Торговое наименование
Пилокарпин
Международное непатентованное наименование
Пилокарпин
Лекарственная форма
Капли глазные
Состав
1 мл препарата содержит
Действующее вещество: пилокарпина гидрохлорид - 10 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0,1 мг, лимонная кислота - 4,0 мг. натрия цитрат дигидрат – 4,94 мг, вода очищенная - до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Противоглаукомное средство - м-холиномиметик
Код АТХ
S01EB01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пилокарпин возбуждает периферические М-холинорецепторы и вызывает сужение зрачка, сопровождающееся раскрытием угла передней камеры (оттягивается корень радужки), увеличением тонуса радужки и цилиарного тела, в результате чего трабекула натягивается и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала. Вследствие раскрытия угла передней камеры и увеличения проницаемости трабекулярной диафрагмы происходит снижение внутриглазного давления. Действие пилокарпина на уровень внутриглазного давления продолжается в течение 4-6 часов.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. При местном применении его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума через 30 минут после инстилляции. Он связывается многими тканями глаза, что увеличивает его период полувыведения из глаза, который составляет 1,5-2,5 часа.
Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится с внутриглазной жидкостью.
Пилокарпин превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы составляет около 30 минут.
Показания к применению
- Острый приступ закрытоугольной глаукомы;
- хроническая закрытоугольная глаукома;
- первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии и в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими препаратами, снижающими внутриглазное давление);
- при необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков (кроме лиц с миопией высокой степени).
Противопоказания
- Повышенная индивидуальная чувствительность к пилокарпину;
- обострение бронхиальной астмы, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, ирит, циклит, иридоциклит, кератит состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно.
С осторожностью
У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.
Следует учитывать, что при ношении мягких контактных линз консервант (бензалкония хлорид) может отложиться в линзах и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.
Применение при беременности и в период грудного вкармливания
Возможно применение Пилокарпина для лечения детей, беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.
Способ применения
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 1-3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.
Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы в течение первого часа раствор пилокарпина закапывают каждые 15 минут, 2-3-го часа каждые 30 минут, 4-6-го часа каждые 60 минут и далее 3-6 раз в день до купирования приступа.
Побочные эффекты
- Головная боль (в височных и периорбитальных областях), боль в области глаза, миопия;
- снижение зрения, особенно в темное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации;
- слезотечение, ринорея, поверхностный кератит;
- аллергические реакции.
При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век.
Передозировка
Данные по передозировке препарата отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антагонистами пилокарпина гидрохлорида являются атропин и другие М-холиноблокирующие средства.
При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).
Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.
Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиностимулирующая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - антихолинэстеразными средствами.
Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, использующих пилокарпин в глазных каплях).
Особые указания
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Для уменьшения всасывания рекомендуется после инстилляции пережимать глазной канал на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза.
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капли глазные, 1%.
По 5 или 10 мл во флаконы - капельницы полиэтиленовые, герметизированные пробкамикапельницами и навинчивающимися крышками из полиэтилена.
1 флакон-капельницу с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25C, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту
