Оксипрогестерона капронат раствор для инъекций 12,5%, 1мл №10

Фармакологическое действие

Синтетический аналог гормона желтого тела (прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, медленнее прогестерона метаболизируется (оказывает более продолжительное действие). После однократного внутримышечного введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, регулируя транскрипцию ДНК, влияет на синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулостимулирующим гормоном, в секреторную,- а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие альвеол (молокообразующих отделов) молочных желез

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения.

Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами.

T1/2 составляет 5 мин. Выводится почками - 50-60 %, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела

Показания препарата Оксипрогестерона Капронат

Состояния, связанные с недостаточностью желтого тела:

• аменорея (первичная и вторичная);

• дисфункциональные маточные кровотечения.

  Побочное действие

  Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.

  Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.

  Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушения менструального цикла.

  Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, периферические отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.

  Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция,.увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез, гирсутизм.

  Аллергические реакции.

  Местные реакции: болезненность в месте введения.

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Препарат не применяется во время беременности. В случае наступления беременности на фоне применения препарата необходимо сразу же прервать лечение; данных о необходимости прерывания беременности нет. Препарат противопоказан во второй половине беременности и в период грудного вскармливания.

  Применение при нарушениях функции печени

  Противопоказан при печеночной недостаточности и гепатите.

  Применение при нарушениях функции почек

  С осторожностью при ХПН.

  Применение у детей

  Противопоказан детям до 15 лет.

  Особые указания

  В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38°С кристаллы не выпадут вновь, раствор годен к применению.

  Назначение препарата должно производиться только лечащим врачом, под его контролем после точного установления диагноза.

  При лечении аменореи у детей необходима в первую очередь верификация диагноза аменореи.

  Лечение до пубертатного периода должно быть направлено на стимуляцию роста. После 15-17 лет можно проводить заместительную терапию эстрогенами и гестагенами, что вызывает циклические маточные кровотечения!

  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

  Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

  Передозировка

  Симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, тахикардия; повышение артериального давления, слабость,потливость.

  Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

  Лекарственное взаимодействие

  Ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин), анаболических стероидов (нандролон), гонадотропных гормонов гипофиза.

  Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромокриптина.

  Снижает эффективность антикоагулянтов.

  Гестагенную активность препарата снижают индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, рифшпицин и др.).