Торговое наименование лекарственного препарата
Спазоверин Эффект
Международное непатентованное наименование
Дротаверин
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
1 таблетка 40 мг содержит:
действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40,0 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 37,0 мг; магния стеарат - 1,5 мг; Повидон К-30 (поливинилпирролидон) - 3,0 мг; тальк - 3,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая (Miccel 101)-55,0 мг.
Описание:
Круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Спазмолитическое средство
АТХ:
A03AD02 Дротаверин
Фармакодинамика:
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Эффект дротаверина по снижению цитозольной концентрации ионов Са2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к ионам Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. Фермент ФДЭ IV наиболее важен для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.
Фармакокинетика:
Абсорбция
По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmах) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.
Распределение
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, ? и ?-глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) дротаверина составляет 8-10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.
Показания:
- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии
- Спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом.
- При головных болях напряжения.
- При дисменорее (менструальных болях).
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
- Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).
- Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).
- Детский возраст до 6 лет.
- Период грудного вскармливания (см. Раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").
С осторожностью:
Артериальная гипотензия, одновременный прием с леводопой, беременность (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").
Беременность и лактация:
Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако, перед применением препарата Спазоверин Эффект® во время беременности, следует соблюдать осторожность, и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.
В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных, назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения и дозы:
Препарат Спазоверин Эффект® принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые
По 1 таблетке за один прием (для дозировки 80 мг) 1-3 раза в сутки.
По 1-2 таблетке за один прием (для дозировки 40 мг) - 1-3 раза в сутки.
Максимальная разовая доза - 80 мг (1 таблетка 80 мг или 2 таблетки 40 мг).
Максимальная суточная доза - 240 мг, что составляет 3 таблетки (для дозировки 80 мг) или 6 таблеток (для дозировки 40 мг).
Дети
Клинические исследования применения дротаверина у детей не проводились.
В случае назначения препарата Спазоверин Эффект® детям:
-
от 6 до 12 лет: по 1 таблетке 40 мг за один прием 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг, что составляет 2 таблетки (40 мг);
-
старше 12 лет: по 1 таблетке 40 мг за 1 прием 1-4 раза в сутки или по 2 таблетки 40 мг (1 таблетка 80 мг) за 1 прием 1-2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 160 мг (2 таблетки 80 мг или 4 таблетки 40 мг).
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата Спазоверин Эффект обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть дольше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы препарата Спазоверин Эффект® наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы
Редкие: головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редкие: ощущение сердцебиения, снижение артериального давления;
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редкие: тошнота, запор;
Со стороны иммунной системы
Редкие: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел "Противопоказания").
Передозировка:
Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
Лечение
В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением и, при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.
Взаимодействие:
- С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении препарата Спазоверин Эффект® одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
- С папаверином, бендазолом и другими спазмолитическими средствами (в т.ч. м-холиноблокаторами) - взаимное усиление спазмолитического действия.
- С морфином - снижение спазмогенной активности морфина.
- С фенобарбиталом - усиление спазмолитического действия дротаверина;
- С трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом - усиление выраженности снижения артериального давления.
Особые указания:
Применение препарата Спазоверин Эффект® при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.
Хранить в недоступном для детей месте.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При выявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.
В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление автомобилем и работа с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 40 мг
Упаковка:
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
По 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
По 30 таблеток в контейнер из прозрачного полистирола с крышкой из полиэтилена низкой плотности молочно-белого цвета.
По одному контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (блистер в пачке) или (контейнер в пачке).
Условия отпуска из аптек:
Без рецепта
Доставка на дом
