Торговое наименование
Никотиновая кислота
Международное непатентованное или группировочное наименование
никотиновая кислота
Лекарственная форма:
раствор для инъекций
Действующее вещество: никотиновая кислота - 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат до pH 5,0-7,0, вода для инъекций до 1 мл.
Описание:
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
C10AD02 Никотиновая кислота
Фармакодинамика:
Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством. Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, обладает гиполипидемической активностью, снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, улучшает микроциркуляцию.
В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидразы I и кодегидразы II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР).
Нормализует концентрацию липопротеинов крови.
Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).
Фармакокинетика:
Всасывание
При парентеральном введении, быстро распределяется в тканях организма. В организме трансформируется в никотинамид. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и почках.
Распределение
В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в никотин-амидадениндинуклеотид (НАД), являющийся простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Основные метаболиты - N-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид, не обладающие фармакологической активностью. Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В6) и рибофлавина (витамина В2).
Выведение
Период полувыведения - 45 минут.
Выводится из организма почками в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизменном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.
Показания:
Гиповитаминоз РР, авитаминоз РР (пеллагра).
В составе комбинированной терапии:
- при ишемическом инсульте;
- при облитерирующих заболеваниях сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно);
- при неврите лицевого нерва;
- при сахарном диабете, в том числе его осложнениях (диабетическая полинейропатия, микроангиопатия).
Болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана).
Противопоказания:
- Гиперчувствительность к никотиновой кислоте и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
- выраженная артериальная гипертензия;
- атеросклероз;
- подагра;
- гиперурикемия;
- гепатит;
- цирроз печени;
- декомпенсированный сахарный диабет;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Геморрагии, глаукома, артериальная гипотензия, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), беременность, период грудного вскармливания.
Беременность и лактация:
Беременность
Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата, его побочные явления, применение в период беременности строго по назначению врача, в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Никотиновая кислота выделяется в грудное молоко.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Препарат применяют подкожно, внутримышечно, внутривенно (медленно).
При пеллагре вводят парентерально по 1 мл 1% (10 мг) раствора 2-3 раза в сутки, в течение 10-15 дней.
При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора.
Болезнь Хартнупа - 40-200 мг в сутки.
При других показаниях по 1 мл 1 % (10 мг) раствора 1-2 раза в сутки, в течение 10-15 дней.
Максимальные дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 300 мг.
Побочные эффекты:
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: при длительном применении - гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, астения, повышение активности в крови аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), щелочной фосфатазы (ЩФ).
Нарушения со стороны нервной системы: парестезии, головокружение.
Нарушения со стороны сердца: при быстром внутривенном введении возможно значительное снижение артериального давления.
Нарушения со стороны сосудов: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, с ощущением покалывания и жжения (ощущение «прилива» крови), ортостатическая гипотензия, коллапс.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: при длительном применении - жировая дистрофия печени.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: болезненность в месте подкожного и внутримышечного введения.
Передозировка:
Передозировка маловероятна в силу низкой токсичности препарата. Высокие дозы никотиновой кислоты могут вызвать гиперемию кожи головы и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения (ощущение прилива крови), а также кожный зуд и желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: снижение дозы или отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие:
При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может увеличивать концентрацию глюкозы в крови. Одновременное применение никотиновой кислоты (в высоких дозах) с ингибитором ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты может снижать метаболический клиренс никотиновой кислоты.
Поливитамины или биологически активные добавки, содержащие высокие дозы никотиновой кислоты или родственных соединений (таких, как никотинамид) могут потенцировать побочные эффекты лекарственного препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и аскорбиновой кислотой.
Никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.
Особые указания:
Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или использовать метионин, липоевую кислоту и другие липогропные лекарственные средства.
Никотиновая кислота может увеличить концентрацию глюкозы в крови натощак. У некоторых пациентов может наблюдаться дозозависимое нарушение толерантности к глюкозе. При применении препарата рекомендуется контролировать гликемию, чтобы убедиться в отсутствии побочных эффектов.
При применении препаратов никотиновой кислоты отмечалось незначительное, но статистически значимое снижение количества тромбоцитов и увеличение протромбинового времени. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственного препарата с антикоагулянтами.
Никотиновая кислота может вызывать повышение содержания мочевой кислоты в крови. Не следует применять данный лекарственный препарат у пациентов с гиперурикемией или подагрой.
Никотиновая кислота может вызывать ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и в моче (при их определении фотоколориметрическим методом). При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, с учетом возможного развития побочных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
По 1 мл, 10 мл препарата в ампулы нейтрального бесцветного или светозащитного стекла марки НС-1 или НС-3 с кольцом излома или с надрезом и точкой. На ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца.
На ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной полиэтилентерефталатной или пленки полимерной полиэтиленовой или полипропиленовой, или без пленки полимерной.
1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Условия отпуска из аптек:
