ТОРГОВОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Назонекс®
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Мометазон
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Спрей назальный дозированный
СОСТАВ
1 доза спрея содержит
Действующее вещество: мометазон (в виде мометазона фуроата моногидрата) – 50 мкг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза дисперсная 65 cps, глицерол, лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрата дигидрат, полисорбат-80, бензалкония хлорид (в виде 50 % раствора), вода очищенная.
ОПИСАНИЕ
Cуспензия белого или почти белого цвета.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Препараты для лечения заболеваний носа; деконгестанты и другие препараты для местного применения; кортикостероиды.
Код АТХ
R01AD09
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Мометазон является синтетическим глюкокортикостероидом (ГКС) для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обуславливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты – циклических эндоперекисей, простагландинов.
Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) числа эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.
Фармакокинетика
При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет < 1% (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, и то небольшое
количество суспензии мометазона, которое может попасть в желудочно-кишечный тракт после впрыскивания в носовой ход, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- Сезонный и круглогодичный аллергический ринит у взрослых и детей от 2 до 18 лет.
- Острый синусит или обострение хронического синусита у взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей с 12 лет – в качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками.
- Острый риносинусит с легкими и умеренно выраженными симптомами без признаков тяжелой бактериальной инфекции у пациентов в возрасте 12 лет и более.
- Профилактическое лечение сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и детей с 12 лет (рекомендуется за две-четыре недели до предполагаемого начала сезона пыления).
- Полипоз носа, сопровождаемый нарушением носового дыхания и обоняния, у взрослых (от 18 лет).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Гиперчувствительность к какому-либо из веществ, входящих в состав препарата.
- Недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки полости носа– до заживления раны (в связи с ингибирующим действием ГКС на процессы заживления).
- Детский возраст (при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах – до 2 лет, при остром синусите или обострении хронического синусита – до 12 лет, при полипозе – до 18 лет) – в связи с отсутствием соответствующих данных.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Назонекс® следует применять с осторожностью при туберкулезной инфекции (активной или латентной) респираторного тракта, нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции, вызванной Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки полости носа.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Соответствующим образом спланированных и хорошо контролируемых исследований препарата у беременных не проводилось.
Как и при применении других интраназальных ГКС препарат Назонекс® следует назначать беременным или кормящим грудью только в случае, если ожидаемая польза от назначения препарата оправдывает потенциальный риск для плода или младенца.
Младенцы, матери которых во время беременности получали ГКС, должны тщательно наблюдаться на предмет возможности развития гипофункции надпочечников.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
- Взрослые (в том числе пожилого возраста)
Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита
Рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона фуроата каждое) в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза – 200 мкг). По достижении лечебного эффекта для поддерживающей терапии возможно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза – 100 мкг).
В случае, если уменьшения симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза – 400 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
Начало действия препарата обычно отмечается клинически уже через 12 часов после первого применения препарата.
Вспомогательное лечение острого синусита или обострения хронического синусита
Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона фуроата каждое) в каждый носовой ход 2 раза в день (суммарная суточная доза – 400 мкг).
В случае, если уменьшения симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 2 раза в день (суммарная суточная доза – 800 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
Лечение острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции
Рекомендуемая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона фуроата каждое) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (суммарная суточная доза 400 мкг). При ухудшении симптомов в ходе лечения необходима консультация специалиста.
Лечение полипоза носа
Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона фуроата каждое) в каждый носовой ход 2 раза в день (суммарная суточная доза – 400 мкг).
После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы до 2 впрыскиваний (по 50 мкг мометазона фуроата каждое) в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза – 200 мкг).
Дети
Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита
Режим дозирования не отличается от режима дозирования для взрослых.
- Дети в возрасте от 2 до 11 лет
Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг мометазона фуроата) в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза – 100 мкг).
Вспомогательное лечение острого синусита или обострения хронического синусита
Режим дозирования не отличается от режима дозирования для взрослых
Лечение острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции
Режим дозирования не отличается от режима дозирования для взрослых.
Безопасность и эффективность препарата Назонекс при сезонном и круглогодичном аллергическом рините у детей от 0 до 2 лет, при остром синусите или обострении хронического синусита от 0 до 12 лет, при полипозе носа от 0 до 18 лет, на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.
