Торговое наименование
Синэстрол
Международное непатентованное наименование
Гексэстрол
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения [масляный]
Состав
Действующее вещество: гексэстрол - 20 мг
Вспомогательное вещество: оливковое масло до 1 мл.
Описание
Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого или золотисто-желтого цвета.
Примечание. В процессе хранения допускается выпадение кристаллов или кристаллизация всего содержимого ампулы. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к применению.
Фармакотерапевтическая группа
Эстроген.
Код АТХ
G03CA
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Гексэстрол - производное стильбена, синтетический эстроген нестероидной структуры. Гексэстрол, взаимодействуя со специфическими рецепторами, оказывает влияние на органы - мишени. Оказывает гиполипидемическое действие, повышает содержание в крови альфа - липопротеинов и чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. В больших дозах гексэстрол задерживает воду и ионы натрия в организме, угнетает эритропоэз.
Фармакокинетика
Абсорбция
После внутримышечного введения всасывается быстро.
Метаболизм
Гексэстрол метаболизируется в печени.
Элиминация
Выводится почками; в зависимости от физиологического состояния, возраста и других условий, скорость выведения гексэстрола может быть различной.
Показания к применению
Рак предстательной железы.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к гексэстролу или вспомогательному веществу препарата;
- заболевания печени и почек (печеночная недостаточность тяжелой степени, желтуха, печеночная порфирия);
- заболевания, связанные с повышением свертывающей способности крови.
С осторожностью
Тромбофлебит, тромбоз или тромбоэмболия в анамнезе, семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит.
Способ применения
Перед применением ампулу следует нагреть до 30-40C.
Способ введения: внутримышечно.
Препарат вводят ежедневно по 3-4 мл раствора препарата Синэстрол в дозе 20 мг/мл (0,06-0,08 г) в течение 2 месяцев, затем по 0,5-1 мл препарата Синэстрол в дозе 20 мг/мл в сутки. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации.
Максимальная разовая доза препарата - 0,06 г (3 мл раствора препарата Синэстрол в дозе 20 мг/мл); максимальная суточная доза препарата (5 мл препарата Синэстрол в дозе 20 мг/мл).
Побочное действие
Нарушения со стороны эндокринной системы: у мужчин - болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.
Нарушения со стороны нервной системы: анорексия, головокружение, головная боль (в том числе мигрень), рвота (главным образом центрального генеза, в основном при назначении больших доз).
Нарушения со стороны органа зрения: непереносимость контактных линз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит, кишечная колика, метеоризм, тошнота, диарея.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: периферические отеки.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, желчная колика.
Нарушения со стороны сосудов: тромбоэмболия, тромбоз.
Передозировка
При приеме больших доз возможны токсическое поражение печени, периферические отеки, повышение свертываемости крови. Выраженная феминизация у мужчин (снижение половой функции, набухание и пигментация сосков, уменьшение размера яичек).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие гексэстрола.
Гексэстрол повышает эффективность гиполипидемических и антиаритмических лекарственных средств, ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретиков и антикоагулянтов.
Особые указания
Терапию препаратом следует проводить под контролем лечащего врача.
В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38C кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к применению.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения [масляный] 1 мг/мл и 20 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла с точками надлома или кольцами.
По 10 ампул вместе сс инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 30С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
