Торговое наименование
Мезатон
Международное непатентованное наименование
Фенилэфрин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
Действующее вещество: фенилэфрина гидрохлорид - 10 мг
Вспомогательные вещества: глицерол (глицерин дистиллированный) - 60 мг; вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения заболеваний сердца; кардиотонические средства, кроме сердечных гликозидов; адренергические и дофаминергические средства.
Код АТХ
S01FB01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фенилэфрин - альфа1-адреностимулятор незначительно влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином поскольку содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (АД) (с возможной рефлекторной брадикардией) но действует продолжительнее поскольку меньше склонен к действию катехол-О-метилтрансферазы.
Не вызывает увеличения минутного объема крови.
После внутривенного введения действие препарата развивается сразу и продолжается в течение 5-20 мин. При подкожном и внутримышечном введении действие препарата начинается через 10-15 мин и продолжается в течение 1-2 ч после введения.
Фармакокинетика
Распределение
После внутримышечного введения быстро всасывается в системный кровоток. Объем распределения после однократного введения составляет 340 л. Связь с белками плазмы крови низкая.
Биотрансформация
Практически полностью метаболизируется в печени моноаминоксидазой (без участия катехол-О-метилтрансферазы).
Элиминация
Конечный период полувыведения составляет около 3 часов. Выводится почками в виде метаболитов.
Показания к применению
Мезатон показан к применению у взрослых от 18 лет:
- острая артериальная гипотензия;
- сосудистая недостаточность при передозировке вазодилататорами;
- шок (травматический токсический);
- как вазоконстриктор при проведении местной анестезии.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к фенилэфрина гидрохлориду или к любому из вспомогательных веществ;
- заболевания сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудочка (тяжелый аортальный стеноз гипертрофическая кардиомиопатия);
- феохромоцитома;
- артериальная гипертензия любой степени тяжести;
- фибрилляция желудочков;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- порфирия;
- тиреотоксикоз;
- закрытоугольная глаукома;
- острый инфаркт миокарда;
- применение одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 14 дней после прекращения терапии ингибиторами МАО;
- галотановый или циклопропановый наркоз;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца (особенно после недавно перенесенного инфаркта миокарда) стенокардия тромбоз коронарный брыжеечных и других висцеральных или периферических сосудов сахарный диабет легочная гипертензия желудочковые аритмии окклюзивные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия атеросклероз облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера) болезнь Рейно склонность сосудов к спазмам при отморожении диабетический эндартериит дисфункция щитовидной железы метаболический ацидоз гиперкапния гипоксия пожилой возраст нарушения функции почек и/или печени применение у пациентов с заболеваниями предстательной железы у которых существует повышенный риск задержки мочи.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Адекватных и строго контролируемых исследований применения препарата во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось.
У животных на поздних сроках беременности фенилэфрин вызывал задержку роста плода и стимулировал ранее начало родов.
Применение препарата Мезатон во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Данные о выделении фенилэфрина в грудное молоко отсутствуют.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Мезатон вводят внутривенно подкожно или внутримышечно.
При коллапсе разовая доза при внутривенном введении составляет 01 -05 мл 1 % раствора препарата Мезатон. При внутривенном введении разовую дозу разводят в 20 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) или 09 % раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно. При необходимости (если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт.ст.) введение повторяют. Интервал между повторными внутривенными введениями препарата должен составлять не менее 15 минут.
Препарат разрешается вводить внутривенно капельно для чего 1 мл 1 % раствора препарата Мезатон разводят в 250-500 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Начальная скорость введения составляет 180 мкг в минуту; в дальнейшем скорость введения уменьшают до 30-60 мкг в минуту.
При внутримышечном и подкожном введении разовая доза составляет 03-10 мл 1 % раствора препарата Мезатон.
При местной анестезии добавляют по 03-05 мл 1 % раствора препарата Мезатон на 10 мл раствора анестетика.
После продолжительной внутривенной инфузии дозу препарата необходимо уменьшать постепенно для предотвращения развития синдрома "отмены" (повторного снижения АД).
Высшие дозы при внутримышечном и подкожном введении: разовая - 10 мг суточная - 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении: разовая - 5 мг суточная - 25 мг.
Несовместимость
Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.
Побочные эффекты
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница).
Эндокринные нарушения: частота неизвестна – гипергликемия.
Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна – повышенное потоотделение.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – бессонница, нервозность, тремор, тревога, повышенная возбудимость, спутанность сознания, раздражительность и головная боль, головокружение, кровоизлияние в мозг, парестезия, слабость.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко – боль в глазах, мидриаз.
Нарушения со стороны сердца: редко – ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких дозах), стенокардия, частота неизвестна – отек легких, остановка сердца.
Нарушения со стороны сосудов: редко – повышение или снижение артериального давления, частота неизвестна – бледность кожи лица, ощущение покалывания и похолодания конечностей.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – диспноэ.
Желудочно-кишечные нарушения: часто – тошнота, рвота, частота неизвестна – повышенное слюноотделение.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – дизурия, задержка мочи.
Общие нарушения и реакции в месте введения: в отдельных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях.
Передозировка
Симптомы: головная боль значительное повышение артериального давления рефлекторная брадикардия желудочковая экстрасистолия короткие пароксизмы желудочковой тахикардии ощущение тяжести в голове и конечностях. При значительной передозировке могут возникать спутанность сознания галлюцинации и судороги.
Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламин в дозе 5-60 мг внутривенно в течение 10-30 минут) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Применение препарата на фоне предшествующего применения резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметикам.
Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных и желудочковых аритмий (в т.ч. фибрилляции желудочков), поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.
Тиреоидные гормоны взаимно увеличивают эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).
Фенилэфрин при одновременном применении с дигоксином или другими сердечными гликозидами повышает риск развития нарушений сердечного ритма и инфаркта миокарда.
Применение препарата Мезатон® во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения АД в послеродовом периоде.
Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенное действие фенилэфрина.
Прессорный эффект фенилэфрина гидрохлорида повышается у пациентов, получающих трициклические антидепрессанты.
Нейролептики, производные фенотиазида снижают гипертензивный эффект препарата.
Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата.
Фенилэфрин снижает антигипертензивный эффект диуретиков и гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов (риск развития артериальной гипертензии и нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы).
Фенилэфрин снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект Мезатона®и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
Особые указания
Во время лечения следует контролировать показатели электрокардиограммы АД минутного объема крови кровообращение в конечностях и в месте инъекции.
У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое АД на уровне ниже обычного на 30- 40 мм рт.ст. Резкое повышение АД выраженная брадикардия или тахикардия стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.
Перед началом или во время терапии шока обязательна коррекция гиповолемии гипоксии ацидоза и гиперкапнии.
Препарат применяют с осторожностью при артериальной гипертензии в малом круге кровообращения гиповолемии желудочковой аритмии.
В пожилом возрасте снижается количество адренорецепторов чувствительных к фенилэфрину.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 10 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту.
