Торговое наименование
Прозерин
Международное непатентованное наименование
Неостигмина метилсульфат
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
Действующее вещество
Неостигмина метилсульфат (прозерин) - 0,5 мг
Вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1 мл
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Другие средства для лечения заболеваний нервной системы; парасимпатомиметики; антихолинэстеразные препараты.
Код АТХ
N07AA01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ингибируя холинэстеразу, неостигмин продлевает и усиливает мускариновое и никотиновое действие ацетилхолина:
- Увеличивает интенсивность и ритм сокращений гладкомышечных волокон (перистальтигенное действие);
- Нормализует силу сокращений поперечно - полосатых мышц (антимиастеническое действие), способствуя передаче нервных импульсов;
- Противодействует нервно-мышечной блокаде недеполяризующих мышечных блокаторов.
Фармакокинетика
При внутривенном введении период полувыведения составляет примерно 1 час. Метаболизм преимущественно печеночный (глюкуронидация). Элиминация осуществляется преимущественно почками.
Показания к применению
- Миастения;
- двигательные нарушения после травм мозга;
- параличи;
- восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
- невриты;
- предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря;
- слабость родовой деятельности (редко).
Препарат показан к применению у взрослых и детей любого возраста. Новорожденным и детям в возрасте до 12 лет применяют только при миастении gravis.
В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ,
- эпилепсия,
- гиперкинезы,
- ишемическая болезнь сердца,
- брадикардия,
- аритмии,
- стенокардия,
- бронхиальная астма,
- выраженный атеросклероз,
- гипертиреоз,
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
- перитонит,
- механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей,
- гиперплазия предстательной железы.
Применение препарата противопоказано в период острых инфекционных заболеваний, интоксикации у резко ослабленных детей.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно, подкожно.
Взрослым обычно назначают под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза в день, максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.
При развитии миастенического криза у взрослых препарат вводят внутривенно (с 0,9 % раствором натрия хлорида) - 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл раствора) Прозерина, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами.
Лечение миастении проводят длительно.
При других заболеваниях курс лечения продолжается 25-30 дней, при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва.
Для стимулирования родов можно вводить под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 0,1 % раствора) атропина.
При применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов предварительно вводят атропин внутривенно в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторную такую же дозу препарата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата в течение 20- 30 минут.
При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочи – подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл раствора) Прозерина, как можно раньше после операции, и повторно каждые 4-6 часов в течение 3 дней; лечение задержки мочи – подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина; если в течение 1 ч диурез не восстанавливается, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч, всего 5 инъекций.
Дети
У детей применяют только при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно или внутримышечно по 0,05 мг (0,1 мл раствора 0,5 мг/мл) на 1 год жизни в день, но не более 0,75 мл раствора 0,5 мг/мл на одну инъекцию.
Обычно детям препарат назначают один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема.
Побочное действие
Неостигмин может оказывать функциональное неблагоприятное воздействие на вегетативную нервную систему, связанное с увеличением холинергической фармакологической активности. Эффекты могут быть мускариновыми или никотиновыми и особенно наблюдаются у субъектов с ваготонизмом.
Были замечены следующие побочные эффекты:
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна: аритмии (включая брадикардию, тахикардию, атриовентрикулярные блокады, липотимии), обмороки и артериальная гипотензия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: анафилактические реакции.
Заболевания глаз
Частота неизвестна: миоз, повышенное слезообразование и слезотечение.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Частота неизвестна: усиление бронхиальной секреции, бронхоспазм.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта
Частота неизвестна: тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, метеоризм, диарея, спазмы в животе и усиление перистальтики кишечника.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Частота неизвестна: гипергидроз, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница.
Скелетно-мышечные и системные заболевания
Частота неизвестна: мышечные судороги, мышечная астения, фасцикуляции и мышечные подергивания.
Холинергические эффекты устраняются уменьшением дозы неостигмина или введением подкожно или внутримышечно 1/4 мг атропина сульфата, при необходимости повторяя введение.
Передозировка
Передозировка неостигмина может вызвать холинергический криз.
Симптомы
Потливость, тошнота, рвота, слюнотечение, гиперсаливация, брадикардия, артериальная гипотензия, синкопальные реакции, бронхоспазмы, миоз, спазмы в животе, мышечные судороги, диарея, потливость, фасцикуляции и мышечные подергивания. В особо тяжелых случаях может возникнуть значительная мышечная утомляемость и паралич, которые, поражая дыхательные мышцы, могут вызвать апноэ и привести к церебральной гипоксии.
Лечение
При передозировке неостигмина требуется немедленное прекращение приема любых антихолинэстеразных препаратов, применения атропина сульфата в дозе 0,5 мг внутривенно, возобновляемого подкожно или внутримышечно через 20 минут после этого и требует перевода пациента в специализированную клинику, где возможно оказание неотложной респираторной помощи.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурии безилат, рокурония бромид, тубокурарина хлорид и др.).
Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.
М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.
Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.
Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата.
При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.
Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными - усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (β-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии). Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты реакций.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 0,5 мг/мл.
По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Временно недоступен
