Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство
Фармакодинамика:
Римантадин активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А. Являясь слабым основанием римантадин действует за счет повышения pH эндосом имеющих мембрану вакуолей которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку.
Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы предотвращая таким образом передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.
Фармакокинетика:
После приема внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике.
Абсорбция - медленная. Связь с белками плазмы - около 40%. Объем распределения: взрослые - 17-25 л/кг дети - 289 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50% выше чем плазменная. Максимальная концентрация римантадина в плазме крови (Сmах) при приеме 100 мг 1 раз в сутки - 181 нг/мл по 100 мг 2 раза в сутки - 416 нг/мл.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) - 24-36 ч; выводится почками 15% - в неизмененном виде 75-85% - в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина.
Беременность и лактация:
Применение римантадина при беременности и в период кормленая грудью противопоказанно.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головная боль головокружение бессонница нервозность нарушение концентрации внимания сонливость тревожность повышенная возбудимость утомляемость атаксия депрессия эйфория гиперкинез тремор галлюцинации спутанность сознания судороги.
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии метеоризм сухость слизистой оболочки полости рта анорексия (отсутствие аппетита) тошнота рвота диарея диспепсия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность кожных покровов ощущение сердцебиения артериальная гипертензия цереброваскулярное расстройство блокада сердца тахикардия обморок.
Со стороны органов чувств: звон в ушах изменение вкуса извращение обоняния.
Со стороны дыхательной системы: одышка бронхоспазм кашель.
Аллергические реакции: кожная сыпь зуд крапивница.
Прочие: астения гипербилирубинемия.
Передозировка:
Симптомы: возбуждение галлюцинации аритмия боли в желудке раздражительностьбессонница тремор судороги.
Лечение: промывание желудка симптоматическая терапия: мероприятия для поддержания жизненно важных функций. Римантадин частично выводится при гемодиализе.
Взаимодействие:
Римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
Адсорбенты вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина. Защелачивающие мочу средства (ацетазоламид натрия гидрокарбонат) усиливают эффективность римантадина вследствие уменьшения его выведения почками. Закисляющие мочу средства (в том числе аскорбиновая кислота) уменьшают эффективность римантадина вследствие увеличения его выведения почками.
Парацетамол и аскорбиновая кислота снижают максимальную концентрацию римантадина в плазме крови на 11%.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.
Особые указания:
При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 100 мг в сутки одновременно с противосудорожной терапией. Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
Возможно появление резистентных к препарату вирусов.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Доставка на дом
