Торговое наименование
Октолипен®
Международное непатентованное наименование
Тиоктовая кислота
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
На одну капсулу
Действующее вещество: тиоктовая кислота (α-липоевая кислота), в пересчете на 100 % вещество - 300 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный) - 23,7 мг, крахмал прежелатинизированный - 21,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,8 мг, магния стеарат - 3,5 мг, капсулы твердые желатиновые - 97,0 мг [титана диоксид (Е 171) - 2,667 %, хинолиновый желтый (Е 104) - 1,839 %, краситель солнечный закат желтый (Е 110) - 0,0088 %, желатин медицинский - до 100 %].
Описание
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы №0 желтого цвета.
Содержимое капсул - порошок светло-желтого или желтого цвета. Допускаются вкрапления белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Другие средства для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ.
Код АТХ
A16AX01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиоктовая (α-липоевая) кислота содержится в человеческом организме, где она выполняет функцию кофермента в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом. Тиоктовая кислота способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ, обезвреживает экзогенные токсичные соединения. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полинейропатии. Препарат оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие; улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, одновременный прием с пищей может снизить абсорбцию препарата. Прием препарата, согласно рекомендациям, за 30 мин до еды, позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, т. к. всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено. Максимальная концентрация тиоктовой кислоты в плазме крови достигается через 30 мин после приема препарата и составляет 4 мкг/мл. Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20 %. Основные пути метаболизма - окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения (Т1/2) - 25 мин.
Показания к применению
Диабетическая и алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата.
- Беременность и период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия достаточного опыта применения.
Фертильность
В доклинических исследованиях у крыс тиоктовая кислота при пероральном применении не оказывала никакого влияния на фертильность. Клинические данные о влиянии тиоктовой кислоты на фертильность отсутствуют. Сообщалось о положительном влиянии на спермограмму у бесплодных мужчин с астенотератоспермией. Каких-либо негативных эффектов в отношении фертильности для препарата Октолипен не ожидается.
Способ применения и дозы
Внутрь натощак, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, по 600 мг (2 капсулы) 1 раз в день.
Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяются врачом.
Дети
Безопасность и эффективность тиоктовой кислоты у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.
Побочное действие
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок; частота неизвестна – аутоиммунный инсулиновый синдром, клиническими проявлениями которого могут быть головокружение, потливость, мышечная дрожь, учащение сердцебиения, тошнота, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрительного восприятия, потеря сознания, кома.
Нарушения со стороны нервной системы и органов чувств: часто – головокружение.
Желудочно-кишечные нарушения: часто – тошнота; очень редко – рвота, боль в области желудка и кишечника, диарея, изменения вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны нервной системы и органов чувств: часто – головокружение.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – из-за улучшения утилизации глюкозы может снизиться уровень глюкозы в крови и могут появиться симптомы гипогликемии (спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – экзема.
Передозировка
Симптомы
Головная боль, тошнота, рвота.
В случае острой передозировки (при применении 10–40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу). При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 капсулам для взрослых или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.
Лечение
Симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости – противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препараты железа, магния, кальция). Согласно рекомендуемому способу применения, препарат Октолипен® принимают за 30 минут до завтрака, тогда как препараты, содержащие металлы, следует принимать в обед или вечером. По этой же причине в период лечения рекомендуется употребление молочных продуктов только во второй половине дня.
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральньгх гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
Особые указания
Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом, поэтому пациентам в период терапии препаратом Октолипен следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии лечения. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Одновременный прием с пищей может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.
При приеме препарата употребление молочных продуктов не рекомендуется (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2 ч.
Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия антител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Влияние приема тиоктовой кислоты на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. Учитывая возможные нежелательные реакции (головокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы, 300 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту
