Торговое название: Спазмекс
Международное непатентованное название: Троспия хлорид
Лекарственные формы: таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Состав
Каждая таблетка содержит 5 мг троспия хлорида.
Вспомогательные вещества - лактозы моногидрат, крахмальный гликолят натрия, крахмал кукурузный, стеариновая кислота, повидон (К 25), диоксид кремния коллоидный.
Каждая таблетка покрытая оболочкой содержит 15 мг или 30 мг троспия хлорида.
Вспомогательные вещества - лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмальный гликолят натрия, крахмал кукурузный, стеариновая кислота, повидон (К 25), диоксид кремния коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид.
Описание:
Таблетки 5 мг - круглые, без запаха, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета;
Таблетки покрытые оболочкой 15 мг - круглые, без запаха, двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны;
Таблетки покрытые оболочкой 30 мг - круглые, без запаха, выпукло-вогнутые покрытые оболочкой таблетки белого или почти белого цвета с глубокой риской с вогнутой стороны.
На изломе (для 15 мг и 30 мг): ядро и пленочная оболочка, оба слоя белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: М-холиноблокатор
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Троспия хлорид, четвертичное аммониевое основание, относится к группе антихолинергических средств. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры. Имеет высокое сродство к M1 - и М3 - холинорецепторам. Снижает повышенную активность детрузора мочевого пузыря. Троспия хлорид обладает некоторым ганглиоблокирующим действием, а также миотропным действием, подобно папаверину. Не обладает центральными эффектами.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 4-6 после перорального приема троспия хлорида. Период полувыведения (Т1/2) после приема внутрь составляет в среднем 5-18 часов, не кумулирует. Связывание с белками плазмы крови составляет 50-80%. Концентрация троспия хлорида при однократном приеме от 20 до 60 мг пропорциональна принятой дозе. Выводится почками, большая часть - в неизмененном виде, около 10 % - в виде спироалкоголя, метаболита, образующегося при гидролизе эфирных связей.
Показания к применению
-
недержание мочи и императивные позывы к мочеиспусканию (при идиопатической гиперактивности детрузора; при нейрогенной гиперактивности (гиперрефлексии) детрузора - рассеянный склероз, спинальные травмы, врожденные и приобретенные заболевания спинного мозга, инсульты, паркинсонизм и др.);
-
детрузор-сфинктер-диссинергия на фоне интермиттирующего катетеризма;
-
в комплексной терапии циститов, сопровождающихся императивной симптоматикой;
-
поллакиурия, никтурия;
-
ночной и дневной энурез;
-
смешанные формы недержания мочи.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к препарату, компонентам препарата;
-
задержка мочи;
-
узкоугольная глаукома;
-
тахиаритмия;
-
миастения;
-
возраст до 14 лет (адекватных строго контролируемых исследований применения троспия хлорида у детей не проводилось).
С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца; тиреотоксикоз, повышенная температура тела; рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом; заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся обструктивными состояниями: ахалазия и стеноз привратника; атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных, паралитическая непроходимость кишечника; заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная и открытоугольная глаукома; хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит); сухость во рту; почечная недостаточность; хронические заболевания легких, особенно у ослабленных больных; вегетативная (автономная) невропатия; токсикоз беременности; детский церебральный паралич; болезнь Дауна.
Беременность и период лактации
Применение троспия хлорида при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных строго контролируемых исследований применения троспия хлорида у беременных женщин и в период кормления грудью не проводилось).
Способ применения и дозы
Таблетки принимают до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Взрослым и детям с 14 лет троспия хлорид назначают индивидуально, в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.
Принимают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки (30 мг/сут) или по 15 мг 2-3 раза в сутки (30-45 мг/сут).
При суточной дозе 45 мг также допустимо принимать по 30 мг утром и 15 мг вечером.
При нейрогенной гиперактивности детрузора троспия хлорид назначают по 15-20 мг 2 раза в сутки утром и вечером (30-40 мг/сут).
В среднем, продолжительность лечения составляет 2-3 месяца.
После исчезновения симптоматики рекомендуется проведение противорецидивного лечения в течение 2-4 недель.
При необходимости более длительной терапии, вопрос о продолжении лечения пересматривается врачом каждые 3-6 месяцев.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин/1,73 м) суточная доза троспия хлорида не должна превышать 20 мг.
Побочное действие
Частота встречаемости побочных эффектов (количество случаев : число наблюдений) - частые: более 1: 100; нечастые: 1:100-1000; редкие: менее 1:1000.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие - тахикардия.
Со стороны ЖКТ: частые - сухость во рту, диспепсия, запор, тошнота.
Со стороны ЦНС: нечастые - парез аккомодации.
Со стороны мочевыделительной системы: нечастые - нарушение опорожнения мочевого пузыря.
Аллергические реакции: нечастые - кожная сыпь.
Передозировка
Признаками передозировки являются усиленные антихолинергические симптомы, такие как нарушение зрения, тахикардия, сухость во рту и гиперемия кожных покровов. Лечение: промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь и др.), местное введение пилокарпина больным с глаукомой, катетеризация при задержке мочи. При тяжелых случаях - назначение холиномиметиков (например, неостигмин). При недостаточном эффекте, выраженной тахикардии и/или нестабильности кровообращения - введение бета-блокаторов (например, 1 мг пропранолола внутривенно под контролем ЭКГ и артериального давления).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина, антигистаминных лекарственных средств, дизопирамида, бета-адреностимуляторов.
Особые указания
До начала лечения необходимо исключить органические причины поллакиурии и недержания мочи, такие как сердечная или почечная недостаточность, полидипсия, опухоли мочевыводящих путей.
При нарушении функции сфинктера уретры или детрузора должно быть обеспечено полное освобождение мочевого пузыря путем катетеризации.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Не обнаружено взаимодействий троспия хлорида с ферментами цитохрома-П450 (Р450), принимающими участие в расщеплении лекарственных средств в процессе обмена веществ (Р450 1А2, 2А6, ЗС9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4). Поэтому не ожидается взаимодействий с другими лекарственными препаратами, влияющими на систему цитохрома.
Форма выпуска
Таблетки 5 мг, таблетки покрытые оболочкой 15 мг. По 10 таблеток в блистере; 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Таблетки покрытые оболочкой 30 мг. По 10 таблеток в блистере; 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 15 - 25°С.
Срок годности
5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
