Торговое название: ПРЕДНОЛ-Л
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:
Каждая ампула содержит:
Действующее вещество: метилпреднизолона натрия сукцината - 250мг, что эквивалентно 188,5 мг метилпреднизолона.
Вспомогательные вещества: натрия фосфат двухосновный (безводный) - 7,0 мг; натрия хлорид - 2,0 мг
Ампула с растворителем содержит 4 мл воды для инъекций.
Описание:
Белая лиофилизированная масса в бесцветной ампуле.
Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид
Код ATC: H02AB04
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Метилпреднизолон – это синтетический глюкокортикостероид (ГКС), не содержащий фтора. Метилпреднизолон обладает сильным противовоспалительным действием, причем его активность превышает таковую преднизолона. Способность вызывать задержку воды и ионов натрия понижена по сравнению с преднизолоном.
Метаболизм и механизм противовоспалительного действия метилпреднизолона натрия сукцината сходны с таковыми для метилпреднизолона. При парентеральном введении эквивалентных количеств биологическая активность обоих соединений одинакова. При в/в введении соотношение активности метилпреднизолона натрия сукцината и гидрокортизона натрия сукцината, расчитанное по уменьшению числа эозинофилов, составляет не менее 4:1. Эти данные показывают согласованность с относительной эффективностью метилпреднизолона после перорального приема и гидрокортизона.
Гликокортикостероиды обладают мощным и разнообразным метаболическим действием. Кроме того, они ослабляют иммунный ответ организма на различные воздействия.
Хотя натуральные кортикостероиды (гидрокортизон и кортизон) обладают солесберегающими свойствами, они также используются для заместительной терапии при почечной недостаточности. За счет выраженной противовоспалительной активности синтетические аналоги натуральных кортикостероидов используются при заболеваниях многих систем органов.
Фармакокинетические свойства
Основные свойства
Всасывание:
После внутривенной инфузии метилпреднизолона натрия сукцината (30 мг/кг в течение 20 минут или 1 г в течение 30-60 минут) была достигнута пиковая концентрация метилпреднизолона в плазме крови около 20 мкг/мл. После однократной внутривенной болюсной инъекции 40 мг шести взрослым добровольцам пиковая концентрация метилпреднизолона в плазме крови составила 42–47 мкг/100 мл. Хотя при внутримышечном введении достигаются более низкие пиковые значения, чем при в/в введении, уровни в плазме крови сохраняются в течение длительного периода, поскольку скорость абсорбции метилпреднизолона эквивалентна другим методам введения. Пиковая концентрация в плазме крови 33,67 мкг/100 мл была достигнута в течение 2 часов после в/м введения метилпреднизолона в дозе 40 мг у 22 взрослых мужчин.
Распределение:
Метилпреднизолон в значительной степени связывается с белками плазмы, в первую очередь с глобулином, в меньшей степени с альбумином. В двухкомпонентной модели метилпреднизолон широко распределяется в организме. Сообщалось, что у 34 взрослых добровольцев средний объем распределения составлял от 41 до 61,5.
Биотрансформация:
Метилпреднизолон метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, основными метаболитами являются 20B-гидроксиметилпреднизон и 20a-гидрокси-6a-метилпреднизон.
Выведение:
После внутривенного или внутримышечного введения метилпреднизолона здоровым взрослым добровольцам общий клиренс составляет примерно 15-16 л/ч. В основном метилпреднизолон выводится почками. Метилпреднизолон выводится с мочой в виде неактивных метаболитов. Средний период полувыведения варьирует от 2,4 до 3,5 часов у здоровых взрослых людей независимо от способа применения.
Доклинические данные по безопасности
Канцерогенные или мутагенные свойства кортикостероидов недостаточно изучены на животных.
Показания к применению
ПРЕДНОЛ-Л показан для лечения состояний, требующих немедленного и эффективного воздействия глюкокортикостероидов (ГКС), таких как:
Эндокринные заболевания:
первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (гидрокортизон или кортизон являются предпочтительным выбором при необходимости в сочетании с минералокортикоидами, особенно в педиатрической практике),
острая надпочечниковая недостаточность,
врожденная гиперплазия надпочечников,
гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания,
подострый тиреоидит.
Ревматические заболевания (в качестве поддерживающей терапии кратковременно для выведения из острого состояния или при обострении):
ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами),
псориатический артрит,
анкилозирующий спондилит,
острый подагрический артрит,
посттравматический остеоартрит,
острый неспецифический тендосиновит,
острый и подострый бурсит,
эпикондилит,
синовит при остеоартрите.
Системные заболевания соединительной ткани (в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии):
системная красная волчанка,
системный дерматомиозит (полимиозит),
острый ревмокардит.
Кожные заболевания:
пузырчатка,
тяжёлая многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),
эксфолиативный дерматит,
герпетиформный буллезный дерматит,
тяжёлый псориаз,
тяжёлый себорейный дерматит,
грибовидный микоз.
Аллергические состояния (в случае тяжелых или инвалидизирующих состояний, при которых неэффективна стандартная терапия):
бронхиальная астма,
контактный дерматит,
атопический дерматит,
сывороточная болезнь,
сезонный или круглогодичный аллергический ринит,
реакции гиперчувствительности к лекарственным препаратам,
посттрансфузионные реакции по типу крапивницы,
острый неинфекционный отёк гортани,
генерализованный отек.
Заболевания глаз (тяжёлые, острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз):
глазная форма Herpes zoster,
ирит и иридоциклит,
хориоретинит,
диффузный задний увеит и хориоидит,
неврит зрительного нерва,
симпатическая офтальмия,
воспаление переднего отрезка глаза,
аллергический конъюнктивит,
аллергическая краевая язва роговицы
кератит
Заболевания желудочно-кишечного тракта (для выведения пациента из критического состояния):
Заболевания органов дыхания:
симптоматический саркоидоз,
бериллиоз,
синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами,
аспирационный пневмонит,
молниеносный и диссеминированный туберкулёз лёгких в сочетании с соответствующей противотуберкулёзной химиотерапией.
Гематологические заболевания:
приобретённая (аутоиммунная) гемолитическая анемия,
вторичная тромбоцитопения у взрослых,
эритробластопения (эритроцитарная анемия),
врождённая (эритроидная) гипопластическая анемия,
идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в; применение в/м противопоказано).
Онкологические заболевания (в качестве паллиативной терапии):
Отечный синдром:
Нарушения со стороны нервной системы:
Шоковые состояния, не поддающиеся стандартной терапии острого шока: кардиогенный шок, септический шок, анафилактический шок, гиповолемический шок, смешанные шоковые состояния, травмы, ожоги, отсроченные шоки разной этиологии и острые травматические повреждения спинного мозга.
Другие показания к применению:
туберкулезный менингит, с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией),
трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
Способ применения и дозы
Дозы/частота и продолжительность применения:
В составе комплексной терапии жизнеугрожающих состояний рекомендуемая доза составляет 30 мг/кг массы тела метилпреднизолона натрия сукцината, вводимого внутривенно в течение не менее 30 минут. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 часов в течение не более 48 часов.
При лечении заболеваний, поддающихся терапии глюкокортикостероидами, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии:
Отечные состояния, например, гломерулонефрит, волчаночный нефрит: 30 мг/кг внутривенно каждый день в течение 4 дней или 1 г/сут внутривенно в течение 3, 5 или 7 дней.
Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 минут, и введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние пациента.
Онкологические заболевания в терминальной стадии – для улучшения качества жизни.
Проспективные контролируемые исследования показали, что при внутривенном введении 125 мг метилпреднизолона натрия сукцината в сутки в течение до восьми недель значительно улучшает качество жизни пациентов с онкологическими заболеваниями в терминальной стадии.
Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний.
Рекомендуемое дозирование при химиотерапии препаратами, обладающими незначительным (малоэметогенным) или средневыраженным (умеренно эметогенным) рвотным действием: по 250 мг метилпреднизолона натрия сукцината следует вводить внутривенно в течение не менее 5 минут за один час до введения химиотерапевтического препарата, затем в начале химиотерапии, а также после ее окончания.
Для усиления эффекта с первой дозой метилпреднизолона натрия сукцината можно вводить препараты хлорфенотиазина.
При химиотерапии препаратами, обладающими выраженным рвотным действием (высокоэметогенная химиотерапия): 250 мг метилпреднизолона натрия сукцината следует вводить внутривенно в течение не менее 5 минут в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутифенона за 1 час до химиотерапии, затем по 250 мг внутривенно в начале химиотерапии и после ее окончания.
Острые травматические повреждения спинного мозга:
Лечение следует начать в течение первых 8 часов после травмы.
Пациенты, которым начали лечение в течение первых 3-х часов после травмы: дозу 30 мг/кг массы тела следует ввести внутривенно болюсно в течение 15 минут, затем сделать 45-минутный перерыв, а потом провести непрерывную внутривенную инфузию в дозе 5,4 мг/кг/час в течение 23 часов.
Пациенты, которым начали лечение в течение 3-8 часов после травмы: дозу 30 мг/кг массы тела следует ввести внутривенно болюсно в течение 15 минут, затем сделать 45-минутный перерыв, а потом провести непрерывную внутривенную инфузию в дозе 5,4 мг/кг/час в течение 47 часов.
Препарат следует вводить внутривенно при помощи инфузионного насоса в другую инъекционную область (то есть не в ту вену, куда препарат вводился болюсно). Лечение следует начать в течение первых 8 часов после травмы.
Пневмоцистная пневмония у пациентов с ВИЧ-инфекцией:
Использовались различные дозировки. В соответствии с одним из методов, 40 мг метилпреднизолона натрия сукцината следует вводить постепенно, уменьшая дозы каждые 6–12 часов в течение максимум 21 дня или до конца терапии пневмоцистной пневмонии. Лечение следует начинать в течение 72 часов после старта антипневмоцистной терапии.
Анафилактические реакции:
Сначала следует незамедлительно ввести эпинефрин или норэпинефрин для купирования гемодинамических нарушений, а затем внутривенно ввести ПРЕДНОЛ-Л совместно с другой симптоматической терапией.
Аллергические состояния: ПРЕДНОЛ-Л вызывает облегчение состояния в течение от 30 минут до 2 часов. При бронхиальной астме дозу 40 мг препарата ПРЕДНОЛ-Л можно вводить внутривенно, с возможностью повторного введения в зависимости от ответа пациента. Некоторым пациентам с бронхиальной астмой целесообразно медленное внутривенное введение препарата в течение нескольких часов.
Посттрансплантационные реакции отторжения трансплантата: может потребоваться увеличение суточной дозы до 1 г. Хотя доза и протокол могут варьировать в исследованиях с использованием метилпреднизолона натрия сукцината, для лечения реакций отторжения трансплантата в опубликованной литературе обосновывается высокий уровень доз (500 мг - 1 г обычно используется при реакциях острого отторжения). Как правило, терапию высокими дозами кортикостероидов следует назначать до тех пор, пока состояние пациента не стабилизируется, и продолжительность терапии не должна превышать 48-72 часов в зависимости от состояния пациента.
Отек головного мозга: глюкокортикостероиды используются для уменьшения или предотвращения отека мозга, связанного с опухолями головного мозга.
Чрезвычайно важно постепенно снижать дозу ГКС у пациентов с отеком головного мозга, вызванным опухолью, чтобы предотвратить повторное повышение внутричерепного давления. Если при уменьшении дозы возникает отек головного мозга, рекомендуется возобновить прием более высоких и частых доз, вводимых парентерально. Дозировку устанавливает врач. Прекращение лечения через 10 дней.
При других показаниях:
Начальная доза в зависимости от характера заболевания составляет 10-500 мг. Высокие дозы используются для краткосрочной терапии тяжелых состояний. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить внутривенно в течение не менее 5 минут, а дозы свыше 250 мг – в течение не менее 30 минут. Дозирование должно быть не менее 0,5 мг/кг массы тела каждые 24 часа. Последующие дозы можно вводить внутривенно или внутримышечно через определенные интервалы в зависимости от ответа пациента на терапию и от его клинического состояния. ГКС терапия является дополнением к стандартной терапии, а не ее заменой.
Способ применения:
После растворения содержащегося в ампуле лиофилизированного порошка в растворителе, приготовленный раствор можно вводить внутримышечно или внутривенно. При неотложных состояниях предпочтительным способом введения является внутривенная инъекция. Рассчитанная доза вводится внутривенно медленно (в течение нескольких минут). Внутримышечные введения должны осуществляться глубоко.
Почечная/печеночная недостаточность:
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью ПРЕДНОЛ-Л следует применять с осторожностью.
При волчаночном нефрите: обычно применяется внутривенное введение в высоких дозах: 1 г в сутки в течение 3 дней.
Педиатрическая популяция:
При лечении высокими дозами гематологических, ревматических или почечных заболеваний рекомендуются дозы от 30 мг/кг/сут до максимальной 1 г/сут. Данную дозу можно вводить в течение дня или разделить на три приема в последующие дни. При реакциях отторжения трансплантата после трансплантации рекомендуются дозы от 10-20 мг/кг/сут до максимальной 1 г/сут в течение до 3 дней. При лечении бронхиальной астмы рекомендуется доза от 1-4 мг/кг/сут в течение 1-3 дней.
Из-за риска задержки роста при использовании ПРЕДНОЛ-Л его следует назначать детям только при наличии абсолютных показаний.
Гериатрическая популяция:
Нет специфических особенностей применения, однако при планировании лечения гериатрических пациентов следует уделять больше внимания потенциально серьезным нежелательным явлениям и осуществлять клиническое наблюдение за пациентами.
Противопоказания
Гиперчувствительность к метилпреднизолону, другим глюкокортикостероидам или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
Системные микозы;
Препарат не следует применять у пациентов с системными инфекциями без специальной противоинфекционной терапии;
Введение препарата интратекально.
Беременность и кормление грудью
Общие принципы:
Применение при беременности: категория C.
Женщины репродуктивного возраста, использование контрацепции: в некоторых случаях сообщалось о снижении контрацептивного эффекта у женщин, использующих внутриматочную спираль.
Беременность:
Метилпреднизолон проникает через плацентарный барьер. Аномалии развития плода, включая незаращение твердого неба, задержку внутриутробного развития и влияние на рост и развитие мозга, могут возникать после введения ГКС беременным животным. Хотя нет данных, свидетельствующих о том, что ГКС вызывают увеличение частоты врожденных аномалий у людей, длительное или многократное применение во время беременности может увеличить риск задержки внутриутробного развития плода. Имеется ограниченный опыт использования и безопасности метилпреднизолона при беременности. Таким образом, ПРЕДНОЛ-Л следует использовать во время беременности только в случае абсолютной медицинской необходимости или в случаях, когда беременность нельзя предотвратить.
Грудное вскармливание:
Небольшие количества метилпреднизолона проникают в грудное молоко. Ежедневное применение метилпреднизолона в дозе до 40 мг не вызывает у ребенка системных эффектов. Если по клиническим состояниям требуется высокая доза, следует прекратить грудное вскармливание, чтобы избежать потребление метилпреднизолона ребенком с грудным молоком.
Фертильность:
У некоторых пациентов ГКС могут вызывать увеличение или уменьшение количества и подвижности сперматозоидов.
Побочные эффекты
Инфекционные и паразитарные заболевания
Неизвестно: повышенная восприимчивость к инфекциям и более тяжелое течение инфекции, маскировка признаков серьезной инфекции, оппортунистические инфекции, рецидивы латентного туберкулеза.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Неизвестно: лейкоцитоз, тромбоэмболия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Неизвестно: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, бронхоспазм.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Неизвестно: супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста у младенцев, детей и подростков, нарушение менструального цикла, аменорея.
Кушингоидное лицо (лунообразное лицо), гирсутизм.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Неизвестно: задержка натрия и воды, потеря калия, гипотония или гипертония, гипокалиемический алкалоз, застойная сердечная недостаточность у пациентов с предрасположенностью, прибавка в весе, снижение толерантности к глюкозе, повышение потребности в противодиабетической терапии, отрицательный баланс азота и кальция, повышение аппетита.
Нарушения со стороны психики
Частые: психические нарушения (включая раздражительность, эйфорию, депрессивное настроение и лабильность настроения, психологические зависимости и суицидальные мысли), психотические нарушения (включая обострение мании, бред, галлюцинации и шизофрению), расстройства поведения, раздражительность, беспокойство, нарушения сна; для всех ГКС - когнитивные дисфункции судороги, спутанность сознания и амнезию.
Сообщалось о психологических расстройствах после отмены ГКС, но частота их неизвестна. Повышение внутричерепного давления (идиопатическая внутричерепная гипертензия) наблюдается у детей с отеком диска зрительного нерва, обычно после отмены терапии метилпреднизолоном.
Нарушения со стороны органов зрения
Неизвестно: повышение внутриглазного давления, глаукома, отек зрительного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение офтальмологических вирусных или грибковых заболеваний
Нарушения со стороны сердца
Неизвестно: разрыв сердечной стенки после инфаркта миокарда, остановка сердца, нарушения ритма сердца.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Неизвестно: пептическая язва с диспепсией, с возможной перфорацией и кровотечением; вздутие живота, язвенный эзофагит, кандидоз пищевода, острый панкреатит, перфорация стенки кишечника, желудочное кровотечение. Особенно при быстром введении наблюдается тошнота, рвота и неприятный привкус во рту.
Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и щелочной фосфатазы наблюдалось после терапии ГКС. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Неизвестно: нарушение заживления ран, петехии и экхимозы, атрофия кожи, синяки, стрии, телеангиэктазии, акне, гипопигментация или гиперпигментация.
У пациентов, получающих терапию ГКС, сообщалось о саркоме Капоши. Отмена ГКС может привести к клинической ремиссии.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Неизвестно: проксимальная миопатия, остеопороз, переломы позвоночника и трубчатых костей, асептический остеонекроз, разрыв сухожилия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Неизвестно: икота.
Симптомы отмены: слишком быстрое снижение дозировки ГКС после длительного применения может вызвать острую почечную недостаточность, гипотонию и смерть. Однако это в основном верно в случае продолжительного лечения.
Синдром отмены также может включать такие симптомы, как лихорадка, миалгия, артралгия, ринит, конъюнктивит, болезненные зудящие узелки на коже и потеря веса.
Передозировка и ее лечение
Острая передозировка ПРЕДНОЛ-Л не вызывает характерных клинических признаков.
Лечение симптоматическое.
Метилпреднизолон можно диализировать. При хронической передозировке в случае супрессии ГГНС следует постепенно снижать дозу препарата в течение определенного времени. В таких случаях пациенту в стрессовых ситуациях может потребоваться дополнительная поддержка.
Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, если использовать минимальную эффективную дозу в течение минимального периода времени.
Атрофия коры надпочечников может развиться во время длительной стероидной терапии и может сохраняться много лет после прекращения терапии. У пациентов, которые получали дозы системных кортикостероидов выше физиологических (примерно 6 мг метилпреднизолона) в течение более 3 недель, отмена препарата не должна быть резкой. Режимы снижения дозы могут сильно различаться в зависимости от риска рецидива заболевания. Во время отмены препарата следует контролировать активность заболевания. Если при отмене препарата рецидив маловероятен, но есть свидетельства супрессии гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГНС), в этом случае системную дозу ГКС можно значимо снизить до физиологических доз. При достижении суточной дозы метилпреднизолона 6 мг скорость снижения дозы замедляется, чтобы позволить ГГНС восстановиться.
У пациентов, принимающих системные ГКС в течение до 3 недель, прием препарата можно резко прекратить, если вероятность рецидива заболевания мала. Ожидается, что у большинства пациентов применение ГКС в суточной дозе 32 мг метилпреднизолона в течение периода до 3 недель не вызовет подавления ГГНС. В следующих группах пациентов рекомендуется постепенное прекращение приема препарата, даже если продолжительность лечения составляет 3 недели или меньше:
Пациенты должны иметь при себе карточку «Стероидная терапия», в которой четко объясняются правильные дозы и продолжительность лечения, а также меры по минимизации рисков.
Повторные в/в введения высоких доз. В нескольких случаях после быстрого введения высоких доз препарата ПРЕДНОЛ-Л (более 0,5 г в течение менее 10 минут) сообщалось о развитии аритмии, коллапса и остановки сердца. Сообщалось о брадикардии во время и после приема высоких доз, независимо от скорости или продолжительности инфузии.
Подавление воспалительной реакции и иммунной функции увеличивает восприимчивость к инфекциям и (или) их тяжесть. Клинические проявления часто нетипичны, тяжелые инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут быть замаскированы, а затем достигают поздних стадий до постановки диагноза. При применении препарата возможно развитие новых инфекций.
Ветряная оспа может быть смертельной для пациентов с ослабленным иммунитетом, несмотря на то, что обычно инфекция протекает в легкой форме. Пациентам (или родителям детей), которые ранее не болели ветряной оспой, следует избегать контактов с лицами, зараженными ветряной оспой или опоясывающим лишаем, а в случае контакта следует обратиться за неотложной медицинской помощью. Контактным лицам следует рассмотреть возможность пассивной иммунизации иммуноглобулином против ветряной оспы. Пациентам, которые не имеют иммунной защиты от данного заболевания и которые принимали системные ГКС в период 3 месяцев, рекомендуется пройти вакцинацию в течение 10 дней после контакта. При подтверждении диагноза ветряной оспы требуется немедленное лечение у специалиста. Введение ГКС не прекращается, может даже потребоваться увеличение дозы.
Пациенты должны быть проинформированы о необходимости избегать контакта с заболевшими корью и немедленно обращаться за медицинской помощью в случае такого контакта. Может потребоваться внутримышечная профилактика нормальным иммуноглобулином.
Живые вакцины не следует вводить пациентам с подавленным иммунным ответом. Можно вводить инактивированные вакцины и анатоксины, однако реакция может быть снижена.
Применение ГКС при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда метилпреднизолон применяют для лечения заболевания совместно с системной противотуберкулезной химиотерапией. Если ГКС назначены пациентам с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, необходимо тщательное врачебное наблюдение, поскольку возможна реактивация заболевания. Пациентам, которым требуется длительная терапия ГКС, следует применять химиопрофилактику.
При парентеральной терапии редко сообщалось об анафилактоидных реакциях. Перед введением препарата следует принять соответствующие профилактические меры, особенно у пациентов с лекарственной аллергией в анамнезе.
С осторожностью возможно применение у пациентов, получающих кардиологические препараты, такие как дигоксин, из-за вызванных стероидами электролитных нарушений/потери калия.
ГКС не следует использовать при лечении травм головы и инсульта, так как они могут принести больше вреда, чем пользы.
При применении системных кортикостероидов требуется особая осторожность, и пациенты должны находиться под тщательным наблюдением в следующих ситуациях:
Myasthenia gravis (у пациентов с миастенией, особенно у лиц, принимающих высокие дозы ГКС, может наблюдаться обострение болезни и могут возникнуть миастенические кризы. Ухудшение обычно происходит в течение первых двух недель после начала лечения. По этой причине начальная доза для этих пациентов должна быть низкой и постепенно увеличиваться в течение всего курса лечения.)
Следует учитывать тенденцию к задержке натрия и жидкости, и к гипокалиемии, особенно после длительного лечения высокими дозами. В таких случаях следует ограничить потребление калия и натрия и контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Есть сообщения о развитии саркомы Капоши у пациентов, получающих терапию ГКС. Ремиссия может наступить при прекращении терапии ГКС.
Пациентов и (или) их родственников следует предупреждать о серьезных нежелательных психических нарушениях, которые могут возникнуть при системной терапии ГКС. Симптомы могут проявиться в течение нескольких дней или недель после начала терапии. Риск выше при большем системном воздействии. Хотя большинство нежелательных явлений уменьшаются при снижении дозы или отмене препарата, может потребоваться специфическое лечение. Пациентов и (или) их родственников следует предупредить о необходимости обращения за медицинской помощью в случае появления изменений в психологическом статусе пациента, особенно при развитии депрессивного состояния и суицидальных мыслей. Пациентов также следует предупредить о том, что, хотя и редко, такие реакции могут возникать во время терапии лекарственным препаратом, а также вскоре после снижения дозы или отмены препарата.
Особое внимание следует уделять пациентам с личным анамнезом или семейной историей тяжелого аффективного расстройства у родственников первой линии. К таким состояниям относятся депрессивные или маниакально-депрессивные заболевания, предшествующий стероидный психоз.
