Торговое наименование
Нефалгин 10
Международное непатентованное наименование
Нефопам
Лекарственная форма
Раствор для инфузий и внутримышечного введения
Состав
1 мл содержит:
Действующее вещество: нефопама гидрохлорид 10,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат 16,1075 мг, натрия гидрофосфат додекагидрат 1,720 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики; другие анальгетики и антипиретики.
Код АТХ
N02BG06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.
In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.
In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холинблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.
Фармакокинетика
Абсорбция
После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл.
Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, Т1/2 в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%.
Биотрансформация
Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
Элиминация
Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствуют в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.
- Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).
- Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.
- Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.
- Риск развития острой глаукомы.
- Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность:
- при печеночной недостаточности;
- при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
- у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызвать тахикардию (см. раздел "Побочное действие");
- у пациентов пожилого возраста лечение препаратом не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефалгин 10 противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. раздел "Противопоказания").
Способ применения и дозы
Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение
Препарат Нефалгин 10 следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг.
Внутривенное введение
Препарат Нефалгин 10 следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза - 120 мг.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
Методика введения
Препарат Нефалгин 10 можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефалгин 10 и других инъекционных препаратов в одном шприце.
Препарат следует использовать сразу же после вскрытия флакона, разведения.
Курс лечения - не более 8-10 дней.
Побочное действие
Нарушения психики
- Редко: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы
- Очень часто: сонливость.
- Часто: головокружение.
- Редко: судороги.
- Частота неизвестна: спутанность сознания, кома.
Нарушения со стороны сердца
- Часто: тахикардия, учащенное сердцебиение
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Очень часто: тошнота, рвота
- Часто: сухость во рту
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Общие расстройства и нарушения в месте введения
- Очень часто: повышенная потливость
- Редко: недомогания
Нарушения со стороны иммунной системы
- Редко: гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость.
При применении препаратов, содержащих нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуется одновременное применение нефопама с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такими, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение центральной нервной системы (ЦНС) и привести к снижению внимательности.
Этанол и этанолосодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.
Особые указания
При применении препарата Нефалгин 10 существует риск возникновения лекарственной зависимости.
Нефалгин 10 не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефалгин 10, повышает риск развития синдрома отмены.
Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.
Нефалгин 10 не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.
Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время лечения препаратом Нефалгин 10 не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.
Форма выпуска
По 2,0 мл в ампулы бесцветного стекла марки НС-3 или 1-го гидролитического класса.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона. В пачку вкладывают скарификатор или нож ампульный.
При упаковке ампул с кольцом или точкой надлома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту
