Торговое наименование
Моликсан
Международное непатентованное наименование
Инозина глицил-цистеинил-глутамат динатрия
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество: инозина глицил-цистеинил-глутамат динатрия (смесь инозина [9-(β-D-рибофураиозил)-1,9-дигидро-6Н-пурин-6-он] - 8,7мг и глутоксима [бис-глицин-L-цистеинил-бис-(γ-L-глутамата)] динатриевой соли - 21,3 мг в соотношении 1/2,45) - 30 мг
Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат - 13,6 мг, кислота уксусная разведенная - до pH 6,0, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость без запаха или со слабым запахом уксусной кислоты.
Фармакотерапевтическая группа
Метаболическое средство
Код АТХ
V03AX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Моликсан® представляет собой органическую соль, включающую инозин (пуриновый компонент) и глицил-цистеинил-глутамат (пептидный компонент) в соотношении 1:1. Моликсан® регулирует тиол-дисульфидный обмен гепатоцитов, индуцирует экспрессию ферментов первой и второй фаз детоксикации ксенобиотиков, подавляет репликацию ДНК и РНК вирусов, вызывающих гепатиты В и С, стимулирует продукцию интерферонов альфа и γ макрофагами печени, интерлейкина-2 Т-лимфоцитами. Цитопротекторная и иммуномодулирующая активности препарата Моликсан® приводят к ингибированию цитолиза гепатоцитов, разрешению воспалительного процесса при токсических и вирусных поражениях клеток печени. Пептидный и пуриновый компоненты препарата Моликсан® опосредованно влияют на метаболизм, процессы пролиферации, дифференцировки и апоптоза клеток печени, способствуя восстановлению нормальной структуры печеночной ткани. Препарат обладает иммуномодулирующим, противовирусным, гепатопротекторным кардипротекторным и нейропротекторным действием.
При клиническом применении - лечении острой алкогольной интоксикации (алкогольной комы), на фоне стандартной дезинтоксикационной терапии Моликсан® сокращает время выхода пациентов из состояния комы, нормализует биоэлектрическую активность головного мозга и проводящей системы сердца, способствует нормализации газового состава крови и кислотно-щелочного баланса, уровня лактата, содержания калия, активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, уровня билирубина и его фракций, купирует развитие изменений характерных для абстинентного синдрома, устраняет тревожность, вегето-сосудистые расстройства.
При острой и хронической интоксикации этанолом у экспериментальных животных гепатопротекторный эффект препарата Моликсан® проявлялся в уменьшении концентрации общего билирубина и снижении активности трансаминаз крови (АЛТ/АСТ). Согласно данным доклинических исследований внутривенное введение препарата в дозе 30 мг/кг повышала устойчивость миокарда крыс к ишемически-реперфузионному повреждению миокарда, уменьшая размер зоны некроза, и оказывало мягкий гипотензивный эффект. У экспериментальных животных, введенных в состояние алкогольной абстиненции, препарат способствовал снижению уровня маркеров повреждения клеток нейроглии: нейронспецифической энолазы и белка S-100B, и более быстрой нормализации неврологической симптоматики.
Фармакокинетика
Фармакокинетика препарата Моликсан® при внутривенном введении дозы 1 мг/кг описывается двухчастевой моделью со следующими показателями по пептидной компоненте органической соли препарата Моликсан®: максимальная концентрация пептидного компонента в плазме крови 170-180 мкг/мл; константа элиминации пептидного компонента 0,085 мин-1; биодоступность пептидного компонента 90 %; общий клиренс пептидного компонента 20 мл/кг/мин; среднее время удерживания пептидного компонента 6-8 мин; период полувыведения пептидного компонента 15-20 мин. Составляющие органической соли препарата Моликсан®, пептидный и пуриновый компоненты, метаболизируются в органах и тканях организма до аминокислот и производных пуриновых оснований, выводятся через почки.
Показания к применению
- Острая алкогольная интоксикация тяжелой степени (в составе комплексной терапии);
- острые и хронические вирусные гепатиты В, С.
Противопоказания
- Беременность и период грудного вскармливания;
- у детей в связи с отсутствием опыта медицинского применения;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано применение препарата Моликсан® во время беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по безопасности у этих групп пациентов.
Способ применения и дозы
Внутривенно струйно и внутримышечно.
Рекомендуемые схемы лечения:
При лечении острой алкогольной интоксикации - алкогольной комы, на фоне стандартной дезинтоксикационной терапии препарат Моликсан® вводят однократно внутривенно струйно в дозе 3,0 мг/кг.
В комплексной противовирусной терапии хронического вирусного гепатита В препарат Моликсан® вводится внутривенно струйно или внутримышечно в дозе 30 мг (1 мл) один раз в сутки три раза в неделю, через день, на протяжении всего курса специфической противовирусной терапии.
В случаях хронического вирусного гепатита В, резистентного к средствам специфической противовирусной терапии или при невозможности ее проведения по медицинским показаниям, препарат Моликсан® может применяться в режиме монотерапии по вышеуказанной схеме курсом в течение 24 недель.
В комплексной противовирусной терапии хронического вирусного гепатита С препарат Моликсан® вводится внутривенно струйно или внутримышечно в дозе 60 мг (2 мл) один раз в сутки три раза в неделю, через день на протяжении всего курса специфической противовирусной терапии.
В случаях хронического вирусного гепатита С, резистентного к средствам специфической противовирусной терапии или при невозможности ее проведения по медицинским показаниям, препарат Моликсан® может применяться в режиме монотерапии по вышеуказанной схеме курсом в течение 24 недель.
Побочные эффекты
Возможны местные аллергические реакции: локальная гиперемия, жжение, припухлость (в месте инъекции). У отдельных больных может наблюдаться незначительное повышение температуры тела до 37,1-37,5С, болезненность в месте инъекции препарата (в этом случае препарат вводят вместе с 1 -2 мл 0,25 % раствора прокаина).
Передозировка
Данные о передозировке препарата отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не изучалось.
Особые указания
Лечение препаратом должно проводиться при регулярном врачебном контроле.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Препарат не оказывает негативного влияния на способность к управлению транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл.
По 2 мл или 5 мл в ампулы из нейтрального стекла.
По 5 или 10 ампул (содержащих 2 мл или 5 мл) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки полиэтилентерефталатной.
По 1, 2, 5 или 10 (содержащих 5 или 10 ампул) контурных упаковок вместе с ножом ампульным или скарификатором вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.
При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту
Временно недоступен
