Торговое наименование
НИТРОКСОЛИН
Международное непатентованное наименование
Нитроксолин
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: нитроксолин – 50,00 мг;
Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат – 18,80 мг, крахмал картофельный – 26,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,60 мг, тальк – 2,80 мг, кальция стеарат – 0,90 мг, полисорбат-80 (твин-80) – 0,90 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): сахароза – 83,13 мг, магния гидроксикарбонат – 10,77 мг, повидон К17 – 1,66 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,81 мг, тальк – 0,30 мг, титана диоксид – 2,82 мг, краситель тропеолин 0 – 0,18 мг, краситель азорубин (кислотный красный 2С для фармацевтических целей) – 0,03 мг, воск пчелиный – 0,30 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета. На изломе видны три слоя: внутренний – от желтого до серовато-желтого цвета, допускается слегка зеленоватый оттенок; средний – белого цвета и наружный - от светло-оранжевого до оранжевого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства системного действия; другие антибактериальные средства.
Код АТХ
J01XX07
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Противомикробное средство широкого спектра действия. Нитроксолин селективно ингибирует синтез бактериальной ДНК и оказывает действие как на грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. S.aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus subtilis; так и на грамотрицательные микроорганизмы: N.gonorrhoeae, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp. Нитроксолин активен также в отношении Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis, некоторых видов грибов (Candida spp., дерматофиты, плесени, некоторые возбудители глубоких микозов).
Фармакокинетика
Абсорбция
Нитроксолин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (90%).
Максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается через 1,5-2 часа после приема внутрь.
Распределение и биотрансформация
Отмечается высокая концентрация конъюгированного и неконъюгированного препарата в моче, при этом в моче создаются высокие концентрации (100 мкг/мл и более).
Метаболизируется в печени.
Элиминация
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и частично с желчью.
Показания к применению
- Острые, хронические и рецидивирующие инфекции мочеполовой системы, вызванные чувствительными к нитроксолину микроорганизмами: пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит, инфицированная аденома или карцинома предстательной железы;
- профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах на почках и мочеполовых путях, а также при диагностических и лечебных манипуляциях (катетеризация, цистоскопия);
- профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к нитроксолину или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- гиперчувствительность к препаратам хинолинового ряда;
- нарушения функции почек, сопровождающиеся олигурией, анурией;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- заболевания периферической нервной системы, поскольку возрастает риск развития подострой миелооптической нейропатии;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы из-за возможности развития гемолитической анемии;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;
- детский возраст до 3 лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести.
У людей пожилого возраста в связи с вероятностью кумуляции препарата и токсического действия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В связи с отсутствием достоверной информации о безопасности нитроксолина не рекомендуется применение для беременных и кормящих женщин.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая стаканом воды, перед основными приемами пищи; во время еды или после еды (в случае развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта).
Взрослые: стандартная доза составляет 400 мг в сутки, разделенная на 4 приема (по 2 таблетки 4 раза в сутки).
В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 800 мг (по 4 таблетки 4 раза в сутки). Максимальная суточная доза - 800 мг в сутки.
Дети: средняя доза для детей 3-5 лет: 200 мг в сутки, разделенные на 4 приема (по 1 таблетке 4 раза в сутки).
Для детей старше 5 лет: 200-400 мг в сутки, разделенные на 4 приема (по 1-2 таблетки 4 раза в сутки).
Курс лечения 2-3 недели, при необходимости терапию продолжают прерывистыми курсами (две недели в течение месяца).
Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина выше 20 мл/мин) и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести рекомендуется использовать половину стандартной cуточной дозы препарата - 200 мг в сутки (по 1 таблетке 4 раза в сутки).
Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевыводящих путях назначают по 100 мг на прием 4 раза в сутки в течение 2-3 недель.
Повторные курсы (в случае необходимости) проводят с 2-недельным перерывом.
При хронических рецидивирующих процессах курс лечения составляет несколько месяцев.
Побочное действие
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, полинейропатия. Возможно развитие подострой миелооптической нейропатии (так называемый SMON-синдром), которая первоначально проявляется болью в животе и диареей, а затем развивается тяжелый периферический полиневрит и атрофия зрительного нерва. Иногда сочетается с церебральными расстройствами: заторможенностью, ретроградной амнезией.
Нарушения со стороны сердца: тахикардия.
Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота (можно предупредить приемом препарата во время еды), потеря аппетита, диспепсия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности трансаминаз, нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции - сыпь, зуд, крапивница.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.
Передозировка
Симптомы
Явления возможного накопления препарата проявляются в виде тошноты, рвоты, общей слабости, которые обычно самостоятельно проходят после отмены препарата. При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение
В случае появления каких-либо нежелательных эффектов необходимо временно приостановить применение препарата и срочно обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нитроксолин не следует применять одновременно с препаратами, содержащими гидроксихинолины или их производные.
Особые указания
На фоне лечения нитроксолином возможно окрашивание языка, мочи и кала в желто-красный цвет.
У пациентов с нарушенной функцией почек может наблюдаться кумуляция препарата, поэтому им следует принимать препарат под контролем врача (см. раздел "Способ применения и дозы").
Не назначать курсы лечения свыше 4-х недель без дополнительного обследования функции печени и почек.
При длительном или неоднократном лечении высокими дозами галогенопроизводных гидроксихинолина описаны случаи развития периферического неврита и повреждения зрительного нерва.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит лактозы моногидрат и поэтому противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией (см. раздел "Противопоказания").
Препарат содержит сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с дефицитом сахаразы/изомальтазы и непереносимостью фруктозы (см. раздел "Противопоказания").
Препарат содержит краситель азорубин (кислотный красный 2С для фармацевтических целей), который может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Исследований о влиянии нитроксолина на способность управлять транспортными средствами или механизмами не проводилось. Учитывая наличие побочных эффектов со стороны нервной системы (головная боль, головокружение), в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг.
При производстве на ОАО "Ирбитский химфармзавод"
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 50 таблеток в банку оранжевого стекла, укупоренную натягиваемой пластмассовой крышкой.
По 50 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой с уплотняющим элементом и компенсатором полимерным.
5 контурных ячейковых упаковок или банку оранжевого стекла с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
100 банок из полиэтилена низкого давления с инструкциями по медицинскому применению помещают в коробку из картона (для стационаров).
При производстве на ООО "Авексима Сибирь"
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 50 таблеток в банку из полимерных материалов. Свободное пространство в банке заполняют уплотнителем (амортизатор или вата медицинская гигроскопическая). Банку укупоривают крышкой, натягиваемой с уплотняющим элементом или навинчиваемой крышкой.
По 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку из полимерных материалов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
