Сальмекорт аэрозоль для ингаляций дозированный 25мкг+250мкг, 120доз

Торговое наименование препарата

Сальмекорт®

Международное непатентованное наименование

Салметерол + Флутиказон

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций дозированный

Состав

Аэрозоль для ингаляций дозированный 1 доза

(в пересчете на салметсрол 25 мкг)

Салметерола ксинафоат 36,3 мкг

Флутиказона пропионат 50 мкг

125 мкг

250 мкг

вспомогательные вещества:

1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA-134а) 73,099 мг (для дозировки 25 +50 мкг)

73,024 мг (для дозировки 25 + 125 мкг)

72,900 мг (для дозировки 25 + 250 мкг)

Полиэтиленгликоль 1000 0.01464 мг

Описание

Белая или почти белая суспензия, помещенная под давлением в баллончик аэрозольный алюминиевый с дозирующим клапаном.

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство (бета2-адреномиметик селективный+глюкокортикостероид местный)

Код АТХ

R03AK

Фармакодинамика:

Сальмекорт - комбинированное бронходилатирующее средство (содержит салметерол и флутиказона пропионат). Салметерол - селективный агонист бета2-адренорецспторов продолжительного действия (не менее 12 ч). Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь которая связывается с наружным доменом рецептора. Благодаря этим фармакологическим свойствам салметерол более эффективен для предупреждения гистамин-индуцированного бронхоспазма и вызывает более длительную бронходилатацию по сравнению с обычными агонистами бета2-рецепторов короткого действия. Эффективно и длительно ингибирует высвобождение в тканях легких медиаторов тучных клеток таких как гистамин лейкотриены и PgD2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения однократной дозы уменьшается гиперреактивность бронхов ингибирование поздней стадии сохраняется в течение более 30 ч после приема однократной дозы когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует.

Флутиказона пропионат- глюкокортикостероид (ГКС) местного действия. При ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимальных дозах суточная и резервная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы у взрослых и детей. Остаточное снижение резервной функции надпочечников может сохраняться в течение длительного времени после проводимой терапии.

Фармакокинетика:

Нет данных свидетельствующих что совместное ингаляционное введение салметерола и флутиказона пропионата влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ. Салметерол: после ингаляционного введения в терапевтических дозах создаются очень низкие концентрации препарата в плазме крови (200 пг/мл и менее). При регулярном применении ингаляционного салметерола в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота в концентрациях до 100 нг/мл.

Флутиказона пропионат: после ингаляционного введения относительная биодоступность составляет от 10 до 30% в зависимости от системы доставки препарата. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может проглатываться но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень. Биодоступность флутиказона при проглатывании составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным эффектом флутиказона объем распределения составляет около 300 л. Метаболизируется в печени до неактивного метаболита с участием CYP3A4 системы цитохрома Р450. Менее 5% метаболита выводится с мочой. Плазменный клиренс равен 115 л/мин. Период полувыведения Т1/2 около 8 ч.

Показания:

Препарат Сальмекорт предназначен для регулярного лечения бронхиальной астмы у пациентов которым показана комбинированная терапия бета2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным глюкокортикостероидом:

¦ у пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными глюкокортикостероидами при периодическом использовании бета2-адреномиметика короткого действия;

¦ у пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным глюкокортикостероидом и бета2-адреномиметиком длительного действия;

¦ в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов ежедневное использование средств для быстрого купирования симптомов) при наличии показаний к назначению глюкокортикостероидов для достижения контроля над заболеванием;

¦ поддерживающая терапия у пациентов с ХОБЛ у которых значение объема форсированного выдоха (ОФВ1) < 60% от должных величин (до ингаляции бронходилататора) с повторными обострения в анамнезе и у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.

Противопоказания:

- гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам препарата

- детский возраст (до 4 лет).

С осторожностью:

Как и все другие ингаляционные препараты содержащие ГКС препарат Сальмекорт следует применять с осторожностью у пациентов с острым или латентным туберкулезом легких грибковыми вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания при тиреотоксикозе.

При приеме любых препаратов группы симпатомиметиков особенно при превышении терапевтических доз возможно развитие таких сердечно-сосудистых явлений как увеличение систолического артериального давления и частоты сердечных сокращений. По этой причине Сальмекорт следует с осторожностью назначать пациентам страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями в том числе с аритмиями такими как суправентикулярная тахикардия и экстрасистолия желудочковая экстрасистолия фибрилляция предсердий.

Все симпатомиметические препараты в дозировках превышающих терапевтические могут вызвать транзиторнос снижение уровня калия в сыворотке крови поэтому препарат Сальмекорт следует с осторожностью назначать пациентам с гипокалиемией. Любой ингаляционный ГКС может вызвать системные эффекты особенно при длительном использовании в высоких дозах поэтому препарат следует применять с осторожностью при глаукоме катаракте остеопорозе (см. раздел "Особые указания и меры предосторожности при применении").

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови поэтому пациентам с сахарным диабетом следует применять препарат Сальмекорт с осторожностью (см. раздел "Побочное действие").

Беременность и лактация:

Беременным женщинам и женщинам в период лактации следует назначать препарат только в том случае если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Недостаточно данных о применении салметерола и флутиказона пропионата при беременности и лактации.

Беременность

Избыточная системная концентрация активного бета2-адреномиметика и ГКС оказывает влияние на плод.

Обширный клинический опыт применения препаратов данного класса свидетельствует что при использовании терапевтических доз описанные эффекты не являются клинически значимыми. Салметерол и флутиказона пропионат не обладают генотоскичностью.

Лактация

Концентрация салметерола и флутиказона пропионата в плазме крови после вдыхания препарата в терапевтических дозах крайне низка поэтому их концентрация в грудном молоке должна быть такой же низкой. Нет данных о концентрации салметерола и флутиказона пропионата в грудном молоке женщин в период лактации.

Способ применения и дозы:

Ингаляционно. Только для ингаляционного применения.

Пациент должен быть проинформирован о том. что для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ.

Врач должен регулярно оценивать эффективность лечения пациента.

Определение продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача.

Начальную дозу препарата определяют на основании дозы флутиказона которая рекомендуется для лечения заболевания данной степени тяжести. Затем начальную дозу следует постепенно снижать до минимальной эффективной дозы. Во время лечения следует регулярно наблюдаться у врача с целью подбора оптимальной дозы. Пациенту не следует самостоятельно изменять дозы препарата назначенные врачом.

Бронхиальная астма

Если прием препарата Сальмекорт 2 раза в сутки обеспечивает контроль над симптомами в рамках снижения дозы до минимально эффективной возможно снижение частоты приема препарата до 1 раза в сутки.

Пациенту следует назначать такую форму препарата Сальмекорт которая содержит дозу флутиказона пропионата соответствующую тяжести его заболевания. Если терапия ингаляционными ГКС не обеспечивает адекватный контроль над заболеванием то их замена на препарат Сальмекорт в дозе терапевтически эквивалентной дозе вводимых ГКС может улучшить контроль течения астмы. У пациентов у которых можно контролировать течение астмы исключительно с помощью ингаляционных ГКС. их замена на препарат Сальмекорт может позволить снизить дозу ГКС необходимую для контроля течения астмы.

Рекомендуемые дозы:

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше:

две ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или

две ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или

две ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Дети в возрасте 4 лет и старше:

две ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Все пациенты принимающие препарат в качестве поддерживающей терапии должны пройти консультацию врача через 6-12 недель после первоначального приема.

Хроническая обструктивная болезнь легких

Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза составляет 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Особые группы пациентов

Нет необходимости снижать дозу препарата Сальмекорт у пожилых пациентов а также у пациентов с нарушением функции почек или печени.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ ИНГАЛЯТОРА

Перед каждым применением ингалятор необходимо встряхивать.

Проверка ингалятора

1. Перед первым применением или если ингалятор не использовался 2 дня и более необходимо провести проверку ингалятора. Для этого проводят 4 нажатия (ингаляции) в воздух

Использование ингалятора

2. Снять защитную крышку с мундштука. При этом мундштук должен оставаться плотно прикрепленным к флакону (ингалятору); если ингалятор хранился без защитной крышки необходимо проверить мундштук на предмет загрязнения.

3. Взять ингалятор в руки мундштуком вниз так чтобы один палец находился на дне ингалятора а другой палец или два на верхнем конце ингалятора. Произвести выдох и поместить мундштук между зубами

4. Плотно обхватить мундштук губами и слегка наклонить голову назад. Медленно начать вдох и одновременно нажать на дно баллончика. Продолжить вдох до конца

5. Извлечь ингалятор из ротовой полости и задержать дыхание на 10 секунд или настолько насколько это комфортно. Медленно выдохнуть.

Примечание:

После каждой ингаляции необходимо прополоскать рот и/или горло водой. Это поможет снизить сухость связанную с приемом препарата. Перерыв между ингаляциями должен составлять не менее 1 минуты. При проведении повторной ингаляции повторить шаги 2-5.

После использования необходимо закрыть мундштук защитной крышкой.

Первые несколько ингаляций рекомендуется проводить контролируя себя перед зеркалом. Если Вы видите что происходит "утечка" препарата через рот или из отверстия между мундштуком и телом ингалятора это свидетельствует о неправильной технике ингаляции.

Ингаляции маленьким детям должны проводиться под надзором взрослого.

Дети более старшего возраста и взрослые со слабыми руками должны держать ингалятор двумя руками. При этом оба указательных пальца должны располагаться на верхней части ингалятора а оба больших пальца - на основании ниже мундштука.

Очистка ингалятора

Очистка ингалятора должна проводиться минимум один раз в день.

1. Извлеките металлический баллончик с препаратом из тела ингалятора. Снимите распыляющий наконечник;

2. Промойте мундштук и тело ингалятора под теплой проточной водой;

3. Тщательно протрите сухой тканью или ватным тампоном. Следует избегать перегрева;

4. Соберите ингалятор.

После использования всех доз указанных на упаковке металлический баллончик следует выбросить.

Побочные эффекты:

Все нежелательные реакции представленные ниже характерны для действующих веществ - салметерола и флутиказона пропионата в отдельности. Профиль безопасности препарата Сальмекорт не отличается от профиля нежелательных реакций его действующих веществ.

Инфекции и инвазии:

часто: кандидоз ротовой полости и глотки пневмония (у пациентов с ХОБЛ).

Нарушения со стороны иммунной системы:

нечасто: кожные реакции гиперчувствительности;

редко: анафилактические реакции ангионевротический отек (главным образом отек лица и ротоглотки) бронхоспазм;

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Возможные системные эффекты включают (см. разделы "С осторожностью" и "Особые указания")

редко: синдром Кушинга кушингоидные симптомы угнетение функции надпочечников задержка роста у детей и подростков снижение минеральной плотности костной ткани;

Нарушения со стороны органов зрения:

нечасто: катаракта; редко: глаукома;

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

нечасто: гипергликемия;

очень редко: гипокалиемия:

Нарушения психики:

нечасто: тревожность нарушения сна;

редко: изменения в поведении в том числе повышенная активность и раздражительность (особенно у детей);

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто: головная боль (см. раздел "Особые указания"); нечасто: тремор (см. раздел "Особые указания");

Нарушение со стороны сердца:

нечасто: учащенное сердцебиение (см. раздел "С осторожностью" и "Особые указания") тахикардия фибрилляция предсердий;

редко: аритмия включая желудочковую экстрасистолию наджелудочковую тахикардию экстрасистолию;

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения:

часто: охриплость голоса и/или дисфония; нечасто: раздражение глотки;

редко: парадоксальный бронхоспазм (см. раздел "Особые указания");

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто: кровоподтеки;

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительных тканей:

часто: мышечные спазмы артралгия;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень редко: диспепсия тошнота.

Дети и подростки

Теоретически возможно развитие системных реакций включающих синдром Кушинга кушингоидные симптомы угнетение функции надпочечников задержку роста у детей и подростков. Очень редко могут возникать тревога нарушения сна и поведенческие расстройства включая гиперактивность и раздражительность.

Передозировка:

Не рекомендуется назначение препарата в дозах превышающих указанные в разделе "Способ применения и дозы". Очень важно регулярно пересматривать режим дозирования пациента и снижать дозу до самой низкой из рекомендованных доз обеспечивающей эффективный контроль над заболеванием ("Способ применения и дозы").

Симптомы

Ожидаемые симптомы и признаки передозировки салметерола типичны для чрезмерной бета2-адренергической стимуляции и включают тремор головную боль тахикардию повышение систолического артериального давления и гипокалиемию. Острая передозировка флутиказона пропионата при ингаляционном введении может спровоцировать временное подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер поскольку нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При приеме препарата в дозах выше рекомендованных в течение длительного периода времени возможно значительное подавление функции коры надпочечников. Описаны редкие случаи острого адреналового криза которые возникали преимущественно у детей получавших дозы препарата выше рекомендованных в течение долгого времени (несколько месяцев или лет). Острый адреналиновый криз проявляется гипогликемией сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза относятся травма хирургическое вмешательство инфекция или любое быстрое снижение дозы вдыхаемого флутиказона пропионата входящего в состав препарата Сальмекорт.

Лечение

Отсутствует специфическое лечение передозировки салметерола и флутиказона пропионата. В случае передозировки следует проводить поддерживающую терапию и наблюдать за состоянием пациента.

При применении препарата в дозах превышающих указанные в инструкции на протяжении длительного времени может наблюдаться подавление функции коры надпочечников.

Взаимодействие:

Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегать применения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов за исключением тех случаев когда они крайне необходимы пациенту.

Салметерол

Сочетанного применения с кетоконазолом следует избегать если польза от применения не превышает потенциальный риск возникновения системных побочных реакций при лечении салметеролом. Существует похожий риск взаимодействия с другими сильными ингибиторами CYP3A4 (итраконазол телитромицин ритонавир).

Флутиказона пропионат

В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при "первом" прохождении и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р-450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.

Ритонавир как высокоактивный ингибитор фермента CYP3A4 может вызывать резкое повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола.

Совместное применение с ритановиром вызывает такие побочные эффекты как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритановира кроме тех случаев когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС.

Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сильных ингибиторов CYP3A4 (например кетоконазола) поскольку при таких комбинациях не исключается повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.

Производные ксантина ГКС (глюкокортикостероиды) и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы при гипоксии). Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Совместим с кромоглициевой кислотой.

Особые указания:

Препарат Сальмекорт не предназначен для облегчения острых симптомов поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (например сальбутамол). Пациентов нужно проинформировать о том чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов. Комбинация салметерола и флутиказона пропионата может использоваться для начальной поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов или ежедневное использование средств для купирования приступов) при наличии показаний к назначению ГКС и при определении приблизительной их дозировки.

Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля над заболеванием и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу.

Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхиальной астмы представляет потенциальную угрозу жизни и в таких ситуациях пациент также должен обращаться к врачу. Врач должен рассмотреть возможность более высокой дозы ГКС. Если используемая доза препарата Сальмекорт не обеспечивает адекватный контроль над заболеванием пациент также должен обратиться к врачу.

Пациентам с астмой нельзя резко сокращать лечение препаратом Сальмекорт из-за опасности развития обострения дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача. У пациентов с ХОБЛ отмена препарата может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача.

У пациентов с ХОБЛ получающих препарат Сальмекорт возможно увеличение частоты пневмонии (см. раздел "Побочное действие"). Врачам следует помнить о возможности развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ поскольку клиническая картина обострения ХОБЛ и пневмонии часто схожи.

Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные реакции особенно при длительном использовании в высоких дозах; однако вероятность возникновения таких симптомов намного ниже чем при лечении пероральными ГКС (см. раздел "Передозировка"). Возможные системные реакции включают синдром Кушинга кушингоидные черты угнетение функции надпочечников задержку роста у детей и подростков снижение минеральной плотности костной ткани катаракту и глаукому.

Поэтому при лечении астмы важно снижать дозу до самой низкой дозы обеспечивающей эффективный контроль над заболеванием.

В экстренных и плановых ситуациях способных вызвать стресс всегда необходимо помнить о возможности угнетения функции надпочечников и быть готовым к применению ГКС (см. раздел "Передозировка").

При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности. Рекомендуется регулярно измерять рост детей которые получают длительную терапию ингаляционными ГКС.

Ввиду возможности угнетения надпочечников пациентов переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например аллергический ринит экзема) которые раньше подавлялись системными ГКС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия в том числе ГКС для местного применения.

После начала лечения ингаляционным флутиказона пропионатом системные ГКС следует отменять постепенно и такие пациенты должны иметь при себе специальную карточку пациента содержащую указание о возможной потребности в дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях.

У больных с обострением бронхиальной астмы гипоксией необходимо контролировать концентрацию ионов калия К+ в плазме.

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови и об этом следует помнить при назначении комбинации салметерола с флутиказона пропионатом больным сахарным диабетом (см. раздел "Побочное действие").

Из-за возможности возникновения системных эффектов ГКС включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников следует избегать совместного применения флутиказона пропионата и ритонавира за исключением случаев когда потенциальная польза для пациента превышает риск связанный с системными эффектами ГКС (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

При приеме салметерола риск серьезных нежелательных реакций со стороны дыхательной системы или летального исхода у пациентов афроамериканского происхождения предположительно выше чем у других пациентов. Значение фармакогенетических факторов или других причин неизвестно. Влияние сопутствующего применения ингаляционных ГКС на риск возникновения летальных исходов у пациентов с астмой не изучалось.

Как и другие ингаляционные препараты Сальмекорт может вызывать парадоксальный бронхоспазм проявляющийся нарастанием одышки непосредственно после применения. В этом случае следует незамедлительно применить быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор отменить Сальмекорт и начать при необходимости альтернативную терапию (см. раздел "Побочное действие").

Возможно возникновение побочных реакций связанных с фармакологическим действием бета2-антагонистов таких как тремор субъективное чувство сердцебиения и головная боль. Однако данные реакции носят кратковременный характер и их выраженность уменьшается при регулярной терапии (см. раздел "Побочное действие").

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В клинических исследованиях не получено данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами однако следует учитывать побочные действия которые может вызвать препарат.

Форма выпуска/дозировка:

Аэрозоль для ингаляций дозированный 25 мкг+50 мкг/доза 25 мкг+125 мкг/доза 25 мкг+250 мкг/доза.

Упаковка:

По 120 доз в баллончик аэрозольный алюминиевый с клапаном дозирующего действия и мундштуком с защитной крышкой. Баллончик с инструкцией но применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Village Kishanpura, Baddi – Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan, (H.P.) 173205, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Гленмарк Фармасьютикалз Лимитед