Торговое наименование
Месалазин
Международное непатентованное наименование
Месалазин
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные
Состав
Один суппозиторий 500 мг содержит:
Действующее вещество: месалазин 500,0 мг.
Вспомогательные вещества: цетиловый спирт, докузат натрия, жир твердый.
Описание
Суппозитории цилиндроконической формы, от светло-серого до серого с бежевым или розовым оттенком цвета. На продольном срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительное кишечное средство
Код АТХ
A07EC02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование фермента липооксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода).
После попадания в просвет кишки ректально введенный месалазин оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку кишечника и подслизистую ткань.
Фармакокинетика
Распределение
Сцинтиграфические исследования месалазина в лекарственной форме суппозитории ректальные 500 мг с меченым технецием продемонстрировали пиковое распределение суппозитория через 2-3 часа после расплавления под действием температуры тела. Распределение было ограниченно в основном прямой кишкой и ректосигмоидным соединением. Поэтому лекарственный препарат Месалазин суппозитории ректальные особенно пригоден для лечения проктита (язвенный колит прямой кишки).
Абсорбция
После однократного введения и после длительного лечения в течение нескольких недель 500 мг месалазина три раза в сутки в виде суппозиториев ректальных, пиковые плазменные концентрации 5-АСК были в диапазоне 0,1-1,0 мкг/мл, пиковые плазменные концентрации основного метаболита N-Ац-5-АСК были в диапазоне 0,3-1,6 мкг/мл. Пиковые плазменные концентрации 5-АСК частично достигаются в течение первого часа после применения.
После однократного введения 1000 мг месалазина в виде суппозиториев ректальных, пиковые плазменные концентрации 5-АСК составляли 192±125 нг/мл (диапазон 19-557 нг/мл), а пиковые плазменные концентрации основного метаболита N-Ац-5-АСК составляли 402±211 нг/мл (диапазон 57-1070 нг/мл). Пиковые плазменные концентрации 5-АСК достигались в течение 7,1±4,9 часов (диапазон 0,3-24 часа).
Выведение
После однократного введения месалазина в дозе 500 мг ректально в виде суппозиториев ректальных примерно 11 % (в течение 72 часов) выводилось с мочой, а после нескольких недель длительного лечения дозой 500 мг месалазина три раза в сутки в виде суппозиториев ректальных с мочой выводилось примерно 13 % введенной дозы 5-АСК. Примерно 10 % однократной введенной дозы выводилось желчью.
После однократного введения 1000 мг месалазина в виде суппозиториев ректальных с мочой выводилось примерно 14 % введенной дозы 5-АСК (в течение 48 ч).
Показания к применению
Лечение язвенного колита (с вовлечением дистальных отделов прямой кишки) в фазе обострения.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к месалазину, сульфасалазину и другим производным салициловой кислоты или любому вспомогательному веществу препарата;
- тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Препарат Месалазин суппозитории ректальные применяют с осторожностью у пациентов с нарушением функции дыхания (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), с повышенной чувствительностью к сульфасалазину, с нарушениями функции печени и почек.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данных о применении препарата Месалазин в лекарственной форме суппозитории ректальные у беременных нет. Ограниченные данные о применении месалазина перорально во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие потомства. Месалазин следует применять во время беременности только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
Клинические данные о применении месалазина в лекарственной форме суппозитории ректальные у кормящих женщин ограничены. Экспериментальные исследования на животных свидетельствуют о том, что месалазин и его метаболит при пероральном применении в высоких дозах экскретируются в грудное молоко. У детей, получающих С грудное вскармливание, были описаны случаи спорадической диареи. Риск для ребенка полностью не исключен. Вопрос о целесообразности применения препарата в период грудного вскармливания должен решаться индивидуально после консультации врача, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребенка. При необходимости следует решать вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Для лечения обострений язвенного колита
1 суппозиторий по 500 мг 3 раза в сутки (соответствует 1500 мг месалазина в сутки) ректально или 1 суппозиторий по 1000 мг 1 раз в сутки (соответствует 1000 мг месалазина в сутки) ректально.
При применении один раз в день препарат следует вводить в прямую кишку, желательно на ночь, при применении три раза в день - утром, днем и на ночь (перед сном).
Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Месалазин суппозитории ректальные следует применять регулярно и непрерывно.
Длительность лечения определяется врачом.
Если после лечения улучшение не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.
Побочное действие
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).
Нарушения со стороны нервной системы
Редко: головная боль, головокружение.
Очень редко: периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны сердца
Редко: миокардит, перикардит
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редко: аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: боль в животе, диарея, вздутие, тошнота, рвота
Очень редко: острый панкреатит
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: Нарушения функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)
Очень редко: алопеция
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Очень редко: миалгия, артралгия
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности, например, аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки (СКВ), панколит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит
Нарушения со стороны репродуктивной системы
Очень редко: олигоспермия (обратимая)
Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином (см. раздел «Особые указания»).
Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)
Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции по применению, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При применении препарата Месалазин суппозитории ректальные в соответствии с инструкцией по применению передозировка маловероятна.
Описаны случаи передозировки при пероральном применении месалазина в высоких дозах. Специфического антидота нет. Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследований взаимодействия месалазина с другими препаратами не проводилось. У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина, либо тиогуанина.
Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Особые указания
Перед началом и во время лечения по усмотрению врача необходимо проводить следующие обследования: анализ крови (общий анализ крови, показатели функционального состояния печени (такие как активность АЛТ и АСТ), содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи. Проведение контрольного обследования рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели.
Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени.
Препарат Месалазин суппозитории ректальные не следует применять у пациентов с нарушением функции почек. При ухудшении функции почек во время лечения следует думать о возможном нефротоксическом действии месалазина.
Сообщалось о случаях нефролитиаза с использованием месалазина, включая камни со 1000/0 содержанием мезалазина. Рекомендуется обеспечить достаточное потребление жидкости во время лечения.
Тяжелые кожные нежелательные реакции. Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином. Следует отменить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например, кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
В процессе лечения препаратом Месалазин суппозитории ректальные следует внимательно следить за состоянием пациентов с заболеваниями легких, в частности с бронхиальной астмой.
Пациенты с анамнезом нежелательных реакций на препараты, содержащие сульфасалазин, подлежат тщательному медицинскому наблюдению в начальный период лечения препаратом Месалазин суппозитории ректальные. Если препарат вызывает острые реакции непереносимости, такие как схваткообразные (спастические) боли в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить. Препарат Месалазин 500 мг суппозитории ректальные содержит цетиловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Препарат не оказывает влияние на управление транспортными средствами и движущимися механизмами или же его влияние незначительно.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные 500 мг; 1000 мг
По 7 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту
