Торговое наименование препарата
Мемантин-Акрихин
Международное непатентованное наименование
Мемантин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка (10 мг) содержит:
Активное вещество: мемантина гидрохлорид - 10,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 55,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 47,20 мг; кросповидон - 3,80 мг; кремния диоксид коллоидный - 1.0 мг; магния стеарат - 3,00 мг.
Оболочка (Aquarius Prime): гипромеллоза 6сР - 2,50 мг; макрогол-400 - 0,50 мг, титана диоксид (Е 171) - 1,00 мг.
1 таблетка (20 мг) содержит:
Активное вещество: мемантина гидрохлорид - 20,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 110,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 94,40 мг; кросповидон - 7,60 мг; кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг; магния стеарат - 6,00 мг.
Оболочка (Aquarius Prime): гипромеллоза 6сР - 5,000 мг; макрогол-400 - 1,000 мг, титана диоксид (Е 171) - 1,936 мг; краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,064 мг.
Описание
Для дозировки 10 мг:
Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Вид таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета.
Для дозировки 20 мг:
Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с сужением посередине, с риской на обеих сторонах.
Вид таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета с розовым краем.
Фармакотерапевтическая группа
Деменции средство лечения
Код АТХ
N06DX01
Фармакодинамика:
Производное адамантана. Являясь неконкурентным антагонистом М-метил-D- аспартат(ЛМПА)-рецепторов снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум. Регулирует ионный транспорт блокирует кальциевые каналы; нормализует мембранный потенциал улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы повышает повседневную активность.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 3-8 ч.
Прием пищи не влияет на абсорбцию мемантина.
Распределение
При приеме суточной дозы 20 мг создается постоянная концентрация мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл с выраженными индивидуальными вариациями. Объем распределения составляет 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Около 80% мемантина находится в неизмененном виде. Основными метаболитами у человека являются М-35-диметилглудантан смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1- нитрозо-35-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью.
В исследованиях in vitro участие изоферментов системы цитохрома Р450 в метаболизме мемантина не выявлено.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет 60-100 часов клиренс составляет 170 мл/мин/173 м2. Выводится почками при щелочной реакции мочи выведение замедляется.
Показания:
Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 5-29 мл/мин);
тяжелая печеночная недостаточность;
беременность, период грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
С осторожностью назначают пациентам с тиреотоксикозом эпилепсией судорогами (в анамнезе); одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин кетамин декстрометорфан); наличие факторов повышающих pH мочи (резкая смена диеты например переход на вегетарианство обильный прием щелочных желудочных буферных растворов); тяжелые инфекции мочевыводящих путей (вызванные Proteus bacteria); инфаркт миокарда (в анамнезе) сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по классификации NYHA) неконтролируемая артериальная гипертензия; почечная недостаточность; печеночная недостаточность.
Беременность и лактация:
Нет данных о применении мемантина у беременных женщин. Препарат Ауранекс противопоказан к применению при беременности. Исследования проведенные на животных указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека.
Нет данных экскретируется ли мемантин в грудное молоко. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина можно предположить что мемантин может проникать в грудное молоко. При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Препарат следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время независимо от приема пищи.
Назначают по следующей схеме:
Неделя 1 (дни 1-7): по 5 мг в сутки (Vi таблетки по 10 мг) в течение 7 дней.
Неделя 2 (дни 8-14): по 10 мг в сутки (1 таблетка по 10 мг) в течение 7 дней.
Неделя 3 (дни 15-21): по 15 мг в сутки (\Уг таблетки по 10 мг) в течение 7 дней.
Начиная с 4-й недели - по 20 мг (1 таблетка по 20 мг или 2 таблетки по 10 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.
Рекомендуемая поддерживающая доза - 20 мг в сутки.
Длительность лечения определяется выраженностью ответа пациента на терапию и переносимостью препарата.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов старше 65 лет коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг в сутки. В дальнейшем при хорошей переносимости препарата как минимум в течение 7 дней лечения дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.
Побочные эффекты:
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грибковые инфекции.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота не установлена - агранулоцитоз лейкопения (включая нейтропению) панцитопения тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура.
Нарушения со стороны иммунной системы: часто - повышенная чувствительность к препарату.
Нарушения психики: нечасто - спутанность сознания галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера); частота не установлена - психотические реакции.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль головокружение сонливость нарушение равновесия; нечасто - нарушение походки; очень редко - судороги.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия; нечасто - сердечная недостаточность венозный тромбоз/тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы: часто - одышка.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:часто - запор; нечасто - рвота частота не установлена - панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышенные показатели печеночных проб; частота не установлена - гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота не установлена - синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота не установлена - острая почечная недостаточность.
Прочие: нечасто - утомляемость.
При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия суицидальные мысли и попытки суицида. В клинической практике сообщалось о данных эффектах у пациентов принимавших мемантин.
Передозировка:
Имеются ограниченные данные по передозировке полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантина.
Симптомы:
При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали. В случаях передозировки в дозе менее 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания гиперсомния сонливость головокружение ажитация агрессия галлюцинации нарушение походки) и/или со стороны пищеварительной системы: рвота диарея.
В самом тяжелом случае передозировки пациент выжил после приема дозы 2000 мг мемантина у него наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (кома в течении 10 дней затем диплопия и ажитация) пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.
В другом случае тяжелой передозировки пациент выжил и выздоровел после приема мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство психоз зрительные галлюцинации снижение порога судорожной готовности сонливость ступор бессознательное состояние.
Лечение - промывание желудка прием активированного угля подкисление мочи форсированный диурез симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействие:
При одновременном применении с препаратами леводопы антагонистами дофаминовых рецепторов м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.
При одновременном применении с барбитуратами нейролептиками действие последних может уменьшаться.
При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует избегать одновременного назначения с амантадином кетамином фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.
Возможно повышение в плазме концентрации циметидина ранитидина прокаинамида хинидина хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.
Возможно снижение концентрации гидрохлортиазида при одновременном приеме с мемантином.
Возможно повышение МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).
Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлортиазида.
Одновременное назначение с антидепрессантами селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом метформином или донепезилом отсутствует.
Особые указания:
У пациентов с эпилепсией судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии следует с осторожностью применять препарат Ауранекс.
Следует избегать совместного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов таких как амантадин кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов что и мемантин поэтому нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть выраженными.
Присутствие ряда факторов которые могут повысить pH мочи у пациентов требует тщательного медицинского наблюдения. К ним относятся: резкие изменения в диете например переход от мясной диеты к вегетарианской или большое потребление щелочных желудочных буферных растворов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей вызванные Proteus spp.
Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены и прием препарата Ауранекс должен осуществляться под тщательным контролем врача.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того мемантин может вызывать изменение скорости психомоторной реакции поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 20 мг.
Упаковка:
По 14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ/ПВДХ.
2 4 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Поставки прекращены
