Торговое наименование
Оргаметрил
Международное непатентованное наименование
Линэстренол
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит
Действующее вещество: линэстренол 5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 17,94 мг, альфа-токоферол 0,2 мг, глицерол 1,794 мг, магния стеарат 0,25-1 мг, тальк 4 мг, лактозы моногидрат до 100 мг.
Описание
Белые, круглые, плоскоцилиндрические таблетки со скошенными краями; с риской на одной стороне таблетки, с гравировкой «ТТ» выше риски и «4» ниже риски, и гравировкой «ORGANON» с изображением пятиконечной звезды на другой стороне таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы; гестагены; производные эстрена
Код АТХ
G03DC03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оргаметрил® представляет собой препарат для перорального применения. Он содержит синтетический прогестаген линэстренол, который обладает фармакологическими характеристиками подобными натуральному прогестерону. Оргаметрил® обладает выраженным прогестагенным влиянием на эндометрий. При непрерывном приеме препарата линэстренол обладает способностью подавлять овуляцию и менструацию. Оргаметрил® целесообразно использовать в тех случаях, когда требуется выраженное прогестагенное воздействие.
Фармакокинетика
Абсорбция
После перорального введения линэстренол быстро абсорбируется и подвергается превращению в печени в фармакологически активный норэтистерон. Максимальный уровень норэтистерона в плазме крови отмечается спустя 2-4 часа после приема препарата.
Элиминация
Линэстренол и его метаболиты преимущественно выводятся почками, и в меньшей мере через кишечник.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Исследования для оценки влияния нарушения функции почек на фармакокинетику препарата Оргаметрил® не проводились.
Пациенты с нарушением функции печени
Исследования для оценки влияния нарушения функции печени на фармакокинетику препарата Оргаметрил® не проводились. Тем не менее, метаболизм стероидных гормонов может быть замедлен у женщин с нарушением функции печени.
Этнические группы
Исследования фармакокинетики в различных этнических группах не проводились.
Показания к применению
Препарат Оргаметрил® показан к применению у взрослых женщин 18 лет и старше для терапии следующих состояний:
- Полименорея.
- Меноррагия и метроррагия.
- Некоторые случаи первичной или вторичной аменореи или олигоменореи.
- Эндометриоз.
- Некоторые случаи карциномы эндометрия.
- Доброкачественные заболевания молочных желез.
- Для подавления овуляции (не с целью контрацепции), овуляторных болей и менструации; дисменорея.
- Для отсрочки нормальной менструации.
- Дополнение к эстроген-заместительной терапии в перименопаузе и постменопаузе с целью предотвращения гиперплазии эндометрия.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к любому компоненту препарата Оргаметрил®.
- Беременность или подозреваемая беременность.
- Период кормления грудью.
- Внематочная беременность (в анамнезе).
- Тяжелые заболевания печени, такие как холестатическая желтуха или гепатит (или наличие в анамнезе тяжелого заболевания печени, если показатели функции печени не вернулись к норме), гепатома.
- Синдром Ротора.
- Синдром Дубина-Джонсона.
- Синдром Жильбера.
- Кровотечения из влагалища неясной этиологии.
- Состояния (в настоящее время или в анамнезе), которые могут усугубиться приемом половых стероидных гормонов (в т.ч. гестационный герпес, гестационная желтуха, отосклероз, хлоазма беременных, сильный зуд, порфирия).
- Тяжелая депрессия.
- Сахарный диабет.
- Врожденные нарушения обмена холестерина.
- Нарушение свертываемости крови.
- Тромбоз/тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт, цереброваскулярные нарушения).
С осторожностью
Следует проводить регулярный осмотр пациентов с любым из следующих состояний:
- хроническая сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- тромбоэмболия (в анамнезе);
- депрессия (в анамнезе).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Оргаметрил® противопоказан к применению в период беременности. Безопасность применения препарата Оргаметрил® в период лактации к настоящему времени не установлена.
Способ применения
Режим дозирования
Полименорея: по одной таблетке в день с 14 по 25 дни менструального цикла.
Меноррагия и метроррагия: по 2 таблетки в день в течение 10 дней. Обычно кровотечение прекращается в течение нескольких дней после начала приема препарата. Курс лечения следует повторять в следующих трех менструальных циклах, принимая по 1 таблетке ежедневно с 14 по 25 дни каждого менструального цикла. Если проведенная терапия окажется неэффективной, то необходимо провести дополнительные диагностические и лечебные мероприятия
Некоторые случаи первичной или вторичной аменореи или олигоменореи: лечение должно быть начато с назначения эстрогенов, например, по 0.02-0.05 мг этинилэстрадиола в день в течение 25 дней. На фоне приема эстрогенов Оргаметрил® назначается по одной таблетке в день с 14 по 25 день менструального цикла. После окончания приема препаратов менструальноподобное кровотечение начинается обычно спустя 3 дня. Лечение продолжается (второй цикл), начиная с 5-го дня, считая от начала кровянистых выделений: эстрогенный препарат назначается с 5 по 25 день менструального цикла, а препарат Оргаметрил® назначается с 14 по 25 день. Курс лечения должен быть повторен, по крайней мере, в еще одном цикле.
Эндометриоз: по 1-2 таблетки в день в течение, по крайней мере, 6 месяцев в непрерывном режиме.
Некоторые случаи карциномы эндометрия: по 6-10 таблеток в день в течение длительных периодов.
Доброкачественные заболевания молочных желез: по одной таблетке в день с 14 по 25 дни менструального цикла в течение, по крайней мере, 3-4 месяцев.
Для подавления овуляции, овуляторных болей и менструации; дисменорея: прием препарата Оргаметрил® в дозе 1 таблетка в день должен быть начат желательно с 1 -го дня менструального цикла, но не позднее пятого дня менструального цикла. Лечение может продолжаться в течение многих месяцев (без перерывов). Если на фоне лечения появляются прорывные вагинальные кровотечения, доза препарата может быть повышена до 2 или 3 таблеток в день на 3-5 дней.
Для отсрочки нормальной менструации: прием препарата по 1 таблетке в день должен быть начат желательно за две недели до ожидаемой даты начала менструации. Если лечение начато менее чем за одну неделю до необходимой даты менструации, то дозу препарата следует увеличить до 2-3 таблеток в день. Однако, в этом случае отсрочка более чем на 1 неделю нежелательна. Вероятность появления прорывных кровянистых выделений из влагалища повышается при позднем начале лечения. По этой причине не рекомендуется начинать лечение, если до прихода ожидаемой менструации остается менее 3 дней.
Дополнение к эстрогензаместительной терапии в перименопаузе и постменопаузе с целью предотвращения гиперплазии эндометрия:
может проводиться в непрерывном режиме в Оргаметрил® принимается по 1/2 таблетки или по целой таблетке ежедневно в течение 12-15 дней в месяц (например, в течение первых двух недель каждого месяца) в этом случае эстроген-заместительная терапия может проводиться в непрерывном режиме в наименьшей эффективной дозировке.
* Первый день цикла является первым днем менструального кровотечения.
Если прием очередной таблетки задержан, женщине следует принять таблетку, как только она об этом вспомнила, кроме случая, когда задержка в приеме составляет более 24 часов.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Клинические исследования не проводились среди пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Клинические исследования не проводились среди пациентов с нарушением функции печени. В связи с тем, что метаболизм стероидных гормонов может быть замедлен у пациентов с нарушением функции печени, для этих женщин применение препарата Оргаметрил® не показано до тех пор, пока показатели функции печени не придут в норму (см. раздел «Противопоказания»).
Дети
Безопасность и эффективность препарата Оргаметрил® у девочек-подростков в возрасте до 18 лет не установлены. В настоящее время отсутствуют доступные данные.
Способ применения
Таблетки Оргаметрил® следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды или другой жидкости.
Побочное действие
Резюме профиля безопасности
В литературе и при пострегистрационном наблюдении сообщалось о следующих нежелательных реакциях.
При постоянном применении препарата Оргаметрил® часто возникают прорывные кровотечения. При циклическом применении эти кровотечения будут возникать время от времени. Как правило, частота кровотечений является максимальной в течение первых двух месяцев терапии; после этого частота постепенно будет снижаться. В большинстве случаев кровотечение останавливается временным увеличением дозы*.
Нарушения метаболизма и питания
Очень часто: увеличение массы тела, снижение толерантности к глюкозе
Часто: задержка жидкости, гипергидроз, нарушения в показателях липидов
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: нервозность
Часто: головная боль, мигрень, головокружение, депрессивное настроение
Желудочно-кишечные нарушения
Очень часто: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: нарушения в показателях печеночных функциональных проб
Нечасто: желтуха
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто: себорея
Часто: хлоазма, зуд, акне, гиперчувствительность, кожная сыпь, крапивница, гирсутизм
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Очень часто: прорывные кровотечения* (метроррагия), сниженное либидо
Часто: Аменорея, чувствительность груди, повышенное либидо
Нечасто: влагалищные выделения, цервикальные выделения
Передозировка
Симптомы
Тошнота, рвота.
Лечение
Проводится симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Хотя имеется недостаточно данных, возможно взаимодействие препарата Оргаметрил® с другими лекарственными средствами. Следующие взаимодействия, которые были описаны при применении синтетических прогестагенов или комбинированных пероральных контрацептивов, также имеют отношение к препарату Оргаметрил®.
Рифамицин, производные гидантоина (в том числе фенитоин), барбитураты (включая примидон), карбамазепин и аминоглутетимид, слабительные средства, активированный уголь могут снижать эффективность препарата Оргаметрил®. И, наоборот, прием препарата Оргаметрил® может повышать терапевтические, фармакологические или токсикологические эффекты циклоспорина, теофиллина, тролеандомицина и бета-адреноблокаторов. Оргаметрил® может снижать эффективность инсулина. Макролиды могут увеличивать риск развития токсического поражения печени.
Особые указания
- Лечение следует прервать, если результаты тестов говорят о нарушении функции печени.
- При приеме препаратов, содержащих эстроген и/или прогестаген, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных, иногда наблюдается хлоазма. Женщинам, склонным к появлению хлоазмы, следует избегать воздействия на кожу солнечного света или искусственного ультрафиолетового излучения.
- Прием половых гормонов может влиять на специфические лабораторные тесты. У многих пациентов во время лечения препаратом Оргаметрил® возможно повышение уровня в крови липопротеинов низкой плотности и снижение уровня липопротеинов высокой плотности. Возможны изменения в параметрах функции печени, обмена углеводов, системе свертывания крови.
- При длительном лечении показано проведение систематических медицинских обследований; контроль показателей липидного и углеводного обмена, концентрации билирубина, трансаминаз, системы свертывания. Частота и характер систематических медицинских обследований зависят от обстоятельств в каждом индивидуальном случае и должны определяться в соответствии с клиническим заключением, но не реже 1 раза в 6 месяцев.
- В связи с влиянием препарата Оргаметрил® на уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), Оргаметрил® может проявлять некоторую андрогенную активность. Это может проявляться в легких признаках вирилизации (в основном акне или себорея).
- Эпидемиологические исследования выявили связь применения прогестагена в сочетании с эстрогенами с повышением частоты случаев венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных для линэстренола без эстрогенного компонента неизвестна, в случае тромбоза следует прекратить прием препарата Оргаметрил®.
Следует также рассмотреть необходимость прекращения приема препарата Оргаметрил® в случае длительной иммобилизации вследствие хирургического вмешательства или заболевания. Женщины с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе должны быть проинформированы о возможности их рецидивов.
- Необходим постоянный контроль за состоянием пациентов с расстройствами кровообращения (а также, при наличии их в анамнезе), поскольку при приеме пероральных эстроген/гестагенных контрацептивов, незначительно увеличивается риск некоторых сердечно-сосудистых заболеваний или цереброваскулярных состояний.
- Во время приема препарата Оргаметрил® рекомендуется ограничить прием жиров и углеводов (что особенно важно для женщин с исходно повышенной массой тела), при сахарном диабете следует контролировать гликемический профиль (может потребоваться увеличение дозы инсулина).
- При предрасположенности к артериальной гипертензии необходимо контролировать артериальное давление (снизить потребление жидкости до 1,5-2 л/сут).
- В случае дисфункциональных маточных кровотечений у женщин репродуктивного возраста рекомендуется начинать терапию после лечебно-диагностического выскабливания матки.
- Неэффективность терапии (рецидивы кровотечений и гиперпластических процессов эндометрия) требует уточнения причин кровотечения.
- При длительной задержке менструации на фоне терапии препаратом Оргаметрил® должна быть исключена внематочная беременность.
Вспомогательные вещества
Оргаметрил® содержит в своем составе лактозу в качестве вспомогательного вещества. Поэтому этот препарат не должны принимать пациенты с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Поскольку у некоторых пациентов появляется головокружение, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки 5 мг.
По 30 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Al. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре от 2 до 30 °С в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту
