Торговое наименование
Но-шпа® Дуо
Международное непатентованное наименование
Дротаверин + парацетамол
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Действующие вещества:
- Дротаверина гидрохлорид 40,0 мг.
- Парацетамол 500,0 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, краситель хинолиновый желтый, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая РН-102.
Описание
Продолговатые таблетки желтого цвета с риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики; другие анальгетики и антипиретики; анилиды.
Код АТХ
N02BE51
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Дротаверин — производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру (ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV, повышение концентрации цАМФ, который, инактивируя фермент миозинкиназу, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры). Дротаверин также обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры. Он действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудах, желудочно-кишечном тракте, желчевыводящих путях и мочеполовой системе (содержание фосфодиэстеразы IV в различных тканях различно).
Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в центральной нервной системе. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют действие парацетамола, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Нулевое блокирующее влияние на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у парацетамола отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и распределяется в большинство органов и тканей. Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации — 0,5–2 ч; максимальная концентрация — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени (90–95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% — в неизменном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.
Дротаверин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, абсорбция — выраженная, период полуабсорбции — 12 мин. Биодоступность — 100%.
Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации — 2 ч. Связь с белками плазмы составляет 95–98%. Период полувыведения — 1–4 ч. В основном выводится почками, в меньшей степени — с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания к применению
Препарат Но-шпа® Дуо показан к применению у взрослых, подростков и детей в возрасте от 6 до 12 лет при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности (зубная и головная боль, боли в суставах, мышцах, невралгия, альгодисменорея), обусловленном среди прочего спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная колика, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, кишечная колика, спастический запор, спастический колит, тенезмы).
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующим веществам (дротаверин, парацетамол) или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; тяжелая почечная и печеночная недостаточность; тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA), атриовентрикулярная блокада II–III степени, кардиогенный шок; дыхательная недостаточность, бронхиальная астма;
хронический алкоголизм; заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; внутричерепная гипертензия; применение одновременно других препаратов, содержащих парацетамол; лечение ингибиторами моноаминооксидазы (и в течение еще 14 дней после их отмены); беременность и период лактации; возраст до 6 лет.
С осторожностью
С осторожностью назначают пациентам с доброкачественной гипербилирубинемией (синдром Жильбера), пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени, а также лицам пожилого возраста.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Препарат противопоказан при беременности.
Лактация
Препарат противопоказан в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, с большим количеством жидкости через 1–2 часа после приема пищи (прием препарата сразу после еды приводит к задержке наступления действия).
Дети
Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в разовой дозе 1/2 таблетки. Повторное применение препарата возможно через 10–12 часов, максимальная доза составляет 2 таблетки в сутки.
Взрослые
Взрослым и подросткам старше 12 лет препарат рекомендуется применять по 1–2 таблетки за один прием, при необходимости прием можно повторить через 8 часов.
При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 таблеток, при более длительном курсе лечения она не должна превышать 4 таблетки в сутки. Максимальная продолжительность лечения без консультации врача — 3 дня.
Особые группы пациентов
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек коррекция дозы препарата не требуется, у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью доза препарата должна быть снижена и установлена индивидуально.
Побочное действие
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- Частота неизвестна: при длительном применении в высоких дозах — апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
- Частота неизвестна: кожная сыпь.
- Очень редко: бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа.
Нарушения со стороны нервной системы
- Частота неизвестна: обычно при приеме высоких доз — головокружение, головная боль, сонливость.
Нарушения со стороны сердца
- Частота неизвестна: аритмия, тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов
- Частота неизвестна: артериальная гипотензия, «приливы».
Желудочно-кишечные нарушения
- Частота неизвестна: тошнота, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- Редко: при приеме высоких доз — токсическое поражение печени.
Передозировка
Симптомы
Симптомы, обусловленные передозировкой парацетамола: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз.
Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т. ч. в отсутствие тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Лечение
Промывание желудка, солевые слабительные, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8–9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. При тяжелом повреждении центральной нервной системы может понадобиться искусственная вентиляция легких, кислородотерапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Дротаверин ослабляет действие леводопы (могут усиливаться тремор и ригидность).
При совместном применении парацетамола с хлорамфениколом увеличивается период полувыведения хлорамфеникола и усиливается его токсичность.
Одновременное применение парацетамола с доксорубицином повышает риск развития нарушений функции печени.
Парацетамол ослабляет эффект урикозурических препаратов.
Метоклопрамид и домперидон увеличивают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает.
Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах усиливает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (уменьшение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Совместное применение парацетамола и этанола способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомального окисления (в т. ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное совместное применение парацетамола и других неспецифических противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме на 50%, что сопряжено с риском гепатотоксичности.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.
Особые указания
Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с алкогольным гепатозом. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени дозу следует устанавливать индивидуально. При применении препарата свыше 3 дней и/или в высоких дозах необходим контроль показателей периферической крови (количества лейкоцитов, тромбоцитов) и функционального состояния печени (активности печеночных ферментов).
Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического действия начинают проявляться в течение 48–72 ч после приема высоких доз препарата.
Вспомогательные вещества
Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 40 мг + 500 мг. По 6 таблеток в блистер Алю/Алю. По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке (блистер в пачке) при температуре не выше 25C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Без рецепта
Доставка на дом
