Торговое название препарата: Сегидрин®
Международное непатентованное название: гидразина сульфат
Лекарственная форма: таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: гидразина сульфат (Сегидрин®) - 60 мг
Вспомогательные вещества ядра: кальция гидрофосфат - 304 мг, повидон К-17 - 24 мг, магния стеарат - 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 8 мг
Вспомогательные вещества подоболочки: Опадрай - 6,0 мг (гипромеллоза - 84,1%, триацетин - 8,4%, тальк - 7,5%)
Вспомогательные вещества оболочки: Акрилиз - 12,7 мг (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата 1:1 - 66,0%, тальк - 16,5%, краситель железа оксид красный (железа [III] оксид) (Е172) - 10,7%, алюминиевый лак на основе красителя аллюра красный (Е129) - 2,3%, титана диоксид - 1,3%, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,0%, натрия гидрокарбонат - 1,0%, алюминиевый лак на основе красителя индиго кармин (Е132) - 0,7%, лаурилсульфат - 0,5%), триацетин - 1,3 мг
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство.
Код ATX: L01 ХВ Метилгидразины
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Препарат Сегидрин® подавляет рост опухолей, оказывает влияние на ряд биохимических показателей: ингибирует моноаминооксидазную активность, снижает проницаемость мембран клеток и биомембран субклеточных структур, является ингибитором метаболизма ксенобиотиков.
Препарат Сегидрин® оказывает симптоматическое лечебное действие при злокачественных новообразованиях в далеко зашедших стадиях.
Препарат Сегидрин® не обладает миелодепрессивными и другими побочными действиями, характерными для многих других противоопухолевых препаратов.
Фармакокинетика:
Содержание препарата Сегидрин® в крови пациентов достигает максимума через 2 часа после приема 60 мг (1 таблетка); через сутки в сыворотке крови еще определяются его небольшие количества. При отборе крови через 9 часов после окончания 30-дневного курса лечения у разных пациентов обнаруживается от 0 до 89 нг/мл препарата Сегидрин®.
Изучение фармакокинетики препарата Сегидрин® было выполнено также на беспородных интактных крысах и животных с саркомой 45. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; очищение от него крови заканчивается к 25-28-му часу после внутрижелудочного введения в дозе 100 мг/кг.
Максимальная концентрация препарата в крови интактных животных наступает примерно через 50 минут после введения, у опухоленосителей (саркома 45) - через 3 часа.
Зарегистрировано повышенное в 3-5 раз накопление препарата в печени, почках и легких по сравнению с кровью, но не в опухоли; очищение интактных органов здоровых животных и опухоленосителей заканчивается к концу 4-х суток.
Выведение препарата с мочой у здоровых животных продолжается до 3 суток и составляет примерно 50% от введенного количества; у опухоленосителей выведение препарата заканчивается между первыми и вторыми сутками, причем выводится только 25% препарата. Объем распределения препарата у интактных крыс составляет 14 мл, при наличии опухоли - 29,4 мл. Опухоленосители склонны к кумуляции препарата Сегидрин®.
Препарат Сегидрин® в организме окисляется, а его неразрешенная часть выделяется с мочой, частично в ацетилированной форме (у крыс и кроликов).
Показания:
Симптоматическое лечение местнораспространенных и диссеминированных форм злокачественных новообразований. При этом препарат Сегидрин® оказывает выраженное симптоматическое действие: снижение или устранение болевого синдрома (вплоть до отказа от наркотиков), чувства слабости, явлений дыхательной недостаточности (одышки), кашля, лихорадки, улучшение аппетита, повышение двигательной активности.
Препарат Сегидрин® назначают больным злокачественными новообразованиями в далеко зашедших стадиях (в т.ч. в претерминальной фазе процесса).
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к гидразина сульфату и другим вспомогательным веществам препарата.
- Одновременное применение препарата со всеми видами алкоголя и барбитуратами.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Детский возраст (в связи с отсутствием опыта применения).
С осторожностью:
При выраженных нарушениях функции печени и почек препарат назначают пациентам с осторожностью.
Применение препарата при желтухе, вызванной метастазами в печень (в особенности, обтурационной), не противопоказано.
Беременность и лактация:
Безопасность применения препарата Сегидрин® при беременности и в период грудного вскармливания не изучена, поэтому препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат Сегидрин® назначают внутрь за 1-2 часа до или через 1-2 часа после еды или приема других препаратов.
Взрослые принимают препарат по 1 таблетке 3 раза в день. Курсовая доза - 100 таблеток. При неудовлетворительной переносимости суточную дозу препарата снижают до 2 таблеток в день. Доза препарата на курс лечения при этом может не меняться.
Повторный курс лечения препаратом Сегидрин® проводится с интервалом не менее 14 дней. Число курсов не ограничивается, при этом интервалы между курсами увеличиваются на 1-2 недели.
Побочные эффекты:
Возможны диспептические явления (тошнота, рвота, отрыжка), быстро проходящие при снижении дозы или кратковременном (двух-, трехдневном) перерыве в лечении.
Редкие осложнения - бессонница, общее возбуждение, не резко выраженные и преходящие явления полиневрита.
При диспептических явлениях назначают внутрь вяжущие и противовоспалительные средства (настой ромашки, ромазулан, викалин), спазмолитики и антиэметики.
При нейротоксических эффектах целесообразно применение пиридоксина гидрохлорида (5% раствор витамина В6 по 1 мл внутримышечно 1-2 раза в день), тиамина хлорида (витамина В1), поливитаминных препаратов внутрь и внутривенного введения 20- 40% раствора декстрозы (глюкозы).
Передозировка:
Случаев передозировки препарата Сегидрин® не описано.
Взаимодействие:
Одновременный прием препарата Сегидрин® с барбитуратами, этанолом, транквилизаторами, антипсихотическими лекарственными препаратами (нейролептиками) может привести к резкому усилению токсичности препарата Сегидрин®.
В экспериментах на лабораторных животных, в случае предварительного приема препарата Сегидрин®, эффективность лечения многими противоопухолевыми препаратами увеличивается (исключение - циклофосфамид).
Особые указания:
Лечение препаратом Сегидрин® следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.
Необходимо исключить совместное употребление с препаратом Сегидрин® этанолсодержащих напитков, а также продуктов, богатых тирамином: сыр, изюм, консервированные продукты, колбасы, йогурты.
Ввиду отсутствия миелотоксичности, препарат Сегидрин® применяют больным с цитопенией, возникшей в результате лучевой терапии и химиотерапии.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Отсутствует информация относительно влияния препарата Сегидрин® на скорость реакции при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной; по 50 таблеток в банках полимерных с амортизатором или без него и крышкой.
По 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту.
