит, стоматит, гастрит, колит, сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахиардия, повышение или понижение артериального давления, приливы, васкулит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, бронхиальная астма с непереносимостью аспирина (нестабильная бронхиальная астма).
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, нарушения сна (сонливость/бессонница), дезориентация, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, тревожность, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, альбуминурия, повышение уровня креатинина, острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции: анафилактоидные и анафилактические реакции, зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация.
Прочие: нарушение вкусовых ощущений, конъюнктивит, нарушения зрения (нечеткость), слабость, лихорадка
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Если Вы заметили проявления аллергических реакций любого лекарственного препарата, как то: сыпь, зуд, затрудненное глотание и дыхание, отек гортани и языка, немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу.
Передозировка
Симптомы: летаргия, сонливость, тошнота и рвота, боль в эпигастрии, возможно желудочно-кишечное кровотечение.
Лечение:
Промывание желудка и стандартная поддерживающая терапия.
Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Антидот не известен.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами:
Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось.
Следует с осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций, ввиду возможных побочных реакций со стороны ЦНС, таких как нарушения зрения, сонливость, головокружение.