Способ применения
Интраназально. Впрыскивание суспензии, содержащейся во флаконе, осуществляется при помощи специальной дозирующей насадки на флаконе.
Перед первым применением назального спрея Назонекс необходимо провести его «калибровку». Не прокалывайте назальный аппликатор.
Для проведения «калибровки» необходимо нажать на дозирующую насадку 10 раз или до появления однородного спрея. Аппликатор готов к применению.
Наклоните голову и впрысните лекарственное средство в каждый носовой ход так, как рекомендовал лечащий врач.
Если лекарственный препарат не использовался в течение 14 дней или большего промежутка времени, необходимо нажать на дозирующую насадку 2 раза или до появления однородного спрея.
Наклоните голову и впрысните лекарственное средство в каждый носовой ход так, как рекомендовал лечащий врач.
Чистка дозирующей насадки
Важно регулярно чистить дозирующую насадку, чтобы избежать ее неправильной работы. Снимите колпачок, защищающий насадку от пыли, затем аккуратно снимите наконечник для распыления. Тщательно промойте наконечник для распыления и колпачок для защиты от пыли в теплой воде и ополосните под краном.
Не пытайтесь открыть назальный аппликатор с помощью иголки или другого острого предмета, так как это приведет к повреждению аппликатора, в результате чего вы можете принять неправильную дозу препарата.
Высушите колпачок и наконечник в теплом месте. После этого прикрепите наконечник для распыления на флакон и снова прикрутите к флакону колпачок для защиты от пыли.
При первом применении назального спрея после очистки необходимо провести повторную «калибровку» путем нажатия на дозирующую насадку 2 раза.
Перед каждым применением необходимо интенсивно встряхивать флакон.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Применение лекарственного препарата в клинических исследованиях
Нежелательные явления, связанные с применением препарата (≥ 1%), выявленные в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носа и в период пострегистрационного применения препарата, независимо от показания к применению, представлены в Таблице 1. Нежелательные реакции перечислены в соответствии с классификацией системно-органных классов MedDRA. В пределах каждого системно-органного класса нежелательные реакции классифицированы по частоте возникновения.
Носовые кровотечения, как правило, были умеренными и прекращались самостоятельно, частота их возникновения была несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при назначении других интраназальных ГКС, которые использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения всех других нежелательных явлений была сопоставимой с частотой их возникновения при назначении плацебо.
Общая частота возникновения нежелательных явлений у пациентов, получавших лечение в отношении назального полипоза, была сопоставима с частотой их возникновения у пациентов с аллергическим ринитом.
Общая частота возникновения нежелательных явлений у пациентов, получавших лечение в отношении острого риносинусита была сопоставима с частотой их возникновения у пациентов с аллергическим ринитом и при назначении плацебо.
При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов, особенно при длительном их применении в высоких дозах (см. раздел «Особые указания»).
Подробное описание нежелательных реакций и частота их возникновения описаны в таблице в инструкции, прилагаемой к препарату.
Дети
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения (6%), раздражение слизистой оболочки носа (2%), чихание (2%).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль (3%).
Частота возникновения указанных нежелательных явлений у детей была сопоставима с частотой их возникновения при применении плацебо.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы
При длительном применении ГКС в высоких дозах, а также при одновременном применении нескольких ГКС возможно угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Лечение
Вследствие низкой системной биодоступности препарата (менее 1%, при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл) маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер помимо наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препарата в рекомендованной дозе.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Комбинированная терапия с лоратадином хорошо переносилась пациентами. При этом не было отмечено какого-либо влияния препарата на концентрацию лоратадина или его основного метаболита в плазме крови. В этих исследованиях мометазона фуроат в плазме крови обнаружен не был (при чувствительности метода определения 50 пг/мл).
Мометазона фуроат метаболизируется CYP3A4.
Совместное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, ритонавиром, лекарственными препаратами, содержащими кобицистат) может приводить к увеличению концентрации глюкокортикостероидов в плазме крови и, возможно, к увеличению риска возникновения системных побочных эффектов глюкокортикостероидной терапии. Следует оценить преимущества совместного назначения мометазона фуроата с сильными ингибиторами CYP3A4 и потенциальный риск развития системных побочных эффектов глюкокортикостероидов. В случае совместного применения препаратов требуется мониторинг состояния пациентов на предмет развития системных побочных эффектов
глюкокортикостероидной терапии.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Как и при любом долгосрочном лечении, пациенты, применяющие назальный спрей Назонекс® в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр у врача на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа. Необходимо проводить мониторинг за пациентами, получающими интраназальные ГКС длительное время.
