Окситоцин раствор для инъекций 5 МЕ/мл, 1мл №10, ОАО Дальхимфарм

Торговое наименование

Окситоцин

Международное непатентованное наименование

Окситоцин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

Действующее вещество: окситоцин (окситоцин синтетический) — 5 МЕ

Вспомогательные вещества: хлоробутанола гемигидрат — 5 мг; вода для инъекций — до 1 мл

Описание

Прозрачный бесцветный раствор со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Родовой деятельности стимулятор - препарат окситоцина

Код АТХ

H01BB02 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Окситоцин - синтетический аналог пептидного гормона задней доли гипофиза.

Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием.

Оказывает стимулирующее действие на миометрий (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция (Са2+), снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений). В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических). Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные потоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

Эффект наступает через 1-2 мин при внутримышечном (в/м) введении, длится 20-30 мин; при внутривенном (в/в) введении - через 0,5-1 мин.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Связь с белками плазмы — низкая (30%). Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При внутримышечном введении миотоническое действие окситоцина наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч. Небольшое количество окситоцина проникает через плаценту в систему кровообращения плода.

Метаболизм и выведение

Большая часть окситоцина быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза окситоцин инактивируется, прежде всего под действием тканевой окситокиназы, концентрация которой в плазме крови, органах-мишенях, плаценте увеличивается в период беременности. Выводится, в основном, почками в неизмененном виде, Период полувыведения (Т1/2) составляет 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период грудного вскармливания).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациенток с нарушением функции почек

Исследования фармакокинетики окситоцина у пациенток с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая выведение окситоцина почками и антидиуретическое действие препарата, возможна его кумуляция с усилением и увеличением длительности действия.

У пациенток с нарушением функции печени

Исследования фармакокинетики окситоцина у пациенток с печеночной недостаточностью не проводились. Однако, изменение фармакокинетики окситоцина у пациенток с нарушением функции печени маловероятно, т.к. во время беременности концентрация окситокиназы, метаболизирующей окситоцин, значительно увеличивается в других органах и тканях (в том числе и в плаценте). Поэтому нарушение функции печени не может привести к существенным изменениям метаболического клиренса окситоцина.

Показания к применению

Окситоцин показан для индукции и стимуляции сократительной деятельности матки.

• Для индукции родовой деятельности по медицинским показаниям (в случае переношенной беременности, преждевременного разрыва плодных оболочек, необходимости досрочного родоразрешения в связи с гестозом II половины беременности, резус-конфликтом, сахарным диабетом, внутриутробной гибелью плода) и стимуляции родовой деятельности (при первичной и вторичной слабости родовой деятельности, тазовом предлежании плода).

• Для профилактики и лечения гипотонического маточного кровотечения после медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре беременности или прерывания беременности во II триместре.

• Профилактика и лечение послеродового гипотонического/атонического маточного кровотечения, в том числе после оперативного родоразрешения путем кесарева сечения (после извлечения плода и удаления последа).

• Профилактика и лечение субинволюции матки в послеродовом периоде.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к окситоцину или любому из вспомогательных веществ препарата;

• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность;

• несоответствие размеров таза матери и плода (анатомически или клинически узкий таз);

• риск разрыва матки вследствие ее перерастяжения при многоводии, многоплодной беременности, у многорожавших женщин (более 4-х родов в анамнезе), особенно возрастных; угрожающий разрыв матки;

• наличие рубцов после перенесенного кесарева сечения или других операций на матке;

• гипертонус матки (возникший не в ходе родов), склонность к тетаническим сокращениям матки; преждевременным отслойка плаценты, частичное предлежание плаценты или предлежание сосудов (Vasa previa);

• предлежание или выпадения петель пуповины;

• незрелая шейка матки, маточный сепсис, инвазивная карцинома шейки матки;

• тяжелые гестозы второй половины беременности (преэклампсия, эклампсия);

• преждевременные роды, поперечное или косое положение плода, лицевое предлежание плода, острая гипоксия плода, признаки дистресса плода.

Препарат Окситоцин не должен вводиться в течение 6 ч после интравагинального введения простагландинов; не показано длительное введение препарата Окситоцин при инертной к введению окситоцина матке.

С осторожностью

У женщин в возрасте старше 35 лет; с гестозами второй половины беременности, за исключением преэклампсии и эклампсии (см. раздел «Противопоказания»); введение препарата пациенткам, получающим гипотензивные препараты и препараты, вызывающие удлинение интервала QT; на фоне применения ингаляционных анестетиков (циклопропана, галотана, севофлурана, десфлюрана), симпатомиметиков и вазоконстрикторов; одновременное применение с препаратами метилэргометрина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

В триместре беременности окситоцин применяют только при самопроизвольном или медицинском аборте. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомендаций вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала.

Период грудного вскармливания

В небольших количествах проникает в грудное молоко.
При применении препарата для остановки маточного кровотечения неблагоприятного влияния окситоцина на организм новорожденного не ожидается, так как окситоцин быстро инактивируется в желудочно-кишечном тракте ребенка.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Разовая доза для внутримышечного (в/м) введения в зависимости от клинической ситуации может варьировать в диапазоне от 1 до 10 МЕ (от 0,4 мл до 2 мл); для внутривенного (в/в) введения - обычно составляет 5-10 МЕ (1-2 мл).

Для индукции родовой деятельности по медицинским показаниям окситоцин вводится только в виде внутривенной капельной инфузии.

Введение окситоцина противопоказано в течение первых 6 часов после применения интравагинальных форм простагландинов. Для в/в инфузии 5 МЕ окситоцина (1 мл) разводят в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Для равномерного перемешивания флакон с окситоцином следует несколько раз перевернуть перед началом инфузии. Введение препарата начинают с 5 - 8 капель в минуту в течение не менее 20 минут, с последующим увеличением скорости инфузии в зависимости от характера родовой деятельности не более чем на 2 - 4 капли в минуту. Рекомендуемая максимальная скорость инфузии составляет не более 40 капель в минуту (20 мЕД/мин или 20 мл/мин). Необходим тщательный контроль за частотой, силой и продолжительностью маточных сокращений и частотой сердечных сокращений (ЧСС) плода до достижения регулярной родовой деятельности (З - 4 сокращения мышц матки в течение 10 минут, между схватками матка должна расслабляться). После достижения адекватного уровня активности маточных сокращений скорость инфузии может быть уменьшена. При появлении гипертонических сокращений мышц матки и/или развитии дистресса плода введение окситоцина необходимо немедленно прекратить. В исключительных случаях при необходимости введения более высоких доз окситоцина (меньшей чувствительности матки к окситоцину при внутриутробной гибели плода или индукции родов на более раннем сроке беременности) целесообразно введение окситоцина в дозе 10 МЕ (2 мл) в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Во время инфузии необходимо осуществлять постоянный контроль активности маточный сокращений и ЧСС плода.

При появлении чрезмерно сильных сокращений мышц матки уменьшение скорости инфузии быстро приводит к снижению активности миометрия.

Для профилактики и лечения гипотонического маточного кровотечения после медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре беременности или прерывания беременности во II триместре.

После медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре беременности: 5 МЕ окситоцина вводят в/в струйно медленно (в течение 5 минут) в разведении или 5-10 МЕ в/м, при необходимости - с последующей инфузий 5-10 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в/в, капельно, со скоростыо 20-40 капель в минуту.

При начавшемся или неполном аборте во II триместре беременности: 5 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в/в, капельно, со скоростью 20-40 капель в минуту.

Для профилактики послеродового гипотонического маточного кровотечения

В III периоде родов (после отделения плаценты) и в раннем послеродовом периоде: 5 МЕ окситоцина (1 мл) в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в/в, капельно или в/в струйно медленно, в разведении (в течение 5 минут). В качестве альтернативы допустимо введение 5-10 МЕ (1-2 мл) в/м. Женщинам, которым проводилась стимуляция родовой деятельности, инфузия окситоцина должна продолжаться в течение III периода родов и нескольких часов послеродового периода.

Во время операции кесарева сечения (после извлечения плода и удаления последа): 5 МЕ в/в струйно, медленно в разведении.

Для усиления сократительной способности матки: в стенку матки в дозе 3-5 МЕ (0,61,0 мл).

В позднем послеродовом периоде рекомендуется в/м введение окситоцина в дозе 5 МЕ 1 или 2 раза в сутки.

Для лечения послеродового гипотонического/атонического маточного кровотечения: окситоцин водят в дозе 5-10 МЕ (1-2 мл) в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в/в, капельно со скоростью 60 капель в минуту (125 мл/час), в тяжелых случаях (при атонии матки - до 20 МЕ (4 мл); или в/в струйно (медленно), в разведении по 5 МЕ. Максимальная суточная доза не более 3 л раствора, содержащего окситоцин (60 МЕ).

Профилактика и лечение субинволюции матки в послеродовом периоде: 2,5-5 МЕ окситоцина (0,5 мл - 1 мл) в/м 1-2 раза в сутки.

Применение в особых группах пациенток

Дети

Не применимо, отсутствуют показания к применению.

У пациенток пожилого возраста

Не применимо, отсутствуют показания к применению.

У пациенток с нарушениями функции почек

Клинических исследований применения окситоцина у пациенток с почечной недостаточностью не проводилось. Однако из-за выведения окситоцина почками и его антидиуретического действия, в случае нарушения функции почек возможна его кумуляция. В связи с чем, у пациенток с почечной недостаточностью окситоцин следует применять с особой осторожностью.

У пациенток с нарушениями функции печени

Клинических исследований применения окситоцина у пациенток с печеночной недостаточностью не проводилось.

Способ применения

Только для парентерального введения: внутривенно (струйно медленно или капельно), внутримышечно, в стенку матки.

Внутривенно окситоцин предпочтительнее вводить с помощью инфузомата с регулируемой скоростью введения.

Применять только под наблюдением врача в условиях стационара под контролем сократительной деятельности матки, состояния плода, артериального давления и общего состояния женщины.

Побочное действие

Нежелательные реакции распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем органов согласно словарю MedDRA.

У рожениц

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении - бронхоспазм; редко — летальный исход.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: тяжелая гипергидратация при длительном внутривенном введении с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина, сопровождаться судорогами и комой; редко — летальный исход.

Нарушения со стороны сердца: при применении в высоких дозах аритмия, желудочковая экстрасистолия, рефлекторная тахикардия; при слишком быстром введении — брадикардия; ишемия миокарда, удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны сосудов: тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов), артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), шок, при слишком быстром введении — субарахноидальное кровоизлияние; в редких случаях — развитие синдрома внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: острый отек легких без гипонатриемии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: при применении в больших дозах или повышенной чувствительности — гипертонус матки, спазм шейки матки, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза; разрывы мягких тканей половых путей.

Лабораторные и инструментальные данные: гипонатриемия.

У плода или новорожденного

Как следствие введения окситоцина матери — низкая оценка по шкале Апгар на 1-ой и 5-ой минуте; гипербилирубинемия новорожденных; гипонатриемия; при слишком быстром введении - снижение концентрации фибриногена в крови; кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие сократительной активности матки синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии; поражение центральной нервной системы; гибель плода в результате асфиксии.

Передозировка

Симптомы: обусловлены, главным образом, степенью выраженности гипертонуса матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция матки с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ? 15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии и гипоксии плода, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл раствора окситоцина в минуту).

Лечение: прекращение введения препарата, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, внутривенное введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Окситоцин усиливает прессорный эффект симпатомиметических аминов.

В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы возрастает риск повышения артериального давления.

При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой брадикардии и нарушения АV-проводимости у роженицы во время анестезии.

Простагландины и их аналоги также способствуют сокращению миометрия и, следовательно, могут усиливать стимулирующий эффект окситоцина на мышцы матки и наоборот. Таким образом, окситоцин можно применять не менее чем через 6 часов после введения простагландина.

Особые указания

Препарат можно разводить в растворах натрия хлорида и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 часов приготовления.

До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя. Прежде, чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить ожидаемый благоприятный эффект терапии с возможностью, хотя и редкой, развития гипертонуса и тетании матки.

Каждая роженица, получающая окситоцин внутривенно, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт применения препарата и выявления осложнений. Должна быть обеспечена, в случае необходимости, незамедлительная помощь врача-специалиста. Во время применения препарата следует постоянно контролировать частоту маточных сокращений, сердечную деятельность роженищ и плода, артериальное давление роженицы во избежание осложнений. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина, в результате чего маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре прекращаются.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.
Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотери.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки, а также гибели плода по различным причинам, связанным с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов.

В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употреблении жидкости внутрь.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Окситоцин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций, 5 МЕ/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту