Торговое название препарата: Пиралгин
Международное непатентованное название: -
Лекарственная форма:
таблетки
Состав
Активные вещества: анальгин (метамизол натрия) - 0,3 г, напроксен - 0,1 г, кофеин - 0,05 г, фенобарбитал - 0,01 г, кодеин - 0,008 г.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.
Описание: Таблетки от белого с желтоватым или кремоватым оттенком до белого с желтым или кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа:
анальгезирующее средство (анальгезирующее опиоидное средство + нестероидное противовоспалительное средство + психостимулирующее средство + барбитурат).
Код ATX: [N02BB72]
Фармакологическое действие
Препарат обладает анальгезирующим, жаропонижающим, противовоспалительным, спазмолитическим, седативным действием. Пиралгин - комбинированный препарат, сочетающий свойства активных ингредиентов. Метамизол натрия и напроксен - лекарственные средства группы ненаркотических анальгетиков, обладают жаропонижающим действием, анальгезирующей активностью, которая усиливается кодеином (блокирует опиатные рецепторы, стимулирует антиноцицептивную систему и изменяет эмоциональное восприятие боли). Напроксен также обладает выраженным противовоспалительным действием. Фенобарбитал оказывает седативное действие. Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; повышает артериальное давление при гипотензии; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.
Фармакокинетика
Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Метамизол натрия: в стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Экскреция метаболитов проходит через почки. Кроме того, метаболиты выделяются с грудным молоком.
Напроксен: биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. Период полувыведения - 12-15 часов. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах - с желчью.
Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике, период полувыведения -5ч (иногда - до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% - в неизмененном виде. Кодеин: незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Экскретируется почками (5-15% - в неизмененном виде).
Фенобарбитал: биодоступность составляет 80%. В плазме связывается с белками на 50%, хорошо проникает через плаценту. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в том числе 20-25% - в неизмененном виде.
Показания к применению
Пиралгин принимают при умеренно выраженном болевом синдроме различного генеза.
Особенно эффективен
при болях в суставах,
мышцах,
радикулите,
менструальных болях,
невралгиях, а также при головной боли,
мигрени,
зубной боли.
Пиралгин может применяться при лихорадочных состояниях, простудных и других заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом и явлениями воспаления.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
выраженные нарушения функции печени или почек;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; бронхоспазм;
заболевания крови; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма;
острый инфаркт миокарда;
нарушения сердечного ритма;
повышенное артериальное давление;
глаукома;
алкогольное опьянение;
детский возраст - до 12 лет.
Беременность и лактация: препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, обычно по 1 таблетке 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза - 4 таблетки. Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве обезболивающего средства без назначения врача.
Побочное действие
Возможны диспептические расстройства (тошнота, рвота, запор),
кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница),
боли в эпигастрии,
головокружение,
сонливость,
сердцебиение. Редко - угнетение кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз). При длительном приеме в высоких дозах возможно нарушение функции печени и почек.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, тахикардия, сердечные аритмии, слабость, сонливость, бред, угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Меры предосторожности
Необходим врачебный контроль в период приема препарата.
С осторожностью применяют у больных с нарушенной функцией печени или почек, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, у лиц пожилого возраста, при длительном алкогольном анамнезе.
При применении препарата более 5 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром болевом синдроме в области живота.
Особые указания
Пиралин может затруднять выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.д.). Пациента необходимо осведомить о том, что при длительном применении препарата без соответствующего врачебного контроля возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости. В период лечения Пиралгином необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение препарата с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия (анальгина), входящего в состав препарата. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия (анальгина). Одновременное применение метамизола натрия (анальгина) с циклоспорином снижает уровень последнего в крови. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие препарата.
