Торговое наименование
Синефистил
Международное непатентованное или группировочное наименование
Диметинден
Лекарственная форма
Капли для приема внутрь
Состав
На 1 мл
Действующее вещество: диметиндена малеат – 1,00 мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 100,00 мг; натрия гидрофосфата дигидрат – 7,95 мг; лимонной кислоты моногидрат – 5,00 мг; бензойная кислота – 1,00 мг; динатрия эдетата дигидрат – 1,00 мг; натрия сахаринат – 0,50 мг; вода очищенная – до 1 мл.
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость, практически без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ
R06AB03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Диметинден является конкурентным ингибитором гистамина в H1-рецепторах. При низких концентрациях стимулирует гистамин метилтрансферазу, приводя к деактивации гистамина. Обладает сильным сродством с H1-рецепторами и является сильным стабилизатором тучных клеток. Обладает местноанестезирующей активностью. Не воздействует на Н2-рецепторы.
Диметинден также выступает как антагонист брадикинина, серотонина и ацетилхолина.
Диметинден представляет собой рацемическую смесь, в которую входит R-(-)-диметинден, обладающий большей H1-антигистаминовой активностью, он значительно снижает повышенную проницаемость капилляров, связанную с аллергическими реакциями.
При применении совместно с H2-антигистаминовыми препаратами диметинден практически полностью подавляет все гемодинамические эффекты гистамина.
Антигистаминное, противоаллергическое и противозудное средство.
Диметинден является эффективным средством при системном лечении аллергических и псевдоаллергических состояний, а также других заболеваний, связанных с высвобождением гистамина (например, зуд различного происхождения, предотвращение гистамин-связанных анафилактических реакций, вызванных анестезией или приемом гистамин-высвобождающих препаратов, или укусами насекомых). Первичный ответ после приема препарата ожидается в течение 30 мин, максимальный отклик ожидается в течение 5 часов. Эффект препарата при кожных реакциях после приема 4 мг диметиндена в качестве отдельной дозы ожидается до 24 ч после приема.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро и достаточно полно всасывается при приеме внутрь. Системная биодоступность диметиндена составляет примерно 70%. Время достижения максимальной концентрации диметиндена в плазме крови после перорального приема – 2 часа.
Распределение
При концентрациях в интервале 0,09-2 мкг/мл связь с белками плазмы составляет 90%.
Метаболизм
Метаболические реакции включают гидроксилирование и метоксилирование диметиндена.
Выведение
Период полувыведения составляет около 6 часов. Диметинден и его метаболиты выводятся печенью или почками (90% в виде метаболита и 10% в неизмененном виде).
Показания к применению
- Аллергические заболевания: крапивница, сенная лихорадка, круглогодичный аллергический ринит, ангионевротический отек; пищевая и лекарственная аллергия. Кожный зуд различного происхождения (экзема, зудящие дерматозы: в том числе атопический дерматит; корь, краснуха, ветряная оспа, укусы насекомых).
- Профилактика аллергических реакций во время проведения гипосенсибилизирующей терапии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к диметиндену и другим компонентам, входящим в состав препарата;
- детский возраст до 1-го месяца, особенно у недоношенных пациентов;
- период грудного вскармливания;
- закрытоугольная глаукома;
- бронхиальная астма;
- гиперплазия предстательной железы;
- применение у пациентов пожилого возраста, страдающих спутанностью сознания.
С осторожностью
- При хронических обструктивных заболеваниях легких;
- эпилепсии;
- при беременности;
- детский возраст от 1 месяца до 1 года;
- пожилой возраст (старше 65 лет).
При наличии какого-либо из перечисленных заболеваний/состояний/факторов риска перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом!
Нет достаточных клинических данных о применении диметиндена при беременности. Исследования на животных не показали прямого или косвенного отрицательного влияния на течение беременности или здоровье плода/новорожденного. Применение препарата при беременности не рекомендовано, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только под наблюдением врача.
Период грудного вскармливания
Предполагают, что диметинден может выделяться с грудным молоком. Препарат не рекомендовано принимать в период грудного вскармливания.
Фертильность
Нет достаточных данных о влиянии диметиндена на детородную функцию женщин. В исследованиях на животных не наблюдалось какого-либо влияния диметиндена на фертильность, тем не менее следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациенткам, планирующим беременность.
Способ применения
Для приема внутрь.
Не превышайте рекомендованную дозу!
Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом 7 дней.
20 капель = 1 мл = 1 мг диметиндена.
Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет: рекомендована суточная доза из расчета 0,1 мг/кг массы тела, что эквивалентно 2 каплям на кг массы тела. Суточную дозу необходимо разделить на 3 приема. Детям в возрасте от 1 месяца до 1 года следует принимать препарат только по назначению врача и при наличии показаний к применению блокаторов H1-гистаминовых рецепторов.
Дети старше 12 лет и взрослые: рекомендованная суточная доза составляет 3-6 мг диметиндена (60-120 капель), разделенная на 3 приема, то есть по 20-40 капель 3 раза в день.
Особые группы пациентов
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется. Пациентам, склонным к сонливости, рекомендуется применять 40 капель перед сном и 20 капель утром.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Побочные действия
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактоидные реакции, включающие отек лица, отек глотки, сыпь, мышечные спазмы и одышку.
Нарушения психики: редко – беспокойство.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – утомляемость; часто – сонливость, нервозность; редко – головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – желудочно-кишечные расстройства, тошнота, сухость во рту, сухость в гортани.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС) и сонливость (в основном у взрослых), стимуляция ЦНС и м-холиноблокирующие эффекты (особенно у детей и пациентов пожилого возраста), в т.ч. возбуждение, атаксия, тахикардия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, «приливы» крови к лицу, задержка мочи и лихорадка; снижение артериального давления, коллапс и кома.
Лечение: активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем (аналептические лекарственные средства не должны применяться).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение двух и более препаратов, угнетающих функцию ЦНС, усиливает угнетение ЦНС, что может приводить к нежелательным и даже угрожающим жизни последствиям. Таким образом, не рекомендовано совместное применение препарата и опиоидных анальгетиков, противосудорожных препаратов, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, антигистаминных средств, противорвотных средств, нейролептиков, анксиолитиков, снотворных средств, скополамина, этанола. Трициклические антидепрессанты и м-холиноблокаторы (бронходилататоры, желудочно-кишечные спазмолитики, капли для расширения зрачков и т.п.) увеличивают антимускариновый эффект, повышают риск обострения глаукомы или задержки мочи.
Также необходимо избегать совместного применения антигистаминных средств и прокарбазина для уменьшения эффекта угнетения функций ЦНС и возможного потенцирования.
Особые указания
Препарат неэффективен при зуде, связанном с холестазом.
Препарат не следует подвергать воздействию высоких температур. При назначении грудным детям капли следует добавлять в бутылочку с теплым детским питанием непосредственно перед кормлением. Если ребенка уже кормят с ложки, капли можно давать неразведенными. Капли имеют приятный вкус.
Препарат следует применять с осторожностью у детей от 1 месяца до 1 года в связи с тем, что седативный эффект может сопровождаться эпизодами ночного апноэ. В данной группе пациентов применение препарата рекомендовано после консультации с врачом и только по медицинским показаниям, требующим лечения с применением антигистаминных препаратов.
У детей младшего возраста, в частности до 6 лет, антигистаминные препараты могут вызывать повышенную возбудимость.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста в связи с повышенной вероятностью возникновения таких нежелательных реакций, как возбудимость и утомляемость. Противопоказано применение препарата у пациентов пожилого возраста, страдающих спутанностью сознания. Применение препарата у пациентов пожилого возраста рекомендовано после консультации с врачом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Подобно другим антигистаминным средствам, диметинден может ослаблять внимание, поэтому его следует принимать с осторожностью при управлении автомобилем, работе с механизмами или при других видах работ, где требуется повышенное внимание.
Форма выпуска
Капли для приема внутрь 1 мг/мл.
По 20 мл препарата во флаконы из коричневого стекла, снабженные пробкой-капельницей, укупоренные крышкой винтовой из смеси полиэтилена высокой и низкой плотности с контролем первого вскрытия.
Один флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
При температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Без рецепта
Доставка на дом
