Новокаин раствор для инъекций 5мг/мл, 5мл №10 Фармасинтез

Торговое наименование

Новокаин

Международное непатентованное наименование

Прокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество: прокаина гидрохлорид - 5,0 мг;

Вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH от 3,8 до 4,5, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики; местные анестетики; эфиры аминобензойной кислоты

Код АТХ

N01BA02 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.

Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).

Период полувыведения 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.

Показания к применению

• Инфильтрационная анестезия;
• вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания

• Гиперчувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам);
• детский возраст до 12 лет;
• выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

С осторожностью

• Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;
• состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени);
• прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока);
• воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;
• дефицит псевдохолинэстеразы;
• почечная недостаточность;
• детский возраст (от 12 до 18 лет);
• у пожилых пациентов (старше 65 лет);
• ослабленные больные;
• беременность и период родов, период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности и в период грудного вскармливания безопасность и эффективность препарата не установлена.

Беременность

При беременности и в период родов препарат следует применять только по назначению врача, в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Период грудного вскармливания

Применение в период грудного вскармливания возможно только по назначению врача, в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной анестезии используют растворы 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - растворы - 0,25% раствор.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл раствора 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора.

При вагосимпатической блокаде вводят 30-100 мл 0,25% раствора или 15-50 мл 0,5% раствора.

Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл раствора 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора. В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции вводят не более 1000мл 0,25% раствора или 400 мл для 0,5% раствора.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич чаще развивается при субарахноидальной анестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

При появлении сомптомов со стороны сердечно-сосудистой или центральной нервной систем требуется:

• немедленно прекратить введение прокаина;
• обеспечить проходимость дыхательных путей;
• обеспечить тщательный контроль артериального давления, пульса и ширины зрачка.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия, при необходимости - общие реанимационные мероприятия (в т.ч. проведение искусственной вентиляции легких). Если судороги продолжаются более 15-20 секунд, их купируют внутривенным введением диазепама (5-20мг).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Местные анестетики усиливает угнетающие действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотонии.

Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.

При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Особые указания

Регионарная и местная анестезии должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений, и других осложнений.

Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.

Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.

Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций, 2,5 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл и 20 мг/мл.

Первичная упаковка

По 2, 5 или 10 мл в ампулы полиэтиленовые. На ампулы наносят маркировку принтером или наклеивают этикетки из бумаги.

Вторичная упаковка

По 10 ампул, соединенных в кассеты с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту