Торговое наименование препарата
Пентаса®
Международное непатентованное наименование
Месалазин
Лекарственная форма
Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь
Состав
На 1 пакетик:
дозировка 1,0 г:
активное вещество - месалазин 1000 мг; вспомогательные вещества - этилцеллюлоза 4 мг - 15 мг, повидон 50 мг.
дозировка 2,0 г:
активное вещество - месалазин 2000 мг; вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 8 мг - 30 мг, повидон 100 мг.
Описание
Цилиндрические гранулы от светло-серого до светло-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство
Код АТХ
A07EC02
Фармакодинамика:
Месалазин - 5-аминосалициловая кислота - представляет собой активный компонент сульфасалазина.
Гранулы Пентасы® представляют собой микрогранулы месалазина покрытые оболочкой из этилцеллюлозы. Терапевтический эффект месалазина после перорального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника чем системным действием.
Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.
Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис снижает выработку цитокинов и лейкотриена а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.
Фармакокинетика:
- всасывание: при пероральном применении гранулы Пентаса® распадаются на микрогранулы действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема препарата. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа.
- распределение: около 30-50 % принятой дозы абсорбируется главным образом в тонком кишечнике. Месалазин определяется в плазме уже через 15 минут после приема максимальная концентрация достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов постепенно уменьшаясь в течение 12 часов.
- метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени а также в малой степени энтеробактериями образуя основной метаболит N-ацетил-5-амино-салициловую кислоту. 43% месалазина и 73-83% метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер но проникают в грудное молоко.
- выведение: клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект. Период полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут метаболита - около 70 минут.
Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.
Показания:
- Язвенный колит
- Болезнь Крона
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к салициллатам и другим компонентам препарата
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки
- Геморрагический диатез
- Детский возраст до 6 лет
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью:
С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции легких в частности с бронхиальной астмой.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.
Беременность и лактация:
Препарат Пентаса® допускается применять во время беременности только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. На последних 2-4 неделях беременности прием препарата следует отменить.
Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема Пентасы® грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Гранулы рекомендуется принимать после еды не разжевывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или соком.
Дети старше 6 лет и подростки: дозировка подбирается индивидуально.
Рекомендованная доза в период обострения составляет 20 - 30 мг месалазина на килограмм массы тела в сутки в несколько приемов максимальная разовая доза не более 75 мг/кг максимальная суточная доза не более 4 г. Рекомендованная поддерживающая доза составляет 20 - 30 мг/кг/сутки максимальная суточная доза не более 2 г. Детям с массой тела более 40 кг рекомендуется назначать дозы для взрослых.
Взрослые: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения до 4 г в сутки разделенных на несколько приемов поддерживающая терапия 2 - 4 г в сутки разделенных на несколько приемов.
Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.
Передозировка:
Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. Специфические антидоты отсутствуют. Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза.
В случае развития ацидоза алкалоза дегидратации гипервентиляции или отека легких необходимо восстановить кислотно-щелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии необходимо принять глюкозу.
Взаимодействие:
При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или 6-меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения тромбоцитопения эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса® и других лекарственных средств обладающих нефротоксичностью например нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. Замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина B12) усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины ульцерогенность глюкокортикостероидов токсичность метотрексата ослабляет активность фуросемида спиронолактона сульфаниламидов рифампицина пробеницида и сульфинпиразона усиливает действие антикоагулянтов увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). При одновременном применении препаратов месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.
Особые указания:
В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов боли в животе лихорадки сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек прием препарата Пентасы® необходимо прекратить.
В течение всего курса лечения препаратом Пентаса® следует регулярно контролировать концентрацию креатинина в крови.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска/дозировка:
Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь 1 г и 2 г.
Упаковка:
По 1 г или 2 г гранул в пакетик из полиэфира / алюминиевой фольги / полиэтилена низкой плотности.
1 г: по 50 60 100 120 или 150 пакетиков в картонной пачке с инструкцией по применению.
2 г: по 30 50 60 или 120 пакетиков в картонной пачке с инструкцией по применению.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
