Торговое наименование препарата
Сермион®
Международное непатентованное наименование
Ницерголин
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Состав
1 флакон с лиофилизатом содержит:
Активное вещество: ницерголин - 4 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 40 мг, винная кислота 1,04 мг.
1 ампула с растворителем содержит:
натрия хлорид 34 мг, бензалкония хлорид 0,2 мг, вода для инъекций q.s. до 4 мл.
Описание
Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: альфа-адреноблокатор
Код АТХ: C04AE
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Ницерголин - производное эрголина улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы – норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика:
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 16-диметил-8бета-гидроксиметил-10альфа-метоксиэрголин (MMDL продукт гидролиза) и 6-метил-8бета-гидроксиметил-1альфа-метоксиэрголин (MDL продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой "концентрация - время" (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении через печень. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к альфа1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Объем распределения ницерголина достаточно велик - > 105 литров, что, вероятно, связано с его метаболизмом в крови и распределением в клетки крови и/или ткани. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в форме метаболитов в основном с мочой (примерно 80% от общей дозы) и в небольшом количестве (10-20%) - с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания:
Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.
Противопоказания:
Недавно перенесенный инфаркт миокарда
острое кровотечение
выраженная брадикардия
нарушение ортостатической регуляции
повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата,
возраст до 18 лет,
беременность,
период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан. На время применения препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
В исследованиях на животных не отмечали влияния ницерголина на фертильность.
Способ применения и дозы:
Внутримышечно: 2 - 4 мг (2 - 4 мл) два раза в сутки.
Внутривенно: медленная инфузия 4 - 8 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5% - 10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.
Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.
Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.
Доза длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин >2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочное действие
Нарушения психики
Нечастые: психомоторное возбуждение, спутанность сознания, бессонница
Нарушения со стороны нервной системы
Нечастые: сонливость, головокружение, головная боль
Частота неизвестна: ощущение жара
Нарушения со стороны сосудов
Нечастые: снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, «приливы» крови к коже лица
Нарушения со стороны желудочнокишечного тракта ощущен ие
Частые: дискомфорта в животе
Нечастые: диарея, запор, тошнота, диспептические явления
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечастые: кожный зуд
Частота неизвестна: кожные высыпания
Лабораторные и инструментальные данные
Нечастые: повышение концентрации мочевой кислоты в крови (этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии)
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Частота неизвестна: фиброз
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5HT2бета рецепторам серотонина. Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Передозировка:
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сермион® может усиливать действие антигипертензивных средств. Сермион® метаболизируется под действием цитохрома CYP450 2D6 поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.
Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфаадреноблокирующего влияния.
Особые указания
В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления. Больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции Сермиона®, особенно в начале лечения, изза возможного выраженного снижения АД.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5HT2B рецепторам серотонина.
Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Несмотря на то что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае следует соблюдать осторожность учитывая характер основного заболевания, особенно принимая во внимание, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: по 4 мг ницерголина в бесцветном стеклянном флаконе типа I, укупоренном резиновой пробкой и запечатанном алюминиевым колпачком с вкладышем в виде пластикового диска;
Растворитель: по 4 мл в бесцветной стеклянной ампуле типа I.
По 1 флакону с лиофилизатом и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по применению помещают в индивидуальную картонную пачку, состоящую из двух отделений, с контролем первого вскрытия или без него. 4 индивидуальные картонные пачки помещают в общую картонную пачку с контролем первого вскрытия или без него.
Упаковка:
- лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: по 4 мг ницерголина в бесцветном стеклянном флаконе; растворитель: по 4 мл в бесцветной стеклянной ампуле; 4 флакона с лиофилизатом 4 ампулы с растворителем вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту
