Мезатон раствор для инъекций 1%, 1мл №10

Торговое наименование

Мезатон

Международное непатентованное наименование

Фенилэфрин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

Действующее вещество: фенилэфрина гидрохлорид - 10 мг

Вспомогательные вещества: глицерол (глицерин дистиллированный) - 60 мг; вода для инъекций - до 1 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения заболеваний сердца; кардиотонические средства, кроме сердечных гликозидов; адренергические и дофаминергические средства.

Код АТХ

S01FB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фенилэфрин - альфа1-адреностимулятор незначительно влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином поскольку содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (АД) (с возможной рефлекторной брадикардией) но действует продолжительнее поскольку меньше склонен к действию катехол-О-метилтрансферазы.

Не вызывает увеличения минутного объема крови.

После внутривенного введения действие препарата развивается сразу и продолжается в течение 5-20 мин. При подкожном и внутримышечном введении действие препарата начи­нается через 10-15 мин и продолжается в течение 1-2 ч после введения.

Фармакокинетика

Распределение

После внутримышечного введения быстро всасывается в системный кровоток. Объем рас­пределения после однократного введения составляет 340 л. Связь с белками плазмы крови низкая.

Биотрансформация

Практически полностью метаболизируется в печени моноаминоксидазой (без уча­стия катехол-О-метилтрансферазы).

Элиминация

Конечный период полувыведения составляет около 3 часов. Выводится почками в виде метаболитов.

Показания к применению

Мезатон показан к применению у взрослых от 18 лет:

• острая артериальная гипотензия;
• сосудистая недостаточность при передозировке вазодилататорами;
• шок (травматический токсический);
• как вазоконстриктор при проведении местной анестезии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к фенилэфрина гидрохлориду или к любому из вспомогательных веществ; 
• заболевания сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудоч­ка (тяжелый аортальный стеноз гипертрофическая кардиомиопатия);
• феохромоцитома;
• артериальная гипертензия любой степени тяжести;
• фибрилляция желудочков;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• порфирия;
• тиреотоксикоз;
• закрытоугольная глаукома;
• острый инфаркт миокарда;
• применение одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 14 дней после прекращения терапии ингибиторами МАО;
• галотановый или циклопропановый наркоз;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца (особенно после недавно перенесенного инфаркта миокар­да) стенокардия тромбоз коронарный брыжеечных и других висцеральных или перифе­рических сосудов сахарный диабет легочная гипертензия желудочковые аритмии окклюзивные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия атеросклероз облитери­рующий тромбангиит (болезнь Бюргера) болезнь Рейно склонность сосудов к спазмам при отморожении диабетический эндартериит дисфункция щитовидной железы метабо­лический ацидоз гиперкапния гипоксия пожилой возраст нарушения функции почек и/или печени применение у пациентов с заболеваниями предстательной железы у кото­рых существует повышенный риск задержки мочи.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватных и строго контролируемых исследований применения препарата во время бе­ременности и в период грудного вскармливания не проводилось.

У животных на поздних сроках беременности фенилэфрин вызывал задержку роста плода и стимулировал ранее начало родов.

Применение препарата Мезатон во время беременности и в период грудного вскармлива­ния противопоказано.

Данные о выделении фенилэфрина в грудное молоко отсутствуют.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание не­обходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Мезатон вводят внутривенно подкожно или внутримышечно.

При коллапсе разовая доза при внутривенном введении составляет 01 -05 мл 1 % раствора препарата Мезатон. При внутривенном введении разовую дозу разводят в 20 мл 5 % раствора декстрозы (глю­козы) или 09 % раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно. При необходимости (если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт.ст.) введение повторяют. Интервал ме­жду повторными внутривенными введениями препарата должен составлять не менее 15 минут.

Препарат разрешается вводить внутривенно капельно для чего 1 мл 1 % раствора препа­рата Мезатон разводят в 250-500 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Начальная ско­рость введения составляет 180 мкг в минуту; в дальнейшем скорость введения уменьшают до 30-60 мкг в минуту.

При внутримышечном и подкожном введении разовая доза составляет 03-10 мл 1 % рас­твора препарата Мезатон.

При местной анестезии добавляют по 03-05 мл 1 % раствора препарата Мезатон на 10 мл раствора анестетика.

После продолжительной внутривенной инфузии дозу препарата необходимо уменьшать постепенно для предотвращения развития синдрома "отмены" (повторного снижения АД).

Высшие дозы при внутримышечном и подкожном введении: разовая - 10 мг суточная - 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении: разовая - 5 мг суточная - 25 мг.

Несовместимость

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Побочные эффекты

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции (кожная сыпь,  крапивница).

Эндокринные нарушения: частота неизвестна – гипергликемия.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна – повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – бессонница, нервозность, тремор,  тревога, повышенная возбудимость, спутанность сознания, раздражительность и головная  боль, головокружение, кровоизлияние в мозг, парестезия, слабость.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко – боль в глазах, мидриаз.

Нарушения со стороны сердца: редко – ощущение сердцебиения, брадикардия,  тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких дозах),  стенокардия, частота неизвестна – отек легких, остановка сердца.

Нарушения со стороны сосудов: редко – повышение или снижение артериального  давления, частота неизвестна – бледность кожи лица, ощущение покалывания и  похолодания конечностей.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – диспноэ.

Желудочно-кишечные нарушения: часто – тошнота, рвота, частота неизвестна – повышенное слюноотделение.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – дизурия, задержка мочи.

Общие нарушения и реакции в месте введения: в отдельных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях.

Передозировка

Симптомы: головная боль значительное повышение артериального давления рефлектор­ная брадикардия желудочковая экстрасистолия короткие пароксизмы желудочковой та­хикардии ощущение тяжести в голове и конечностях. При значительной передозировке могут возникать спутанность сознания галлюцинации и судороги.

Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламин в дозе 5-60 мг внутривенно в течение 10-30 минут) и бета-адреноблокаторов (при на­рушениях сердечного ритма).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение препарата на фоне предшествующего применения резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметикам. 

Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных и желудочковых аритмий (в т.ч. фибрилляции желудочков), поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Тиреоидные гормоны взаимно увеличивают эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Фенилэфрин при одновременном применении с дигоксином или другими сердечными гликозидами повышает риск развития нарушений сердечного ритма и инфаркта миокарда. 

Применение препарата Мезатон® во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения АД в послеродовом периоде.

Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенное действие фенилэфрина.

Прессорный эффект фенилэфрина гидрохлорида повышается у пациентов, получающих трициклические антидепрессанты.

Нейролептики, производные фенотиазида снижают гипертензивный эффект препарата. 

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата. 

Фенилэфрин снижает антигипертензивный эффект диуретиков и гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов (риск развития артериальной гипертензии и нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы).

Фенилэфрин снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект Мезатона®и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Особые указания

Во время лечения следует контролировать показатели электрокардиограммы АД минут­ного объема крови кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточ­но поддерживать систолическое АД на уровне ниже обычного на 30- 40 мм рт.ст. Резкое повышение АД выраженная брадикардия или тахикардия стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Перед началом или во время терапии шока обязательна коррекция гиповолемии гипок­сии ацидоза и гиперкапнии.

Препарат применяют с осторожностью при артериальной гипертензии в малом круге кро­вообращения гиповолемии желудочковой аритмии.

В пожилом возрасте снижается количество адренорецепторов чувствительных к фенилэфрину.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной кон­центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 10 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами. 

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.