Торговое наименование
САЛОФАЛЬК
Международное непатентованное наименование
Месалазин
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные
Состав
Один суппозиторий 500 мг содержит:
Действующее вещество: месалазин 500 мг.
Вспомогательные вещества: жир твердый (Witepsol W45), цетиловый спирт, докузат натрия.
Описание
Торпедовидные суппозитории от белого до кремового цвета, однородной консистенции, с неповрежденной ровной поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительное кишечное средство.
Код АТХ
A07EC02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Механизм противовоспалительного действия неизвестен; Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника.
Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода).
После попадания в просвет кишки ректально введенный месалазин оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку кишечника и подслизистую ткань.
Фармакокинетика
Распределение
Сцинтиграфические исследования препарата Салофальк суппозитории ректальные 500 мг с меченным технецием, продемонстрировали пиковое распределение суппозитория через 2-3 часа после расплавления под действием температуры тела. Распространение было ограничено в основном прямой кишкой и ректосигмоидным соединением. Поэтому лекарственный препарат Салофальк суппозитории ректальные 500 мг особенно пригоден для лечения проктита (язвенный колит прямой кишки).
Абсорбция
После однократного введения и после длительного лечения в течение нескольких недель 500 мг месалазина три раза в сутки в виде препарата Салофальк суппозитории ректальные, пиковые плазменные концентрации 5-АСК были в диапазоне 0,1-1,0 мкг/мл, пиковые плазменные концентрации основного метаболита N-Aц-5-ACK были в диапазоне 0,3-1,6 мкг/мл. Пиковые плазменные концентрации 5-АСК частично достигаются в течение первого часа после применения.
Выведение
После однократного введения месалазина в дозе 500 мг ректально в виде препарата Салофальк суппозитории ректальные примерно 11% (в течение 72 часов) выводилось с мочой, а после нескольких недель длительного лечения дозой 500 мг месалазина три раза в сутки в виде препарата Салофальк суппозитории ректальные с мочой выводилось примерно 13% введенной дозы 5-АСК. Примерно 10% однократной введенной дозы выводилось с желчью.
Показания к применению
Лечение язвенного колита (с вовлечением дистальных отделов прямой кишки) в фазе обострения, а также в качестве поддерживающей терапии в фазе ремиссии.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к месалазину, сульфасалазину и другим производным салициловой кислоты или любому вспомогательному веществу препарата,
- тяжелая почечная/печеночная недостаточность,
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Препарат Салофальк суппозитории ректальные применяют с осторожностью у пациентов с нарушением функции дыхания (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), с повышенной чувствительностью к сульфасалазину, с нарушениями функции печени и почек.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Достаточных данных о применении месалазина у беременных нет. Ограниченные данные о применении месалазина перорально во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развития эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие потомства.
Месалазин следует применять во время беременности, только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
Клинические данные о применении препарата у кормящих женщин ограничены. Экспериментальные исследования на животных свидетельствуют о том, что месалазин и его метаболит при пероральном применении в высоких дозах экскретируются в грудное молоко. У детей, получающих грудное вскармливание, были описаны случаи спорадической диареи. Риск для ребенка полностью не исключен.
Вопрос о целесообразности применения препарата в период грудного вскармливания должен решаться индивидуально после консультации врача, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребенка. При необходимости следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Для лечения обострений язвенного колита
2 суппозитория по 250 мг или 1 суппозиторий по 500 мг 3 раза в сутки (соответствует 1500 мг месалазина в сутки) ректально.
В качестве поддерживающей терапии в период ремиссии
1 суппозиторий, содержащий 250 мг месалазина (Салофальк суппозитории ректальные 250 мг) три раза в сутки (соответствует 750 мг месалазина в сутки), ректально с целью предотвращения рецидивов.
При применении три раза в день препарат Салофальк суппозитории ректальные следует вводить в прямую кишку утром, днем и на ночь (перед сном).
Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Салофальк суппозитории ректальные следует применять регулярно и непрерывно, потому что только так можно добиться успешного заживления.
Длительность лечения определяется врачом.
Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.
Побочное действие
При применении месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- Очень редко (<1/10000) - патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)
Нарушения со стороны нервной системы
- Редко (≥1/10000; <1/1000) - головная боль, головокружение
- Очень редко (<1/10000) - периферическая нейропатия
Нарушения со стороны сердца
- Редко (≥1/10000; <1/1000) - миокардит, перикардит
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
- Очень редко (<1/10000) - аллергические и фиброзные реакции в легких (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонит)
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта
- Редко (≥1/10000; <1/1000) - боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота
- Очень редко (<1/10000) - острый панкреатит
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- Очень редко (<1/10000) - нарушения функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность
- Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным) - нефролитиаз*
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Часто (от ≥1/100 до <1/10) - сыпь, зуд
- Редко (≥1/10000; <1/1000) - фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)
- Очень редко (<1/10000) - алопеция
- Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным) - лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
- Очень редко (<1/10000) - миалгия, артралгия
Нарушения иммунной системы
- Очень редко (<1/10000) - реакции гиперчувствительности, например, аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки (СКВ), панколит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- Очень редко (<1/10000) - изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), гепатотоксичность (включая: гепатит, холестатический гепатит и лекарственное поражение печени (ЛПП))
Нарушения со стороны репродуктивной системы
- Очень редко (<1/10000) - олигоспермия (обратимая)
* см. раздел ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ для получения дополнительной информации
Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая лекарственную реакцию с эозинофилией и системными проявлениям (DRESS), включая синдром Стивенса - Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином (см. раздел ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)
Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При применении препарата Салофальк суппозитории ректальные в соответствии с инструкцией по применению передозировка маловероятна. Описаны случаи передозировки при пероральном применении месалазина в высоких дозах.
Специфического антидота нет.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследований взаимодействия месалазина с другими препаратами не проводилось.
У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина, либо тиогуанина.
Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Особые указания
Перед началом и в ходе лечения по усмотрению лечащего врача необходимо проводить следующие обследования: анализ крови (общий анализ крови, показатели функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ и ACT), содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи. Проведение контрольного обследования рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели.
Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени.
Препарат Салофальк суппозитории ректальные не следует применять у пациентов с нарушением функции почек. При ухудшении функции почек во время лечения следует думать о возможном нефротоксическом действии месалазина. В этом случае применение препарата Салофальк суппозитории ректальные следует немедленно прекратить.
Сообщалось о случаях нефролитиаза с использованием месалазина, включая камни со 100% содержанием месалазина. Рекомендуется обеспечить достаточное потребление жидкости во время лечения.
Месалазин может вызывать окрашивание мочи в красно-коричневый цвет при контакте с чистящим средством, содержащим гипохлорит натрия (например, в туалетах, обработанных гипохлоритом натрия, содержащимся в некоторых отбеливающих средствах).
Очень редко сообщалось о серьезных нарушениях свертываемости крови при применении месалазина. Гематологические исследования следует проводить, если пациенты отмечаются необъяснимые кровотечения, кровоподтеки, пурпура, анемия, лихорадка или боли в горле. Ректальные суппозитории Салофальк следует отменить в случае подозрения или подтверждения патологического изменения крови.
Редко сообщалось о реакциях гиперчувствительности со стороны сердца (миокардит и перикардит), вызванных месалазином. При этом применение препарата Салофальк суппозитории ректальные следует немедленно прекратить.
Тяжелые кожные нежелательные реакции. Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая лекарственную реакцию с эозинофилией и системными проявлениям (DRESS), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином. Следует отменить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например, кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Пациенты с анамнезом нежелательных реакций на препараты, содержащие сульфасалазин, подлежат тщательному медицинскому наблюдению в начальный период лечения месалазином. Если препарат вызывает острые реакции непереносимости, такие как схваткообразные (спастические) боли в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.
Ректальные суппозитории 500 мг. Цетиловый спирт, вспомогательное вещество в препарате Салофальк суппозитории ректальные в дозировке 500 мг, может вызывать местное раздражение кожи (например, контактный дерматит).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Месалазин не оказывает влияния на управление транспортными средствами и движущимися механизмами или же его влияние незначительно.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные, 500 мг.
По 5 суппозиториев в блистер ламинированный ПВХ/полиэтилен низкой плотности.
По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
