Торговое наименование препарата
Омник®
Международное непатентованное наименование
Тамсулозин
Лекарственная форма
капсулы с модифицированным высвобождением
Состав
Каждая капсула содержит:
Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 281,2 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 42,5 мг, полисорбат-80 1,0 мг, натрия лаурилсульфат 0,3 мг, триацетин 1,1 мг, тальк 0,8 мг, кальция стеарат 0,4 мг; состав оболочки капсул*: желатин 62,8 мг, титана диоксид 0,89 мг, индигокармин 0,004 мг, краситель железа оксид желтый 0,5 мг, краситель железа оксид красный 0,04 мг;
* - на капсулу наносят идентификационный код черными чернилами, в состав которых входит краситель железа оксид черный Е-172 и шеллак.
Описание
Твердые желатиновые капсулы размера №2, имеющие оранжевого цвета корпус с маркировкой 701 и графическим изображением товарного знака и оливково-зеленого цвета крышечку с маркировкой 0,4. Капсулы содержат гранулы от белого до белого со светло-желтым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
а1-адреноблокатор
Код АТХ
G04CA02
Фармакодинамика:
Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических ?1-адренорецепторов находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада ?1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения так и симптомы наполнения обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способность тамсулозина воздействовать на ?1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать ?1B подтипом адренорецепторов которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика:
Всасывание
Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100 % биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 04 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 04 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Распределение
Связь с белками плазмы - 99 % объем распределения небольшой (около 02 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.
В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой при этом приблизительно около 9 % препарата выделяется в неизмененном виде.
Период полувыведения препарата при однократном приеме 04 мг после еды составляет 10 часов при многократном - 13 часов.
При почечной недостаточности не требуется снижения дозы при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.
Показания:
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата.
Ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе)
Выраженная печеночная недостаточность
Детский возраст до 18 лет
С осторожностью:
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
Беременность и лактация:
Препарат Омник® 04 мг в капсулах предназначен для применения только у лиц мужского пола.
Способ применения и дозы:
Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты
Внутрь после завтрака запивая водой принимают по 1 капсуле (04 мг) 1 раз в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.
У пациентов с нарушением функции печени и почек
При почечной недостаточности а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.
Прочие: ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.
Передозировка:
Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако теоретически при передозировке возможно развитие острого снижения АД и компенсаторной тахикардии в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии человеком горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства увеличивающие объем циркулирующей крови и если необходимо сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно что диализ будет эффективен так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы.
Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка прием активированного угля или осмотического слабительного например натрия сульфата.
Взаимодействие:
При назначении препарата Омник® вместе с атенололом эналаприлом или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении Омника с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови а с фуросемидом - снижение концентрации однако это не требует изменения дозы Омника поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам пропранолол трихлорметиазид хлормадинон амитриптилин диклофенак глибенкламид симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека invitro. В свою очередь тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама пропранолола трихлорметиазида и хлормадинона.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmах тамсулозина в 28 и 22 раза соответственно.
Тамсулозина гидрохлорид не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина сильного ингибитора CYP2D6 приводило к увеличению Сmах и AUC тамсулозина в 13 и 16 раза соответственно однако данное увеличение признано клинически незначимым.
Одновременное назначение других антагонистов ?1-адренорецепторов может привести к снижению АД.
Особые указания:
Как и при использовании других ?1-адреноблокаторов при лечении препаратом Омник® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор пока указанные симптомы не исчезнут.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки (синдром узкого зрачка) что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.
Прежде чем начать терапию препаратом Омник® пациент должен быть обследован с тем чтобы исключить наличие других заболеваний которые могут вызывать такие же симптомы как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и если требуется определение простатического специфического антигена (ПСА).
Лечение препаратом Омник® пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин) требует осторожности так как исследований у этой категории больных не проводилось. У некоторых пациентов принимающих или ранее принимавших тамсулозина гидрохлорид во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозина гидрохлоридом за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозина гидрохлоридом у пациентов которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Исследований по влиянию препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Пациентам необходимо знать что при приеме препарата возможно появление головокружения.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы с модифицированным высвобождением 04 мг.
Упаковка:
По 10 капсул в блистеры из полипропиленовой пленки и алюминиевой фольги по 1 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности:
4 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Поставки прекращены
