Торговое наименование препарата
Олопаталлерг
Международное непатентованное наименование
Олопатадин
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
Состав на 1 мл препарата:
действующее вещество: олопатадина гидрохлорид 1,1 мг в пересчете на олопатадин - 1,0 мг;
вспомогательные вещества: динатрия фосфата додекагидрат - 12,500 мг, натрия хлорид - 6,500 мг, бензалкония хлорид - 0,100 мг, 1М раствор натрия гидроксида/ 1 М раствор кислоты хлористоводородной - до pH = 7,1 ±0,1, вода очищенная-до 1 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство Н1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ
S01GX09
Фармакодинамика:
Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/ антигистаминным препаратом фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия. Является антагонистом гистамина (главного медиатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы. По результатам исследований in vitro предполагается ингибирование высвобождения провоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы.
У пациентов с проходимыми носослёзными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту.
Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.
Фармакокинетика:
Всасывание
Олопатадин подвергается системной абсорбции как и другие препараты предназначенные для местного применения. Однако концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от ниже уровня количественного определения (< 05 нг/мл) до 13 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50-200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.
Выведение
По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов выведение препарата осуществляется преимущественно почками. 60-70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов - моно-десметила и н-оксида.
В связи с тем что олопатадин выводится почками преимущественно в неизмененном виде нарушение работы почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина приводя к значительному (в 2.3 раза) повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 13 мл/мин). В связи с тем что концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50-200 раз ниже чем при пероральном применении терапевтических доз не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов или у пациентов с нарушениями функции почек. Поскольку печеночный путь элиминации не является основным для олопатадина не требуется коррекции дозы при применении пациентами с нарушениями функции печени.
После перорального приема 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа в сравнении с днями когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно.
По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых (средний возраст - 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме связывании с белками плазмы и параметрах выведения препарата в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания:
Лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата беременность и период грудного вскармливания возраст до 3-х лет.
С осторожностью:
У пациентов с сопутствующим синдромом "сухого" глаза и заболеваниями роговицы.
Беременность и лактация:
Фертильность
Исследований влияния местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность человека не проводилось.
Беременность
Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении. Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и женщинами детородного возраста не применяющими методы контрацепции.
Период грудного вскармливания
Отмечена экскреция олопатадина в грудное молоко при применении препарата у животных. Риск для новорожденных и грудных детей не может быть исключен. Не рекомендовано применение лекарственного препарата Олопаталлерг в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Местно.
Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в день (с интервалом 8 часов).
Продолжительность лечения до четырех месяцев.
При необходимости препарат может применяться в комбинации с другими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.
Пожилым людям.
Нет необходимости корректировать дозы для пациентов пожилого возраста.
Дети от 3-х лет.
Олопаталлерг может быть использован в тех же дозах что и у взрослых.
Почечная или печеночная недостаточность
Не проводились исследования на пациентах с почечной или печеночной недостаточностью относительно приема олопатадина в виде глазных капель. Тем не менее не ожидается что будет необходима корректировка дозы у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Не следует прикасаться кончиком флакона к векам коже окологлазничной области и другим поверхностям во избежание микробной контаминации препарата. Плотно закрывать крышку после использования препарата.
Побочные эффекты:
Общая информация о профиле нежелательных явлений
В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день длительность курса терапии составляла до 4 месяцев применение олопатадина проводилось как в монотерапии так и совместно с лоратадином в дозировке 10 мг. Общая частота встречаемости нежелательных явлений составила порядка 45% в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 16 % случаев. В ходе клинических исследований не отмечено серьезных нежелательных явлений как со стороны органа зрения так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией связанной с лечением был дискомфорт в глазу это явление отмечалось у 07 % пациентов.
Передозировка:
Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или при случайном проглатывании. При развитии передозировки при случайном проглатывании лечение должно быть поддерживающим.
Взаимодействие:
Исследования взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились. В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций опосредованных изоферментами 1А2 2С8 2С9 2С19 2D6 2Е1 и 3А4 цитохрома Р450. Согласно полученным результатам вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими лекарственными препаратами оценивается как низкая.
Особые указания:
Олопатадина гидрохлорид представляет собой противоаллергический/ антигистаминный препарат для местного применения в офтальмологии и несмотря на местное применение может абсорбироваться в системный кровоток. При появлении выраженных реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.
Препарат содержит бензалкония хлорид который может адсорбироваться мягкими контактными линзами и вызывать раздражение глаз. Необходимо снять контактные линзы перед инстилляцией и установить снова не ранее чем через 15 минут после закапывания препарата.
При частом или длительном использовании препарата бензалкония хлорид может обусловливать возникновение точечного кератита или токсической язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома "сухого" глаза или патологии роговицы.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Олопатадин не оказывает значительного влияния на возможность управлять транспортными средствами механизмами. В случае если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед управлением транспортными средствами и механизмами.