Использование в педиатрической популяции:
Следует тщательно контролировать рост и развитие детей, в особенности находящихся на длительной терапии преднизолоном. ГКС могут вызывать задержку роста в младенчестве, детстве и подростковом возрасте, с потенциально необратимым эффектом. Во время лечения следует использовать минимально возможную дозу и самую короткую продолжительность, чтобы минимизировать подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГНС) и минимизировать задержку роста.
Использование в гериатрической популяции:
Побочные эффекты системных ГКС, особенно остеопороз, артериальная гипертензия, гипокалиемия, диабет, восприимчивость к инфекциям и атрофия кожи, могут возникать с возрастом. Требуется тщательный клинический мониторинг, чтобы избежать опасных для жизни реакций у пожилых пациентов.
ПРЕДНОЛ-Л содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в каждой дозе, поэтому нежелательных явлений, связанных с приемом натрия, не ожидается.
Несовместимость
Перфузию следует проводить в изотонических растворах (физиологический раствор или глюкоза).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Сердечные гликозиды: эффект гликозидов может быть усилен из-за потенциальной гипокалиемии.
Антигипертензивные средства и диуретики: желаемые эффекты гипотензивных средств и диуретиков могут подавляться ГКС. Могут быть усилены гипокалиемические эффекты ацетазоламида, петлевых диуретиков, тиазидных диуретиков и карбеноксолона.
Гипогликемические препараты: эффект снижения уровня сахара в крови может быть уменьшен.
Производные кумарина: антикоагулянтный эффект может быть снижен.
Препараты, индуцирующие ферменты печени, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, аминоглютетимид, фенитоин и барбитураты: эффект кортикостероидов может быть ослаблен.
Лекарства, ингибирующие фермент CYP3A4, такие как циметидин, эритромицин, кетоконазол, итраконазол, дилтиазем и мибефрадил: может наблюдаться снижение скорости метаболизма кортикостероидов и повышение концентрации в сыворотке.
Ингибиторы холинэстеразы: ГКС могут снижать эффект ингибиторов холинэстеразы у пациентов с Myasthenia gravis.
Недеполяризующие миорелаксанты: релаксирующее действие может удлиняться.
Эстрогены (например, противозачаточные средства): потребность в ГКС может быть снижена. Одновременный прием эстрогенов может нарушить метаболизм метилпреднизолона и других кортикостероидов.
Нестероидные противовоспалительные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения. Токсичность салицилатов в результате изменения их клиренса усиливается глюкокортикостероидами. Следует соблюдать осторожность при применении салицилатов и нестероидных противовоспалительных препаратов в сочетании с ГКС у пациентов с гипотромбинемией.
Циклоспорин: взаимное угнетение метаболизма, повышается риск церебральных судорог.
Кожные пробы: реакции на кожные пробы могут быть подавлены.
Вакцины: у пациентов, получающих длительную терапию кортикостероидами, ответ на анатоксиновые, живые или инактивированные вакцины может быть ослаблен из-за ингибирования выработки антител. ГКС также могут усиливать репликацию некоторых организмов, содержащихся в живых аттенуированных вакцинах. Введение вакцин или анатоксинов следует отложить до прекращения терапии кортикостероидами, если это возможно.
Взаимодействие с алкоголем/пищей/растительными препаратами:
Алкоголь: избегайте совместного употребления ГКС с алкоголем (может усилить раздражение слизистой оболочки желудка).
Пища: метилпреднизолон предотвращает абсорбцию кальция. Следует ограничить потребление кофеина.
Растительные препараты: зверобой может вызвать снижение уровня метилпреднизолона. Также следует избегать одновременного приема с кошачьим когтем и эхинацеей (из-за иммуностимулирующего эффекта).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Некоторые нежелательные эффекты (например, помутнение хрусталика или ухудшение зрения из-за повышения внутриглазного давления, головокружение или головная боль) могут ухудшить концентрацию внимания пациента и время реакции. Следовательно, это может представлять опасность при управлении транспортными средствами или использовании механизмов.
Форма выпуска и упаковка
Препарат упакован в картонную коробку с 1 бесцветной стеклянной ампулой типа I, содержащей белый лиофилизированный порошок, и 1 бесцветной стеклянной ампулой типа I, содержащей 4 мл воды для инъекций
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
48 мес.
После разведения использовать незамедлительно.
Временно недоступен
