Торговое наименование
Ретч
Международное непатентованное наименование
Итоприд
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: итоприда гидрохлорид 50,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 65,56 мг, крахмал прежелатинизированный 1,20 мг, кроскармеллоза натрия 1,20 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,84 мг, магния стеарат 1,20 мг.
Описание
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта.
Код АТХ
А03FА07
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Усиливает моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) за счет антагонизма D2- дофаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH < 4).
Оказывает специфическое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Не влияет на сывороточные концентрациигастрина.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Максимальная концентрация в плазме (Смах) 0,28 мкг/мл, после приема 50 мг препарата, достигается через 0,5–0,75 ч
При повторном приеме препарата внутрь в дозе 50–200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.
Распределение
Связывается с белками плазмы на 96%, в основном с альбумином. Связывание с альфа1- кислым гликопротеином составляет менее 15%.
Активно распределяется в тканях (объем распределения 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых проявляет незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является Nоксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3).
Количество и эффективность изоферментов человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомнорецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха). У пациентов с триметиламинурией период полуэлиминации препарата увеличивается.
Препарат не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не влияет на активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Выведение
Итоприд и его метаболиты выводятся почками. Почечная экскреция итоприда и его Nоксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 6 ч.
Показания к применению
- Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота;
- функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.
Противопоказания
- гиперчувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
- пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;
- детский возраст (до 16 лет);
- беременность и период грудного вскармливания;
- пациенты с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
С осторожностью
С осторожностью назначают пациентам, для которых развитие холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина во время терапии препаратом) может усугубить течение основного заболевания; пациентам, с нарушением функции печени и почек; пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Нет достаточных данных применения итоприда гидрохлорида беременными. Применение во время беременности возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Существует потенциальный риск развития побочных реакций у грудного ребенка, также имеются данные о выделении итоприда с молоком у крыс. При необходимости приема в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата РЕТЧ 50 мг 3 раза в сутки до еды.
Рекомендуемая суточная доза составляет 3 таблетки (150 мг).
Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.
Если препарат не был принят вовремя, то в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать в двойной дозе, для компенсации пропущенной.
В клинических исследованиях продолжительность лечения итопридом составляла до 8 недель.
Побочное действие
Резюме нежелательных реакций
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль.
Желудочно-кишечные нарушения: часто – боль в животе, диарея, нечасто – повышенное слюноотделение.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), снижение количества лейкоцитов.
Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных, оценить их частоту не представляется возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – лейкопения и тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию.
Эндокринные нарушения: частота неизвестна – повышение уровня пролактина в крови.
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – головокружение, головная боль, тремор.
Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна – диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – сыпь, эритема и зуд.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна – гинекомастия.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), АЛТ, гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.
Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не обнаружено взаимодействия при одновременном приеме итоприда с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипином. Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системы CYP450 не предполагается, поскольку метаболизм итоприда происходит, главным образом, посредством флавин-монооксигеназы.
Итоприда усиливает моторику желудка, что может повлиять на абсорбцию препаратов при совместном применении внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приеме препаратов с узким терапевтическим индексом, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическую эффективность итоприда.
М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.
Холинергическое действие итоприда может возрасти при одновременном применении Мхолиномиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы.
Особые указания
Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.
Пациенты с нарушением функции печени или почек должны находиться под тщательным контролем врача, в случае необходимости дозу препарата снижают или прекращают терапию препаратом.
При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии лечение необходимо прервать или полностью прекратить
Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами
Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось.
Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управления транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение препарат может вызвать головокружение.
Форма выпуска
Таблетки, 50 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
При температуре не выше 25С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
