Торговое наименование: Норбактин®
Международное непатентованное наименование: Норфлоксацин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Действующее вещество: норфлоксацин - 400,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH -102) 155.89 мг, кроскармеллоза натрия 25,00 мг, натрия лаурилсульфат 6,35 мг, крахмал кукурузный 25,00 мг, кремния диоксид коллоидный 8.00 мг, магния стеарат 7,40 мг, тальк очищенный 7,35 мг.
Пленочная оболочка: гипромеллоза 7,78 мг, макрогол - 400 1,82 мг, тальк очищенный 2,07 мг, титана диоксид 3,34 мг.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы со скошенными краями, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, с выгравированным в выдавленном четырехугольнике "NBT 400" на одной стороне и риской на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство - фторхинолон
Код АТХ: J01MA06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую суперспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия. Чувствительны in vivo: грамположительные аэробы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae;
Грамотрицательные аэробы – Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisserria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Чувствительны in vitro: грамотрицательные аэробы – Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Providencia alcalifacients, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri; прочее – Ureaplasma urealyticum.
Неактивен в отношении облигатных анаэробов.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь – 20-40 %, пища снижает. Средняя максимальная концентрация (Сmах) при приеме 200 мг, 400 мг, и 800 мг – 0,8 мг/мл, 1,5 мг/мл, 2,4 мг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации (Тсмаx) в плазме – 1 ч. Эффективный период полувыведения из плазмы (Т1/2) – 3-4 ч. Связь с белками плазмы – 10-15 %. У пожилых выведение замедлено (вследствие возрастного снижения функции почек), после приема внутрь 400 мг средняя концентрация в моче (AUC) – 6,97-12,63 мг*ч/мл и Сmах – 1,25-2.79 мкг/мл (у молодых 6.4 мг*ч/мл и 1,5 мкг/мл соответственно), Т1/2 – 4 ч. При хронической почечной недостаточности (ХПН) (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 кв. м) Т1/2 удлиняется до 6,5 ч. Хорошо распределяется в организме (паренхима почек, яичники, жидкость семенных канальцев, предстательная железа, матка, органы брюшной полости и малого таза, желчь, материнское молоко). Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту. В незначительной степени метаболизируется в печени. Выводится почками (почечный клиренс – 275 мл/мин.), путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч с момента приема 26-32 % дозы выводится почками в неизмененном виде, 5-8 % – в виде метаболитов. В последующем почками выводится 1 % принятой дозы. С желчью выделяется около 30 % принятой дозы. У пожилых людей почками выводится 22 % норфлоксацина (почечный клиренс – 154 мл/мин.)
Через 2-3 часа после приема 400 мг внутрь концентрация в моче превышает 200 мкг/мл, в течение 12 ч. она поддерживается выше 30 мкг/мл. При pH 7,5 растворимость норфлоксацина снижается.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:
инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит);
инфекции половых органов (простатит, цервицит, эндометрит);
неосложненная гонорея;
инфекции желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, шигеллез);
профилактика инфекций у больных с гранулоцитопенией;
диарея путешественников.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к норфлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов,
беременность,
тендинит,
период лактации,
детский и подростковый возраст (до 18 лет),
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью
Эпилепсия, судорожный синдром, почечная/печеночная недостаточности, миастения gravis, органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС), печеночная порфирия, сахарный диабет, синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), пожилой возраст, психозы и другие психические нарушения в анамнезе; одновременный прием лекарственных средств (ЛС), удлиняющих интервал Q-T (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин), для общей анестезии из группы барбитуратов, ЛС, снижающих артериальное давление.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Способ применения и дозы
Внутрь натощак (не менее чем за 1 час до начала приема пищи и не ранее чем через 2 часа после его окончания) и запивают достаточным количеством жидкости.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей назначается по 400 мг 2 раза в сутки в течение 10-21 дня.
При хроническом бактериальном простатите назначается по 400 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель или более.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей у мужчин назначается по 400 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
При остром неосложненном цистите у женщин назначают по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3-7дней.
Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.
При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин (или сывороточной концентрации креатинина выше 5 мг/100 мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают половину терапевтической дозы препарата Норбактин® 2 раза в сутки или полную дозу препарата Норбактин® 1 раз в сутки.
Для пациентов, находящихся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе с сохраненным диурезом коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, горечь во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, боль в прямой кишке или анусе, запор, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, неоформленный стул, изъязвление слизистой оболочки полости рта, зуд ануса, спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, диарея, изжога, псевдомембранозный колит (при длительном применении), стоматит, дисфагия.
Со стороны эндокринной системы: панкреатит, гипогликемия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, желтуха (включая холестатическую желтуху), повышение активности «печеночных» трансаминаз, печеночная недостаточность (в т. ч. с летальным исходом), некроз печени. Частота неизвестна: гепатит (в том числе холестатический).
Со стороны обмена веществ и питания: тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.
Частота неизвестна: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность, кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия. интерстициальный нефрит, кандидурия. цилиндрурия, гематурия, почечная колика, протеинурия.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия. снижение гематокрита и гемоглобина, нейтропения, тромбоцитопения, удлинение протромбинового времени (ПВ), гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, диспноэ, интерстициальный нефрит, артралгия, васкулит, одышка, миалгия.
Со стороны иммунной системы: артрит.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: тендинит, разрывы сухожилий, миалгия. обострение миастении gravis, бурсит, отечность кистей и стоп.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, бессонница, галлюцинации, депрессия, тревога/нервозность, спутанность сознания, раздражительность, эйфория, нистагм, дезориентация, звон в ушах, полиневропатия, синдром Гийена-Барре, парестезия, психотические реакции, конвульсии, судороги, тремор, миоклонус, периферическая нейропатия, атаксия, гипестезия, покалывание в пальцах рук. сонливость, нарушение сна.
Со стороны психики: нарушения внимания, дезориентация, ажитация, нервозность, нарушение памяти, делирий. Частота неизвестна: нарушения внимания, дезориентация, ажитация, нервозность, нарушение памяти, делирий.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, постуральная гипотензия, снижение артериального давления, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, удлинение интервала Q-Т, желудочковая аритмия, тахикардия типа «пируэт». Частота неизвестна: удлинение интервала QТ на ЭКГ.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема. сыпь, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны органов чувств: дисгевзия, расстройства зрения, нечеткость зрительного восприятия, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, повышенное отделение слезной жидкости (эпифора).
Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности креатининфосфокиназы.
Прочее: кандидоз влагалища, гипергидроз, астения, боль в спине, лихорадка, озноб, боль в груди, дисменорея, отеки.
Если любые, указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции - сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы (3 г за 45 мин): головокружение, тошнота, рвота, сонливость, "холодный" пот, одутловатое лицо без изменений основных гемодинамических показателей.
Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней.
Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный прием антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, а также препаратов, содержащих железо, цинк, сукральфат снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их назначением должен быть не менее 4 ч).
Снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.
Одновременное введение норфлоксацина с лекарственными средствами, обладающими потенциальной способностью снижать артериальное давление (АД), может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратсодержащих, анестезирующих средств, следует контролировать частоту сердечных сокращений, АД, показатели ЭКГ.
Одновременное применение с препаратами, снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.
Повышает концентрацию непрямых антикоагулянтов, циклоспорина (взаимно) в сыворотке крови.
Снижает эффект нитрофуранов.
Особые указания
В случае продолжительного лечения следует контролировать анализ мочи на предмет кристаллурии. При соблюдении режима дозирования 400 мг 2 раза в сутки возникновение кристаллурии не ожидается, поэтому в качестве меры предосторожности не следует превышать рекомендуемую суточную дозу, а также необходимо принимать достаточное количество жидкости для обеспечения надлежащего восполнения потери жидкости и адекватного диуреза (под контролем диуреза). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек следует тщательно оценивать соотношение риск/польза при применении норфлоксацина в таблетках в каждом отдельном случае. С возрастом функция почек снижается, в частности, у пациентов пожилого возраста. При тяжелом нарушении функции почек концентрация норфлоксацина в моче может уменьшаться, так как выведение норфлоксацина осуществляется преимущественно почками.
В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургического вмешательства следует контролировать состояние системы свертывания крови).
