Фармакодинамика
Ринсулин® Р является человеческим инсулином, полученным с применением технологии рекомбинантной ДНК. Инсулин короткого действия.
Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т. ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др.
Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа и места введения), в связи с чем профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям, как у различных людей, так и у одного и того же человека.
В среднем, после подкожного введения, Ринсулин® Р начинает действовать через 30 минут, максимальный эффект развивается между 1 и 3 часами, продолжительность действия - 8 часов.
Фармакокинетика
Полнота всасывания и начало эффекта инсулина зависит от способа введения (подкожно, внутримышечно, внутривенно), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы (объема вводимого инсулина), концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется по тканям неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой в основном в печени и почках. Период полувыведения составляет несколько минут. Выводится почками (30-80%).
Передозировка
При передозировке возможно развитие гипогликемии (симптомы - см. Побочное действие).
Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь сахар или богатые углеводами продукты питания. Поэтому больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье или сладкий фруктовый сок.
В тяжелых случаях, при потере пациентом сознания, внутривенно вводят 40% раствор декстрозы (глюкозы); внутримышечно, подкожно, внутривенно - глюкагон. После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.
Побочные действия
Обусловленное влиянием на углеводный обмен: гипогликемические состояния (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, тремор, озноб, чувство голода, возбуждение, парестезии слизистой оболочки полости рта, слабость, головная боль, головокружение, снижение остроты зрения). Выраженная гипогликемия может привести к развитию гипогликемической комы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок.
Местные реакции: гиперемия, отечность и зуд в месте инъекции; при длительном применении - липодистрофия в месте инъекции.
Прочие: отеки, преходящие снижения остроты зрения (обычно в начале терапии).
Если пациент отметил у себя развитие гипогликемии или у него отмечался эпизод потери сознания, ему необходимо немедленно сообщить об этом врачу.
При выявлении любых других побочных эффектов, не описанных выше, пациенту также следует обратиться к врачу.
Особые условия
На фоне терапии инсулином необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.
Причинами гипогликемии помимо передозировки инсулина могут быть: замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, увеличение физической активности, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина, особенно у больных с сахарным диабетом 1 типа, могут привести к гипергликемии. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, на протяжении нескольких часов или дней. Они включают появление жажды, учащение мочеиспускания, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. Если не проводить лечение, гипергликемия при сахарном диабете 1 типа может привести к развитию опасного для жизни диабетического кетоацидоза.
Дозу инсулина необходимо корригировать при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, нарушениях функции печени и почек и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.
Ввиду повышенного риска кардиальных и церебральных осложнений гипогликемии, необходимо применять препарат с осторожностью у пациентов с выраженным стенозом коронарных и мозговых артерий.
Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с пролиферативной ретинопатией, в особенности не получающих лечение фотокоагуляцией (лазерной коагуляцией) в связи с риском возникновения амавроза (полной слепоты).
Коррекция дозы инсулина может также потребоваться, если больной увеличивает интенсивность физической активности или изменяет привычную диету.
Сопутствующие заболевания, особенно инфекции и состояния, сопровождающиеся лихорадкой, увеличивают потребность в инсулине.
Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина другого производителя необходимо осуществлять под контролем врача.
При применении препаратов инсулина в комбинации с препаратами группы тиазолидиндиона у пациентов с сахарным диабетом 2 типа может возникать задержка жидкости в организме, в результате чего повышается риск развития и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, особенно у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и наличием факторов риска хронической сердечной недостаточности. Пациенты, получающие такую терапию, должны регулярно обследоваться на признаки сердечной недостаточности. При возникновении сердечной недостаточности ее терапия осуществляется в соответствии с текущими стандартами лечения. При этом необходимо рассмотреть возможность отмены тиазолидиндиона или снижения его дозы.
Применение картриджей с использованием многоразовых шприц-ручек
Картриджи с препаратом Ринсулин® Р могут применяться со шприц-ручкой многократного использования Автопен Классик (Autopen Classic 3ml 1 Unit (1-21 units) AN3810, Autopen Classic 3ml 2 Unit (2-42 units) AN3800) производства "Оуэн Мамфорд Лтд.", Великобритания.
Внимательно соблюдайте указания инструкции по использованию шприц-ручки Автопен Классик для введения инсулина.
ИНСТРУКЦИЯ по ИСПОЛЬЗОВАНИЮ ШПРИЦ-РУЧКИ РИНАСТРА
(одноразовой мультидозовой для многократных инъекций)
Обеспечение асептики при проведении инъекции
Вымыть руки водой с мылом и выбрать место для инъекции.
Протереть кожу в месте инъекции спиртовой салфеткой только после того, как доза инсулина была установлена в шприц-ручке. Перед инъекцией дать высохнуть спирту в месте инъекции.
Шприц-ручка
Сборка
А) Удерживать шприц-ручку одной рукой и снять Колпачок, потянув за него другой рукой. Протереть резиновую мембрану (Перегородку) спиртовой салфеткой.
Примечание: Использование спиртовой салфетки помогает свести к минимуму риск инфицирования.
Б) Выбрать иглу из набора. Удалить Защитную наклейку с новой Иглы.
В) При помощи Внешней насадки установить иглу прямо на Держатель картриджа. Надежно закрутить.
Внимание: Всегда используйте новую иглу для шприц-ручки.
Г) Слегка потянув, снять Внешнюю насадку. Сохранить Внешнюю насадку для последующего удаления использованной Иглы.
Подготовка
Д) Осторожно снять Внутреннюю насадку и выбросить. Удерживать Шприц-ручку иглой вверх. Слегка постучать пальцем по картриджу, чтобы помочь пузырькам воздуха подняться вверх. Могут оставаться маленькие пузырьки, но это допустимо.
Примечание: Игла становится видимой (обнажается) по мере удаления Внутренней насадки.
Проверка пригодности шприц-ручки перед инъекцией необходима для того, чтобы удалить воздух из иглы.
Внимание: Проверку пригодности шприц-ручки необходимо проводить перед каждой инъекцией.
Е) Прокрутить Селектор дозировки и установить дозу на 2 единицы таким образом, чтобы цифра 2 совпала в Дозировочном окне с указателем. При наборе каждой единицы будет слышен щелчок.
Примечание: Если Селектор дозировки проскочил необходимую дозу, просто прокрутите его в обратном направлении для того, чтобы скорректировать дозу.
Внимание: Не нажимайте Пусковую кнопку во время установки дозы.
Ж) Удерживая Шприц-ручку с Иглой, направленной вверх, нажать Пусковую кнопку до упора. Селектор дозировки издаст щелчок, когда достигнет нуля
Проверьте, чтобы из Иглы вышла капля жидкости. Если этого не произошло, повторите шаги Е и Ж, но не более 6 раз. Если капля по-прежнему не вышла, снимите Иглу и повторите свои действия, начиная с шага Б (с выбора новой иглы).
Внимание: Чтобы доза была полной, перед каждым введением дозы необходимо всегда проверять выход капли жидкости из иглы.
Небольшая "потеря" инсулина допускается
Внимание: Вы проверили Шприц-ручку с дозой, установленной на 2 единицы, чтобы удалить воздух из иглы? Если нет, вернитесь к пункту "Е".
Установка дозы
З) Прокручивайте Селектор дозировки до тех пор, пока необходимая доза не совпадет с указателем в Дозировочном окне.
Например, если Вам нужна доза 40 единиц, прокрутите Селектор дозировки до 40
Внимание: Вы не сможете выбрать дозу, превышающую количество единиц, оставшихся в картридже. В случае если Селектор дозировки не прокручивается, это означает, что в Шприц-ручке отсутствует достаточное количество лекарственного средства. Выбросите Шприц-ручку или введите оставшиеся единицы дозы и используйте новую шприц-ручку, чтобы завершить введение необходимой дозы.
Введение дозы
И) Убедитесь, что вы набрали требуемую дозу.
Протрите кожу спиртовой салфеткой в месте инъекции. Зажмите участок кожи в нужном месте и введите иглу под кожу одним непрерывным движением.
Чтобы избежать случайной травмы от укола иглой:
- ЗАЖИМАТЬ не менее 2,5 см кожи.
- НЕ ВВОДИТЬ иглу под углом в направлении к пальцам
К) Нажать Пусковую кнопку, пока значение "О" не совпадет с указателем в Дозировочном окне. Удерживать кнопку нажатой, а Шприц-ручку на месте инъекции в течение 10 секунд после щелчка остановки.
Внимание: Невыполнение этих шагов может привести к введению неправильной дозы.
Если Вы не удерживаете Шприц- ручку в месте инъекции в течение полных 10 с, Вы можете не получить требуемую дозу лекарства.
Если инсулин продолжает вытекать из иглы после инъекции, при проведении последующих инъекций удерживайте иглу в коже дольше
Утилизация иглы и хранение шприц-ручки
Л) Осторожно надеть Внешнюю насадку на иглу до упора. Открутить иглу и выбросить ее вместе с Внешней насадкой
М) Надеть Колпачок Шприц-ручки и хранить Шприц-ручку до следующего использования
Уход за Шприц-ручкой и утилизация
- Хранить Шприц-ручку вдали от попадания прямых солнечных лучей.
- Шприц-ручка предназначена для индивидуального использования и не может использоваться несколькими лицами.
- Не пытайтесь самостоятельно ремонтировать Шприц-ручку. Сообщите о возникновении проблемы в организацию, принимающую претензию, указанную в инструкции по медицинскому применению. Пустая шприц-ручка не должна использоваться повторно и подлежит уничтожению.
Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами:
В связи с первичным назначением инсулина, сменой его вида или при наличии значительных физических или психических стрессов, возможно нарушение способности управлять транспортными средствами или различными механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций.
Лекарственное взаимодействие
Подкожно Ринсулин® Р может быть введен в одном шприце с инсулином средней продолжительности действия (Ринсулин® НПХ). Не следует вводить Ринсулин® Р в одном шприце с другими лекарственными препаратами и инсулинами других производителей.
Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют на потребность в инсулине.
Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты содержащие этанол.
Гипогликемическое действие инсулина ослабляют глюкагон, соматропин, эстрогены, пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, йодсодержащие тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, петлевые диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, эпинефрин, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.
Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.
Препарат снижает толерантность к алкоголю.
