Торговое название: Римантадин Актитаб
Международное непатентованное название: римантадин
Лекарственная форма: таблетки
Состав
На одну таблетку
Действующее вещество: римантадина гидрохлорид – 50 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
Фармакотерапевтическая группа: противовирусное средство
Код АТХ: J05AC02
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противовирусное средство, производное адамантана; эффективно в отношении штаммов вируса гриппа А, вирусов Herpes simplex типа I и II, вирусов клещевого энцефалита (центрально-европейского и российского весенне-летнего из группы арбовирусов сем. Flaviviridae). Оказывает антитоксическое и иммуномодулирующее действие. Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, но и с профилактической целью. Являясь слабым основанием, повышает pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей и окружающих вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая т.о. передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин угнетает также выход вирусных частиц из клетки, т. е. прерывает транскрипцию вирусного генома. Профилактическое назначение римантадина в суточной дозе 200 мг уменьшает риск заболевания гриппом, а также снижает выраженность симптомов гриппа и серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться при его назначении в первые 18 ч после развития первых симптомов гриппа.
Фармакокинетика
После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция – медленная. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 1-4 ч. Связь с белками плазмы - около 40%. Объем распределения: взрослые – 17-25 л/кг, дети – 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Величина максимальной концентрации (Cmax) при приеме 100 мг 1 раз в сутки – 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки – 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T1/2) у взрослых 20-44 лет – 25-30 ч, у пожилых пациентов (71-79 лет) и у пациентов с хронической печеночной недостаточностью – около 32 ч, у детей 4-8 лет – 13-38 ч; более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15% - в неизмененном виде. При хронической поченочной недостаточности (ХПН) T1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина (КК). Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.
Показания
Раннее лечение и профилактика гриппа А у взрослых и детей старше 7 лет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к римантадину.
Острые заболевания печени;
Острые и хронические заболевания почек;
Тиреотоксикоз;
Беременность и период лактации;
Детский возраст (до 7 лет);
С осторожностью
Артериальная гипертензия, эпилепсия (в т. ч. в анамнезе), атеросклероз сосудов головного мозга, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь (после еды), запивая водой, по следующей схеме:
Взрослым назначают в первый день заболевания по 100 мг 3 раза; во второй и третий дни можно по 100 мг 2 раза; в четвертый день 100 мг один раз. В первый день заболевания возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг.
Детям от 7 до 10 лет назначают по 50 мг 2 раза в день; 11-14 лет 50 мг 3 раза в день.
Лечение гриппа А следует начинать в течение 24-48 ч после появления симптомов болезни и продолжать в течение 5-7 дней. Оптимальная продолжительность не установлена.
Для профилактики гриппа у взрослых назначают 50 мг 1 раз в день в течение 10-15 дней в зависимости от очага инфекции.
Для лечения гриппа при ХПН (КК менее 10 мл/мин), тяжелой печеночной недостаточности, пожилым пациентам в домах престарелых – 100 мг 1 раз в сутки.
Побочное действие
Римантадин обычно хорошо переносится. Иногда наблюдаются:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, метеоризм, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота;
со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания, сонливость, тревожность, повышенная возбудимость, усталость;
прочие: гипербилирубинемия, аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница и др.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакодинамическое: римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.
Ацидифирующие мочу средства (аммония хлорид, кислота аскорбиновая и др.) уменьшают эффективность действия римантадина, вследствие более быстрого выделения последнего почками.
Алкализирующие мочу средства (диакарб, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают действие римантадина, вследствие уменьшения его выделения почками.
Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают Cmax римантадина на 11 и 10% соответственно.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.
Особые указания
В сравнении с амантадином имеет более высокую клиническую эффективность и
менее токсичен.
Возможно появление резистентных к препарату вирусов.
При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.
При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития гемморагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 0,1 г в сутки одновременно с противосудорожной терапией.
Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими (прием препарата необходим по крайней мере в течение 10 дней после контакта), при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска:
Таблетки по 50 мг.
По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта.
Доставка на дом