В случае развития местной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии назальным спреем Назонекс® и проведение специального лечения. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки носа и глотки также может служить основанием для прекращения лечения назальным спреем Назонекс®.
При продолжительном лечении назальным спреем Назонекс® признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. Пациенты, которые переходят к лечению назальным спреем Назонекс® после длительной терапии глюкокортикостероидами системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена глюкокортикостероидов системного действия у таких пациентов может привести к недостаточности функции надпочечников, последующее восстановление которой может занять до нескольких месяцев. В случае появления признаков надпочечниковой недостаточности следует возобновить прием системных глюкокортикостероидов и принять другие необходимые меры.
При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов, особенно при длительном применении в высоких дозах. Вероятность развития этих эффектов значительно меньше, чем при применении пероральных ГКС. Системные побочные эффекты могут различаться как у отдельных пациентов, так и в зависимости от применяемого глюкокортикостероидного препарата. Потенциальные системные эффекты включают в себя синдром Кушинга, характерные признаки кушингоида, подавление функции надпочечников, катаракту, глаукому и реже ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревогу, депрессию или агрессию.
Во время перехода от лечения глюкокортикостероидами системного действия к лечению назальным спреем Назонекс® у некоторых пациентов могут возникнуть начальные симптомы отмены системных глюкокортикостероидов (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа. Таких пациентов необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения назальным спреем Назонекс®. Переход от системных к местным глюкокортикостероидам может также выявить уже существовавшие, но маскировавшиеся терапией глюкокортикостероидами системного действия аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема.
Пациенты, которым проводится лечение глюкокортикостероидами, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном для них риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошел.
При появлении признаков выраженной бактериальной инфекции (например, лихорадки, упорной и резкой боли с одной стороны лица или зубной боли, припухлости в орбитальной или периорбитальной области) требуется немедленная врачебная консультация.
При применении назального спрея Назонекс® в течение 12 месяцев не было выявлено признаков атрофии слизистой оболочки носа. Кроме того, мометазона фуроат проявлял тенденцию способствовать нормализации гистологической картины при исследовании биоптатов слизистой носа.
При системном и местном (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное) применении ГКС могут возникнуть нарушения зрения. Если у пациента присутствуют такие симптомы, как нечеткое зрение или другие нарушения зрения, необходимо рекомендовать пациенту обратиться к офтальмологу для выявления возможных причин нарушений зрения, включающих катаракту, глаукому или редкие заболевания, например, центральную серозную хориоретинопатию (ЦСХ), которые наблюдались в ряде случаев при системном и местном применении ГКС.
Эффективность и безопасность мометазона не изучена при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с муковисцидозом, и полипов, которые полностью закрывают носовую полость.
В случае выявления односторонних полипов необычной или неправильной формы, особенно изъязвленных или кровоточащих, необходимо провести дополнительное медицинское обследование.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение и отек слизистой оболочки носа.
Дети
Возможно развитие задержки роста у детей. В случае выявления задержки роста у детей необходимо снизить дозу интраназальных ГКС до наименьшей, позволяющей эффективно контролировать симптомы. Кроме того, следует направить пациента на консультацию к педиатру.
При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, когда назальный спрей Назонекс® применялся в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста у детей не отмечалось.
Системные побочные эффекты могут различаться как у отдельных пациентов, так и в зависимости от применяемого глюкокортикостероидного препарата. Потенциальные системные эффекты включают в себя задержку роста и реже ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревогу, депрессию или агрессию.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И РАБОТАТЬ С МЕХАНИЗМАМИ
Нет данных о влиянии лекарственного препарата Назонекс® на способность управлять транспортными средствами или движущимися механизмами.
ФОРМА ВЫПУСКА
Спрей назальный дозированный, 50 мкг/доза.
По 10 г (60 доз) суспензии во флаконах из полиэтилена высокой плотности, снабженных обжимным дозирующим распылителем, полипропиленовым дозатором и пылезащитным колпачком.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Может присутствовать контроль вскрытия упаковки.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре от 2 до 25С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА
Отпускают по рецепту.
