Торговое наименование
Нооактив
Международное непатентованное наименование
Цитиколин
Лекарственная форма
Раствор для приема внутрь
Состав
Состав на 1 мл:
Действующее вещество: цитиколин натрия (эквивалентно 100,0 мг цитиколина) – 104,5 мг.
Вспомогательные вещества: сорбитол – 200,0 мг; глицерол – 50,0 мг; пропиленгликоль – 10,0 мг; натрия цитрат – 6,0 мг; метилпарагидроксибензоат – 1,45 мг; пропилпарагидроксибензоат – 0,25 мг; лимонной кислоты моногидрат – 1,0 мг; ароматизатор персиковый (6,513 % – натуральный ароматизатор, 93,487 % – пропиленгликоль) – 0,04 мг; вода очищенная до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с характерным фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики; психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания с гиперактивностью, и ноотропные средства; другие психостимуляторы и ноотропные средства.
Код ATX
N06BX06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено в исследованиях с применением магнитно-резонансной спектроскопии. Посредством этого действия цитиколин способствует улучшению работы мембранных механизмов, таких как работа ионно-обменных насосов и рецепторов, задействованных в этой работе, модуляция которых является необходимой при передаче нервных сигналов.
Фармакодинамические эффекты
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия – способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.
Клиническая эффективность и безопасность
В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Фармакокинетика
Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после внутривенного введения.
Метаболизм
Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазме крови существенно повышается.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. = Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.
Выведение
Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % – почками и через кишечник, и около 12 % – с выдыхаемым СО2. В экскреции цитиколина почками выделяют 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 – скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.
Показания к применению
- Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии).
- Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов.
- Черепно-мозговая травма (ЧМТ): острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период.
- Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
- Пациенты с выраженной ваготонией (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы).
- Редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы.
- Дети до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Отсутствуют достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин. В период беременности цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении цитиколина в период лактации женщинам следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные об экскреции цитиколина в грудное молоко отсутствуют.
Способ применения и дозы
Раствор для приема внутрь, применяется перорально. Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или ½ стакана). Принимают во время еды или между приемами пищи.
Рекомендуемый режим дозирования
Острый период ишемического инсульта или черепно-мозговой травмы (ЧМТ): 1000 мг (10 мл) каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 недель.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500–2000 мг (5 20 мл) в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания.
Пожилые пациенты
При назначении препарата пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение, реакции со стороны парасимпатической системы, тремор, онемение в парализованных конечностях.
Со стороны психики: очень редко – галлюцинации, бессонница, возбуждение.
Со стороны сосудов: очень редко – артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – одышка.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко – снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – анафилактический шок, крапивница, сыпь, кожный зуд.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко – озноб, чувство жара, отек.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – изменение активности «печеночных» ферментов.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Передозировка
С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны. При случайной передозировке – лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цитиколин усиливает эффекты леводопы. Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Особые указания
На холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.
Вспомогательные вещества
Препарат Нооактив содержит сорбитол. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы не должны применять/получать данный лекарственный препарат.
Препарат Нооактив содержит глицерол, который может вызывать головную боль, расстройство желудка и диарею (понос).
Данный лекарственный препарат содержит 122 мг натрия в суточной дозе (20 мл). Это эквивалентно 6,1 % от рекомендуемого ВОЗ для взрослого человека максимального ежедневного поступления, равного 2 г натрия.
Препарат Нооактив содержит пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные).
Данный лекарственный препарат содержит 200,7 мг пропиленгликоля в суточной дозе (20 мл), что эквивалентно 2,9 мг/кг.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т. п.).
Форма выпуска
Раствор для приема внутрь 100 мг/мл.
Первичная упаковка лекарственного препарата
По 5, 10, 30, 45, 50 или 100 мл во флаконы стеклянные типа III из прозрачного или темного стекла, укупоренные крышкой винтовой полимерной с контролем первого вскрытия. На флаконы наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или бумаги для печати офсетной, самоклеящиеся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата
Для флаконов с объемом препарата 5 или 10 мл:
По 1, 3, 6 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку (если флаконов больше одного – пачка с перегородками) из картона.
Дополнительно на пачку может наклеиваться два прозрачных фиксирующих стикера. Пачки помещают в групповую упаковку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