При приеме норфлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами, и искусственным ультрафиолетовым (УФ) излучением. В случае возникновения симптомов фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги) терапию норфлоксацином следует прекратить и обратиться за медицинской помощью. Норфлоксацин, как и другие фторхинолоны, может вызывать тендинит и разрыв сухожилий, особенно при наличии следующих факторов риска: возраст старше 60 лет, применение глюкокортикостероидов, трансплантация почки, сердца или легкого, повышенная физическая активность, хроническая почечная недостаточность, поражение сухожилий в анамнезе. Данные явления могут возникать и через несколько месяцев после завершения приема препарата. При первых признаках тендинита или разрыва сухожилия следует прекратить прием норфлоксацина и обратиться к врачу. Во время терапии норфлоксацином рекомендуется избегать чрезмерных физических нагрузок. Норфлоксацин противопоказан пациентам с тендинитом и/или разрывом сухожилия, связанным с применением фторхинолонов (в том числе в анамнезе).
Психотические реакции
Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, могут отмечаться у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая норфлоксацин, иногда после приема разовой дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушения психики, лечение норфлоксацином следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания (см. раздел «С осторожностью»).
Гипогликемия и гипергликемия (дисгликемия)
Как и при применении других хинолонов. при применении норфлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии. На фоне терапии норфлоксацином дисгликемия может чаще возникнуть у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином. При применении норфлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение норфлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов. если это возможно. При проведении лечения норфлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, включая норфлоксацин, у пациентов с установленными факторами риска удлинения интервала QТ, такими как, например:
врожденный синдром удлинения интервала QТ или приобретенное удлинение интервала QТ;
одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QТ (например, цизаприд. антиаритмические препараты IА и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики, противогрибковые препараты, производные имидазола, некоторые антигистаминные препараты, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин);
электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии. гипомагниемии);
с заболеваниями сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
У пациентов пожилого возраста и женщин отмечается повышенная чувствительность к действию препаратов, вызывающих удлинение корригированного интервала QТ (QТс). Поэтому следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, включая норфлоксацин, у этих групп пациентов (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Побочное действие» и «Передозировка»).
При появлении нарушения зрения или любом другом изменении со стороны органа зрения следует немедленно обратиться к окулисту.
Норфлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и другими заболеваниями центральной нервной системы (например, предрасположенность к судорожным реакциям, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, органические заболевания центральной нервной системы) норфлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного действия препарата. Норфлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга (теофиллин, фенбуфен [и другие подобные НПВП]). При возникновении судорог применение норфлоксацина следует прекратить. Фторхинолоны могут также стимулировать центральную нервную систему, вызывая тремор, токсические психозы, беспокойство, спутанность сознания и галлюцинации, повышение внутричерепного давления. У пациентов с установленными или подозреваемыми психическими расстройствами, галлюцинациями и/или спутанностью сознания применение норфлоксацина может привести к их обострению и усилению. Норфлоксацин не эффективен при сифилисе.
Применение норфлоксацина может приводить к развитию псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile
В этом случае необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение (применение ванкомицина внутрь или метронидазола). Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
У пациентов. принимающих фторхинолоны, в том числе норфлоксацин. зарегистрированы случаи сенсорной и сенсомоторной аксональной полинейропатии, поражающей мелкие и (или) крупные аксоны и приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии и слабости. Симптомы могут появиться вскоре после начала применения и быть необратимыми. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и (или) слабость или другие нарушения чувствительности, включая тактильную, болевую, температурную, вибрационную чувствительность и чувство положения тела в пространстве, норфлоксацин необходимо отменить.
При применении норфлоксацина сообщалось о случаях развития холестатического гепатита. Пациента следует проинформировать о том, что в случае появления симптомов нарушения функции печени (анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, боль в животе) необходимо обратиться к врачу прежде, чем продолжить лечение норфлоксацином. У пациентов, получавших норфлоксацин, отмечали развитие миастении или ее обострение. Поскольку это может привести к потенциально опасной для жизни дыхательной недостаточности, пациентам с миастенией следует рекомендовать немедленно обратиться за медицинской помощью при обострении симптомов.
В некоторых случаях уже после первого применения препарата могут развиться реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко, даже после первого применения препарата, анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этом случае лечение норфлоксацином следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).
В редких случаях у пациентов со скрытым или фактическим дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, принимавших хинолоновые антибактериальные средства, включая норфлоксацин, были зарегистрированы гемолитические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В связи с возможным возникновением головокружения, пациентам, принимающим Норбактин® следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
По 10 таблеток в блистре из ПВХ пленки и алюминиевой фольги; по 1, 2 или 3 блистера в пачке картонной вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
При температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту
